САЛАЗОПИРИН EN-ТАБС ТАБ. 500МГ №100

Склад

діюча речовина: sulfasalazine;

1 таблетка містить сульфасалазину 500 мг, що відповідає 535 мг сульфасалазину з повідоном;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлози ацетилфталат, пропіленгліколь, тальк, макрогол, віск карнаубський, гліцерол моностеарат, віск білий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: жовто-оранжевого кольору еліптичні опуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, марковані літерами «КРh» з одного боку та кодом препарату «102» – з іншого.

Фармакотерапевтична група

Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби.

Код АТХ А07Е С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії сульфасалазину та його метаболітів, 5-аміносаліцилової кислоти та сульфапірину, все ще досліджується, але може бути пов'язаним із протизапальними та/або імуномодулюючими властивостями, що спостерігалися у тварин та в умовах in vitro, з його спорідненістю до сполучної тканини та/або з досягненням відносно високої концентрації у серозних рідинах, печінці та стінці кишечнику, що було продемонстровано у радіоавтографічних дослідженнях на тваринах. Клінічні дослідження при виразковому коліті, що включали введення сульфасалазину, сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти ректально, показали, що основна терапевтична дія може бути зумовлена молекулою 5-аміносаліцилової кислоти. Відносний внесок початкового лікарського засобу та основних метаболітів при ревматоїдному артриті невідомий.

Показання

• Лікування виразкового коліту від легкого до середнього ступеня тяжкості та як допоміжна терапія при виразковому коліті тяжкого ступеня; подовження періоду ремісії між гострими атаками виразкового коліту;
• лікування пацієнтів з ревматоїдним артритом, у яких саліцилати або інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) були недостатньо ефективні (наприклад, недостатня терапевтична ефективність або непереносимість при відповідному прийомі повних доз одного або більше НПЗП);
• лікування ювенільного ревматоїдного артриту з поліартритичним синдромом у випадках, коли саліцилати або інші НПЗП були недостатньо ефективні.

Протипоказання

• Гіперчутливість до сульфасалазину, його метаболітів, сульфонамідів або саліцилатів;
• кишкова непрохідність або обструкція сечовивідних шляхів;
• порфірія, оскільки повідомлялося про утворення сульфонамідами осаду при гострій атаці;
• ураження нирок тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,7Зм2) та/або ураження печінки тяжкого ступеня;
• пацієнтам, в анамнезі яких є напади астми тяжкого ступеня, кропив’янка, риніт або інші алергічні реакції, спричинені ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗП. У таких пацієнтів були зареєстровані анафілактичні реакції з летальним наслідком.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Відзначалося зниження абсорбції фолієвої кислоти та дигоксину при їх одночасному застосуванні з сульфасалазином.

Повідомлялося про супресію кісткового мозку та лейкемію при одночасному застосуванні тіопурин 6-меркаптопуриту або його пропрепарату, азатіоприну, із сульфасалазином (орального застосування).

Одночасне застосування добових доз сульфасалазину 2 г і тижневих доз метотрексату 7,5 мг у 15 пацієнтів з ревматоїдним артритом (у дослідженні взаємодії лікарських засобів) не призводило до зміни показників фармакокінетики цих лікарських засобів.

Добові дози сульфасалазину 2 г (максимум 3 г) і тижневі дози метотрексату 7,5 мг (максимум 15 мг) застосовували у вигляді монотерапії або у комбінації у 310 пацієнтів з ревматоїдним артритом у двох контрольованих 52-тижневих клінічних дослідженнях. У загальному профілі токсичності для цієї комбінації виявлено підвищення частоти небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту, особливо нудоти, порівняно з частотою, що спостерігається при застосуванні цих лікарських засобів окремо.

Лабораторні показники. Було декілька повідомлень про можливий вплив на результати лабораторних показників (рідинної хроматографії) норметанефрину у сечі, що призводило до хибно-позитивного результату у пацієнтів, які застосовували сульфасалазин або його метаболіт, месаламін/месалазин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ефект сульфасалазину на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами систематично не оцінювався.

Спосіб застосування та дози

Шлях введення: застосовувати внутрішньо.

Дозу препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс у таблетках необхідно коригувати відповідно до ефективності та переносимості у кожного окремого пацієнта.

Пацієнтів потрібно проінструктувати приймати САЛАЗОПІРИН EN-табс у двох рівних дозах, краще після їжі, і ковтати таблетки цілими.

Виразковий коліт

Початкова терапія

Дорослі: 3-4 г на добу у рівно поділених дозах з інтервалами між прийомами не більше 8 годин. Можна порекомендувати розпочати терапію нижчими дозами, наприклад 1-2 г на добу, для зменшення можливої непереносимості з боку шлунково-кишкового тракту. Якщо для досягнення бажаного терапевтичного ефекту необхідно застосовувати добову дозу понад 4 г, потрібно враховувати підвищення ризику розвитку токсичних реакцій.

Діти віком від 6 років: доза 40-60 мг/кг маси тіла протягом кожного 24-годинного періоду, розділена на 3-6 прийомів. Препарат не рекомендований дітям, для яких разова доза, розрахована виходячи з їх маси тіла, становить менше 1 таблетки (500 мг).

Підтримуюча терапія

Дорослі: 2 г на добу.

Діти віком від 6 років: доза 30 мг/кг маси тіла протягом кожного 24-годинного періоду, розподілена на 4 прийоми. Препарат не рекомендований дітям, для яких разова доза, розрахована, виходячи з їх маси тіла, становить менше 1 таблетки (500 мг).

