САЛОФАЛЬК СУПП. 1000МГ №10

Состав
действующее вещество: месалазин;
1 суппозиторий содержит 1000 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты)
вспомогательные вещества: твердый жир

Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразное, с ровной, гладкой и неповрежденной поверхностью. При хранении на поверхности может образовываться белый налет в результате перекристаллизации твердых жиров.

Фармакологическая группа
Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства
Фармакологические.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы.
Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань из просвета кишечника.
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают об особой опасности для человека.
Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.
Общие свойства месалазина
поглощение
Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части.
Метаболизм
Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-ПАСК (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.
Вывод / экскреция
Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко, главным образом в виде N-АЦ-5-АСК. Особенности суппозиториев Салофалька 1000 мг Распределение Сцинтиграфичне исследования с мечеными технецием суппозиториями Салофалька 500 мг показало пик распространения суппозитория, растаял при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоподибним отделом. Итак, суппозитории Салофалька особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).
поглощение
У здоровых субъектов средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного применения суппозитория Салофальк 1000 мг составляла 192 ± 125 нг / мл (интервал 19-557 нг / мл) при этом концентрация основного метаболита, N-ацетил-5-АСК составила 402 ± 211 нг / мл (интервал 57-1070 нг / мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигается через 7,1 ± 4,9 ч (0,3-24 ч).
вывод
У здоровых субъектов примерно 14% от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 ч после однократного применения суппозитория Салофальк 1000 мг (1000 мг месалазина).

Показания
Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.
Во время комплексного лечения Салофальк и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.
Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

Особенности применения
Во время и после лечения необходимо проводить анализы крови (развернутый анализ крови функцию печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалом 4 недели.
Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться 4 раза в год, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.
С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.
Нужно с осторожностью применять суппозитории Салофалька больным с нарушениями функции почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность относительно почек.
Больные с легочными заболеваниями, в частности с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями Салофалька.
Больные, имеющие реакции гиперчувствительности, включая судороги, острая боль в животе, лихорадку, сильная головная боль и сыпь на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости терапию следует немедленно прекратить.
Нет нужды уменьшать дозы пациентам пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью
Данных о применении суппозиториев Салофалька у беременных женщин недостаточно, однако данные о применении в ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня никакие другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. В одном-единственном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
Исследования на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.
Суппозитории Салофалька необходимо принимать во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей степени, месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак суппозитории Салофалька должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет преобладать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы
Это лекарственное средство предназначено для ректального введения.
взрослые
Лечение обострений язвенного колита:
1 суппозиторий Салофалька 1000 мг вводят в прямую кишку 1-2 раза в сутки.
Дети
Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.
Общие инструкции по дозировке
Суппозитории Салофалька применяются желательно вечером перед сном.
Желаемый лечебный результат можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофалька.
Длительность применения определяет врач.

Передозировка
До сих пор о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось. Есть данные о случаях передозировки (например, умышленное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. В случае необходимости применяют инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции
система органовЧастота согласно MedDRA
 жидкие
(³ 1/10 000; <1/1000)очень редко
(<1/10000)
Система крови и лимфатическая система Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
нервная системаГоловная боль, головокружениепериферическая нейропатия
Сердечно-сосудистая системаМиокардит, перикардит 
Органы дыхания, грудной клетки и средостения Аллергические и фиброзные реакции легких (включая одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную еозонофилию, инфильтрацию легких, пневмонит, плеврит)
Желудочно-кишечный трактБоль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвотаострый панкреатит
почки Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность

Кожа и ее производные алопеция
Скелетно-мышечная система и соединительные ткани Миалгия, артралгия, судороги
иммунная система Реакции гиперчувствительности, включая аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит, отек Квинке
Печень и желчный пузырь Изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность
репродуктивная система Олигоспермия (оборотная)
Состояние места введения Анальный дискомфорт, боль в прямой кишке, тенезмы, раздражение
Также возможны: усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительный понос, ухудшение симптомов колита.
Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.
Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самым воспалением кишечника.

Срок годности
3 года.
Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Упаковка.
П в 5 суппозиториев в стрипе, по 2 или 6 стрипов в коробке из картона.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия.