ПРОТЕКОН ФАСТ ТАБ. №60

Состав
действующие вещества: glucosamine, chondroitin sulfate, diclofenac;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит глюкозамина сульфата 500 мг хондроитин сульфата натрия 400 мг калия диклофенака 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон (К-30), натрия крахмала, кремния диоксид коллоидный, тальк, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ-6000), титана диоксид (Е171), краситель желтый закат (E 110 ), изопропиловый спирт.

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа
Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Комбинированные противовоспалительные средства. Код АТХ M01B X.

Фармакологические свойства
Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее, хондропротекторное и регенеративное действие.
Замедляет процессы повреждения хрящевой ткани и резорбцию костной ткани, восстанавливает хрящевую ткань, ускоряет образование костной мозоли при травмах, способствует восстановлению функции суставов.

Фармакологические.
Глюкозамин является субстратом построения суставного хряща и стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Любой неблагоприятное влияние (заболевания, возрастные нарушения обмена веществ, травматизм) уменьшает его синтез и концентрацию в соединительной ткани, что приводит к нарушению структуры, функции суставов и появления боли. Глюкозаминогликанами и протеогликаны является частью сложной матрицы, из которой состоит хрящ.
Глюкозамин входит в состав эндогенных глюкозаминогликанов хрящевой ткани, стимулирует выработку протеогликанов и увеличивает поглощение сульфата суставным хрящом.
Таким образом, глюкозамин восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, участвует в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты, чем противодействует прогрессированию дегенеративных процессов в суставах, позвоночнике и окружающих мягких тканях; стимулирует образование хондроитинсерной кислоты, нормализует отложение кальция в костной ткани, способствует восстановлению суставных функций и исчезновению болевого синдрома.
Хондроитина сульфат является высокомолекулярным мукополисахаридами, влияет на фосфорно кальциевый обмен в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю кальция, замедляет процессы дегенерации хрящевой ткани. Оказывает хондропротекторное действие, стимулирует регенерацию хрящевой ткани, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее действие, обеспечивает хондропротекцию в нормальных условиях и в условиях деструкции хрящевой ткани. Препятствует сжатию соединительной ткани, «смазывает» суставные поверхности и нормализует выработку суставной жидкости.

Калия диклофенак - это НПВП (НПВС) с анальгезирующим, противовоспалительным и антипиретическим активностью, имеет быстрое начало действия, которая особенно подходит для лечения острой боли в условиях воспаления. В основе механизма действия - ингибирование синтеза простагландинов, которые играют главную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Противовоспалительные, анальгезирующее и антипиретические свойства НПВП связаны с их свойством ингибировать синтез простагландинов из-за блокирования синтеза фермента циклооксигеназы. Уменьшает боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает проявления утренней скованности в суставах, отек мягких тканей, улучшает функциональное состояние опорно-двигательного аппарата. Диклофенак калия подавляет преимущественно фазу экссудации, в меньшей степени пролиферации, уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей.

Фармакокинетика.
Глюкозамина сульфат. Биодоступность глюкозамина при пероральном применении - 25-26%. После распределения в тканях наибольшие концентрации определяются в печени, почках и хрящевой ткани. Примерно 90% глюкозамина, который поступил в организм пероральным путем, в виде соли глюкозамина всасывается в тонкой кишки и через портальный кровоток поступает в печень. Значительная часть глюкозамина, метаболизируется в печени, распадается до мочевины, воды и углекислого газа. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в соединительной ткани. Выводится, главным образом, почками и в очень незначительном количестве - с калом.
Хондроитина сульфат. После однократного приема хондроитина максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 3-4 часа, в синовиальной жидкости - через 4-5 часов. Концентрация в синовиальной жидкости превышает концентрацию в плазме. Биодоступность хондроитина сульфата составляет 13-15%. Выводится почками в течение 24 часов.
Калия диклофенак не кумулирует. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через
2:00 после приема. Связывание с белками плазмы - 99,7%. Проникает в синовиальную жидкость. Системный клиренс активного вещества - 263 мл / мин. Период полувыведения - 1-2 часа. 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% - почками в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью.

Показания
Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся признаками воспаления, болью, дегенеративно-дистрофическими изменениями хрящевой ткани суставов и позвоночника, уменьшением подвижности суставов.
Остеоартрит (в том числе коленного, тазобедренного суставов, межпозвонковый остеохондроз, спондилоартроз).

Противопоказания
Реакции повышенной чувствительности к действующим веществам или другим компонентам препарата реакции повышенной чувствительности (ринит, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке) в анамнезе, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; реакции повышенной чувствительности к моллюсков; повышенная толерантность к глюкозе, активная язва желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация; кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами; активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных эпизоды диагностированной язвы или кровотечения) воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью, цирроз печени, асцит) тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
миокарда в анамнезе лечение послеоперационной боли после операции аорто-коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения) цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий склонность к кровотечениям, тромбофлебиты; фенилкетонурия; сахарный диабет. Нарушения гемопоэза. Период беременности и кормления грудью. Возраст до
18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны такие взаимодействия:
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) - возможно повышение возникновения кровотечения пищеварительного тракта
с сердечными гликозидами - возможно усиление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышение концентрации последних в плазме крови
с литием, дигоксином, фенитоином - возможно повышение концентрации последних в плазме крови рекомендуется мониторинг концентрации этих лекарственных средств в плазме крови
с гипогликемическими средствами - хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие противодиабетических средств, сообщалось о гипергликемии и гипогликемии, что требует коррекции дозы последних; рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в плазме крови
со средствами, которые вызывают гиперкалиемии (такими как калийсберегающие диуретики, циклоспорин, такролимус, триметоприм) - возможно повышение уровня калия в плазме крови рекомендуется мониторинг состояния таких пациентов;
с антикоагулянтами, антикоагулянтами средствами - возможно повышение риска кровотечения и угнетение агрегации тромбоцитов (при применении НПВП, включая диклофенак, в высоких дозах).
Хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, сообщалось о повышенном риске кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты; необходим тщательный мониторинг состояния таких пациентов;
с такролимусом, циклоспорином - возможно усиление нефротоксичности; при одновременном применении с циклоспорином рекомендуется коррекция дозы препарата
с мочегонными, антигипертензивными средствами - возможно снижение антигипертензивного эффекта; данную комбинацию применять с осторожностью; необходим контроль артериального давления (особенно у пациентов пожилого возраста), функции почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем - регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности; пациенты должны получать надлежащее количество жидкости;
с антибиотиками хинолонового ряда - сообщалось о развитии судорог, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПВС, включая диклофенак.
Это наблюдалось у пациентов как с наличием, так и при отсутствии в анамнезе эпилепсии или судом; данную комбинацию применять с осторожностью;
с мифепристоном - возможно уменьшение эффективности последнего; применение НПВП, включая диклофенак, рекомендуется через 8-12 суток после применения мифепристона;
с метотрексатом - возможно повышение концентрации и токсичности последнего; следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, меньше чем за
24 часа до применения метотрексата;
с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), ГКС - возможно повышение частоты возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта следует избегать одновременного применения 2 или более НПВП
с колестиполом, холестирамин м - возможна задержка или уменьшение абсорбции диклофенака; применение диклофенака рекомендуется по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина;
с лекарственными средствами, являются мощными ингибиторами CYP2C9, - возможно значительное повышение пика концентрации в плазме и усиление эффектов диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма; данную комбинацию применять с осторожностью.

Особенности применения
Общие.
Превышать рекомендуемую дозу препарата.
Препарат не применять с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.
Через свои фармакодинамические свойства диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекций.
Особые категории пациентов.
Препарат применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.
Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.
Необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи) при применении препарата пациентам с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомов аллергического ринита), поскольку у таких пациентов при приеме НПВП, включая диклофенак, чаще, чем в других, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическим проявлениям, в частности сыпью, зудом или крапивницей, при применении других препаратов.
Препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, включая диклофенак, могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов с бронхиальной астмой, в т. Ч. В анамнезе.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, получающим одновременно лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
При применении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновению отеков. Существует повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ-1 / ЦОГ-2 отдельных НПВС. Данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).
Препарат следует применять под наблюдением врача пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести.
Препарат применяют только после тщательной оценки соотношения риск / польза пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией или значительными факторами риска (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение). Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени достаточных для контроля симптомов.
Влияние на гематологические показатели.
Препарат рекомендован только для кратковременного курса лечения. При назначении данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и для других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.
Следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями, поскольку диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Влияние на печень.
При применении всех НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Пациенты с нарушением функции почек должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, поскольку их состояние может обостриться. Во время длительного лечения диклофенаком показан в качестве меры пресечения регулярный контроль функции печени. Если отклонения от нормальных показателей функции печени сохраняется или усиливается, появляются клинические симптомы заболевания печени или наблюдаются другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.
Влияние на почки.
При применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки. Препарат применяют с осторожностью пациентам с нарушением функций сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости с какой-либо причине, например до или после обширного хирургического вмешательства.
В случае применения препарата следует контролировать функцию почек.
Влияние на пищеварительный тракт.
При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и которые могут развиться в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение препарата необходимо прекратить.
Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.
Препарат применяют с осторожностью и под контролем пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе.
Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте).
Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на пищеварительный тракт, препарат у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и пациентов пожилого возраста начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола) пациентам, которые нуждаются сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК / аспирин) или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт.
Воздействие на кожу.
В связи с применением НПВС, включая диклофенак, в редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: реакции появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.
Как и другие НПВС, диклофенак может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводят обследование относительно бесплодия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении препарата возникают нарушения функций центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы
Препарат применяют в дозе 1 таблетка 2 раза в сутки. Таблетки принимают внутрь до еды, запивая водой. Длительность лечения в рекомендованной дозе не должна превышать 10 дней.
Схему лечения подбирают индивидуально. По назначению врача лечение может быть более длительным. Далее продолжить лечение препаратами, содержащими глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат.
Препарат рекомендуется применять в наименьшей эффективной дозе в течение короткого периода времени.
Дети.
Препарат применяют в педиатрической практике.

Передозировка
Возможно усиление побочных эффектов.
Симптомы: типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать такие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны пищеварительного тракта, угнетение дыхания. Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению препарата из организма вследствие высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма диклофенака. В случае потенциально токсичного передозировки необходимо осуществить эвакуацию содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок) и принять активированный уголь.

Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, буллезная), крапивница, экзема, мультиформную эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эритродермию (эксфолиативный дерматит), анафилактические и анафилактоидные реакции (в частности гипотензии и шок), ангионевротический отек, бронхиальной астмой (включая одышку), пневмонит, васкулит.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, стоматит, стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, гастрит, язвы желудка и кишечника, в том числе с кровотечением или перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как колит, геморрагический ой колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, вертиго, раздражительность, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение мозгового кровообращения, судороги, депрессия, чувство тревоги, общая слабость, ночные кошмары, тремор, психотические расстройства, асептический менингит, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и ее производных: алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, включая аллергическую пурпура, дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия, протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, медуллярный некроз почки. Тулубоинтерстициальний нефрит, задержка жидкости в организме, импотенция.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия или гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность. Данные исследований свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка
По 30, 60 или 90 таблеток, покрытых оболочкой, в блистерах или в контейнере.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Евертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.