Ефективність препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс при гострому виразковому коліті можна оцінювати за клінічними критеріями, зокрема при наявності підвищеної температури тіла, зміни маси тіла і ступеня та частоти діареї і кровотечі, а також за результатами сигмоскопії та оцінки зразків, отриманих під час біопсії. Часто необхідно продовжити прийом лікарського засобу, навіть якщо клінічні симптоми, включаючи діарею, були взяті під контроль. Якщо під час ендоскопічного дослідження підтверджено задовільний ступінь покращення стану, дозу препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс необхідно знизити до підтримуючої. Якщо діарея виникає знову, дозу необхідно підвищити до попередньої ефективної дози.

САЛАЗОПІРИН EN-табс, зокрема, показаний пацієнтам, які не можуть приймати таблетки сульфасалазину без оболонки через непереносимість з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, зниження апетиту, нудота). Якщо симптоми непереносимості з боку шлунка (зниження апетиту, нудота, блювання тощо) спостерігаються при застосуванні перших кількох доз препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс, вони, імовірно, виникли через підвищення сумарних рівнів сульфапіридину у сироватці крові і можуть бути зменшені при зниженні добової дози препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс удвічі з наступним її поступовим підвищенням протягом кількох днів. Якщо непереносимість з боку шлунка спостерігається і надалі, застосування лікарського засобу необхідно припинити на 5-7 днів, а потім розпочати знову з менших добових доз.

Ревматоїдний артрит у дорослих

2 г на добу у двох рівних дозах. Рекомендується починати терапію нижчими дозами препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс, наприклад, 0,5-1 г на добу для зменшення можливої непереносимості з боку шлунково-кишкового тракту. Рекомендований режим дозування наведено нижче.

При ревматоїдному артриті ефект препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс можна оцінити за ступенем покращення стану, за кількістю суглобів з активним запаленням і його вираженістю. Терапевтична ефективність спостерігається вже через 4 тижні після початку лікування препаратом, проте в деяких пацієнтів може виникнути необхідність у лікуванні протягом 12 тижнів до виявлення клінічних переваг. Може бути розглянута можливість підвищення добової дози препарату до 3 г, якщо клінічна ефективність через 12 тижнів є недостатньою. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом при застосуванні дози понад 2 г на добу.

Рекомендований режим дозування при ревматоїдному артриті у дорослих:

Ювенільний ревматоїдний артрит з поліартритичним синдромом

Препарат не рекомендований дітям, для яких разова доза, розрахована, виходячи з їх маси тіла, становить менше 1 таблетки (500 мг).

Діти віком від 6 років: 30-50 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 2 рівні дози. Зазвичай максимальна доза становить 2 г на добу. Для зменшення можливої непереносимості з боку шлунково-кишкового тракту слід розпочинати з чверті або третини запланованої підтримуючої дози та підвищувати її кожного тижня до досягнення підтримуючої дози через один місяць.

Окремі пацієнти можуть бути чутливими до лікування сульфасалазином. Повідомлялося про різні схеми десенситизації, які були ефективними у 34 з 53 пацієнтів, у 7 з 8 пацієнтів і у 19 з 20 пацієнтів. Ці схеми передбачають, що розпочинати слід з початкової сумарної добової дози 50-250 мг сульфасалазину з подвоєнням дози кожні 4-7 днів до отримання бажаного терапевтичного рівня. Якщо виникають симптоми чутливості, необхідно припинити лікування препаратом. Не можна проводити десенситизацію пацієнтам з агранулоцитозом в анамнезі або пацієнтам, у яких спостерігалася анафілактоїдна реакція на попередній прийом сульфасалазину.

Діти

Безпечність та ефективність препарату у пацієнтів віком до 2 років з виразковим колітом не встановлені.

Безпечність та ефективність препарату при лікуванні ознак і симптомів ювенільного ревматоїдного артриту з поліартритичним синдромом у пацієнтів віком від 6 до 16 років підтверджені даними відповідних добре контрольованих досліджень з участю дорослих пацієнтів з ревматоїдним артритом. Екстраполяція даних дорослих пацієнтів з ревматоїдним артритом на дітей з ювенільним ревматоїдним артритом з поліартритичним синдромом ґрунтується на схожості захворювання та ефективності терапії у цих двох групах пацієнтів. Опубліковані результати досліджень підтверджують можливість екстраполяції даних з безпечності та ефективності сульфасалазину при ювенільному ревматоїдному артриті з поліартритичним синдромом (див. розділ «Побічні реакції»).

Повідомлялося про високу частоту небажаних явищ у пацієнтів із системним перебігом ювенільного артриту. Застосування препарату у дітей із системним перебігом ювенільного ревматоїдного артриту часто призводило до виникнення реакції, подібної на сироваткову хворобу. Часто ця реакція була тяжкою і проявлялася підвищенням температури тіла, нудотою, блюванням, головним болем, висипаннями і відхиленням від норми результатів аналізів функції печінки. Лікування сульфасалазином при системному перебігу ювенільного ревматоїдного артриту не рекомендується.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 100 таблеток у флаконі. По 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Кемвел АБ/Kemwell AB.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бйоркгатан, 30, SE-751 82 Уппсала, Швеція/Bjоrkgatan, 30, SE-751 82 Uppsala, Sweden.