РАБИМАК ТАБ. 20МГ №14

Состав
действующее вещество : rabeprazole;
1 таблетка содержит рабепразола 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: таблетки по 10 мг манит (Е 421), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния оксид тяжелый, повидон, натрия гидроксид, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), метакрилатного сополимера дисперсия, триэтилцитрат; таблетки по 20 мг манит (Е 421), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния оксид тяжелый, повидон, натрия гидроксид, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), метакрилатного сополимера дисперсия, триэтилцитрат.

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой,.

Основные физико-химические свойства:
таблетки по 10 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой,, розового цвета, с надписью «R» с одной стороны и гладкие с другой;
таблетки по 20 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с надписью «R2» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С04.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, замещенных бензимидазола, не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н 2 рецепторов, но угнетает секрецию желудочной кислоты путем специфического ингибирования фермента Н + / К + -АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка (кислотный или протонный насос). Эффект является дозозависимым и приводит к ингибированию как базального, так и стимулированного выделения кислоты, независимо от раздражителя. Исследования на животных показали, что после введения в организм рабепразол быстро исчезает как из плазмы, так и со слизистой оболочки желудка. Рабепразол имеет слабощелочной свойства, во всех дозировках быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках. Рабепразол превращается в активную сульфенамидну форму путем протонирования и таким образом реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект наблюдается через 1:00 и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 69 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
Снижение кислотности желудка независимо от любых факторов, включая ингибиторы протонной помпы, такие как рабепразол, увеличивает количество бактерий в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile .
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови. После приема 10 или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 43 месяцев в первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что отражает угнетение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка у многих пациентов, которые получали рабепразол или препарат сравнения в течение 8 недель, не выявило никаких гистологических изменений, выраженного гастрита, увеличения частоты атрофического гастрита, метаплазии кишечника и распространения инфекции Н. pylori. Во время длительного лечения в течение 36 месяцев не было обнаружено никаких существенных изменений в результатах указанных анализов.
Другие эффекты. В настоящее время нет данных относительно системных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной системы, вызванных применением рабепразола. Пероральный прием 20 мг рабепразола в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (FSH), лютеинизирующего гормона (LH), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
В исследованиях обнаружено отсутствие клинически значимых взаимодействий между рабепразолом и амоксициллином.
Рабепразол не имеет негативного влияния на уровни в плазме крови амоксициллина и кларитромицина при одновременном применении с целью эрадикации инфекции H. pylori в верхнем отделе пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.
Абсорбция. Рабимак - таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой. Абсорбция рабепразола начинается только после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах ) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52% в основном - из метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме рабепразола. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1:00 (от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет согласно оценкам 283 ± 98 мл / мин.
Распределение . У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы крови составляет около 97%.

Метаболизм и экскреция. Как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, рабепразол метаболизируется цитохромом Р450 (CYP450) печеночной системы метаболизма лекарств. Исследования in vitro с человеческими печеночными микросомами показали, что рабепразол метаболизируется изоэнзимами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). При ожидаемом уровне в плазме крови человека рабепразол не индуцирует и не подавляет CYP3A4. Однако исследования in vitro не могут всегда быть экстраполированы относительно ситуаций in vivo , эти результаты показывают, что взаимодействие между рабепразолом и циклоспорином не ожидается. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, является тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, сульфон (М2), диметилтиоефиром (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5) . Незначительное антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме крови.
После однократного приема 20 мг меченого 14 С рабепразола неизмененном рабепразола в моче не проявляли. Примерно 90% указанной дозы елиминувалося с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6) кроме того, в токсикологических исследованиях у лабораторных животных было найдено еще два неидентифицированных метаболита. Часть дозы, которая осталась, была найдена в каловых массах.

Половые особенности. Поскольку разовая доза 20 мг рабепразола подобранная по массе тела и ростом человека, половые особенности не влияют на фармакокинетические параметры.
Почечная недостаточность. У пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью, находящихся на поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина 2 ), распределение рабепразола был очень похож на такого у здоровых добровольцев. AUC рабепразола и С mах для таких пациентов были почти на 35% повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Среднее значение периода полувыведения составляет 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов, находящихся на гемодиализе, и 3,6 часа в постдиализних больных. Клиренс лекарственного средства для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, был примерно вдвое больше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность . После однократной рабепразола дозы 20 мг рабепразола у пациентов с умеренным хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое и наблюдалось 2-3 кратное увеличение периода полувыведения рабепразола по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Таким образом, при ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг в течение 7 дней AUC должно увеличиваться не менее чем в 1,5 раза, а изменения пиковых концентраций в плазме С мах - до 1,2. Период полувыведения у пациентов с поражением печени составлял 12,3 часа по сравнению с 2,1 часами для здоровых добровольцев. Фармакодинамическая ответ (рН-метрия желудочного содержимого) для двух групп пациентов была подобная по терапевтическим показаниям.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста элиминация рабепразола несколько снижена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у лиц пожилого возраста AUC была примерно в два раза больше, С mах увеличивалась на 60%, а Т 1/2 увеличивался на 30% по сравнению с таковыми у молодых здоровых добровольцев. Однако следует отметить отсутствие признаков аккумуляции рабепразола.

Полиморфизм CYP2C19. При назначении в течение 7 дней дозы 20 мг рабепразола в сутки у пациентов, имеющих замедленный метаболизм CYP2C19, уровне AUC и период полувыведения были выше примерно в 1,9 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом ; в то же время С mах увеличивалась лишь на 40%.

Показания
Активная язва двенадцатиперстной кишки;
активная доброкачественная язва желудка;
эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ)
синдром Золлингера-Эллисона,
в комбинации с соответствующими антибактериальными схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразола, замещенных бензимидазола или любого другого ингредиента препарата.
Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста.
Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки утром.
У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель. Однако некоторым пациентам для выздоровления следует принимать препарат дополнительно в течение еще 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, нечувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать препарат дополнительно в течение еще 6 недель.
Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного лечения можно применять поддерживающие дозы 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от эффективности лечения).

Симптоматическое лечение ГЭРБ от умеренного до очень тяжелой степени: пациентам без эзофагита препарат назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, последующего контроля симптомов можно достичь использованием режима «по требованию»: применять 10 мг 1 раз в сутки по необходимости.
Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально.
Рекомендованная начальная доза - 60 мг 1 раз в сутки. Дозу можно постепенно повышать до 120 мг в сутки при клинической необходимости. Можно применять разовую дозу до 100 мг в сутки. При необходимости приема 120 мг в сутки дозу делят на 2 приема по 60 мг. Продолжительность лечения зависит от клинической необходимости.
Некоторые больные синдромом Золлингера-Эллисона получали лечение рабепразолом натрия в течение 1 года.
Эрадикация Н. pylori: пациентам с Н. pylori следует применять соответствующие комбинации препарата с антибиотиками. Рекомендуется назначение в течение 7 дней:
Рабимак 20 мг 2 раза в сутки кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.
По показаниям, требующих приема только 1 раз в сутки, таблетки следует принимать утром до еды. Хотя нет прием в первую половину дня, ни еды не продемонстрировали влияния на действие рабепразола, этот режим применения более благоприятным для лечения. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, их следует глотать целиком.
Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы препарата. Для информации по применению препарата для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел « Особенности применения».
Дети.
Рабимак не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время нет достаточного опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Передозировка
Опыт умышленного или случайного передозировки ограничен. Никаких симптомов, связанных с передозировкой, не обнаружено. Максимальная исследована доза не превышала 180 мг рабепразола 1 раз в сутки во время лечения синдрома Золлингера-Эллисона.
Специфический антидот для Рабимаку неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции
Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были головная боль, диарея, боль в животе, астения, метеоризм, высыпания и сухость во рту. Побочные эффекты, наблюдавшиеся были в основном незначительными, умеренными и быстро проходили.
Инфекции и инвазии: инфекции.
Со стороны крови: анемия, эозинофилия, эритроцитопения, лимфопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (включая крапивницу, отек лица, артериальной гипотензии и диспноэ эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращения лечения).
Со стороны метаболизма: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны психики: бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, снижение силы сжатия кисти, нарушение речи, дезориентация, делирий, кома.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, артериальная гипертензия, пальпитация.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, чувство переполнения и тяжести в желудке, кандидоз, диспепсия, сухость во рту, отрыжка, гастрит, стоматит, нарушения вкуса, энтерит, эзофагит, хейлит, изжога, геморрой.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия 1 .
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема (буллезные реакции и реакции гиперчувствительности, обычно исчезают после прекращения лечения), зуд, повышенная потливость, буллезные реакции, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: неспецифическая боль, боль в спине, миалгия, судороги ног, артралгия, перелом шейки бедра, запястья или позвоночника.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, усиление эрекции.

Общие расстройства: астения, гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, озноб, пирексия, жажда, алопеция.
Лабораторные исследования: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЛДГ, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение массы тела, протеинурия, повышение уровня общего холестерина, триглицеридов, азота мочевины, повышение уровня ТСГ, КФК, мочевой кислоты, глюкозы мочи, гипераммониемия.
1 В редких случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом.
Следует соблюдать осторожность при назначении лечения рабепразолом пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Побочные реакции, которые имеют клиническое значение: шок и анафилактические реакции; панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха; интерстициальная пневмония токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит гипонатриемия рабдомиолиз.
Побочные реакции, которые имеют клиническое значение и свойственны ингибиторам протонной помпы: нарушение зрения, ангионевротический отек, бронхиальный спазм, спутанность сознания.

Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 7 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной упаковке.
По 15 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Виледж Тхеда, РО Лодхи Майра, Техсил Налагарх, достать. Солан Химачал Прадеш (Block № 2), Индия.