Склад
діюча речовина: месалазин;
1 клізма (60 г суспензії) містить 4,0 г месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), калію метабісульфіт (Е 224), динатрію едетат, карбомер 934 Р, калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.
Лікарська форма
Суспензія ректальна.
Основні фізико-хімічні властивості: гомогенна суспензія, що має колір від дуже світлого коричневого до коричневого, позбавлена сторонніх часток.
Фармакотерапевтична група
Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику.
Код АТХ А07Е С02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази.
Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів в слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.
Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок.
Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують про особливу небезпеку для людини.
Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.
Фармакокінетика.
Загальні властивості месалазину
Поглинання
Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.
Біотрансформація
Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечника, так і у печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Ац-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Ац-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.
Виведення/екскреція
Месалазин і його метаболіт N-Ац-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Ац-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко головним чином у вигляді N-Ац-5-АСК.
Особливості клізм Салофальку 4 г/60 мл
Розподіл
Сцинтиграфічне дослідження у пацієнтів з незначним або помірним гострим виразковим колітом показало, що рідина клізми на початку лікування та через 12 тижнів застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмовидній кишках і меншою мірою – в ободовій кишці.
Поглинання і виведення
У дослідженні на пацієнтах з виразковим колітом у стадії ремісії пік концентрації у плазмі становив для 5-АСК 0,92 мкг/мл і для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл через приблизно 11-12 годин при сталих умовах. Швидкість елімінації становила приблизно 13 % (значення через 45 годин), причому більша кількість (близько 85 %) виводилась у формі метаболіту, N-Ац-5-АСК.
Концентрація у плазмі 5-АСК і N-Ац-5-АСК у дітей з хронічним запаленням товстого кишечнику при лікуванні Салофальком 4 г/60 мл становила 0,5-2,8 мкг/мл і 0,9-4,1 мкг/мл відповідно.
Показання
Лікування загострень виразкового коліту (хронічного запального захворювання товстого кишечнику).
Протипоказання
Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось.
Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати.
Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.
Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин можле потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунку, зменшувати всмоктування дигоксину.
Спосіб застосування та дози
Дорослі
Пацієнтам із симптомами гострого запалення рекомендовано застосовувати вміст однієї клізми (60 г суспензії) ректально 1 раз на добу увечері, перед сном.
Найкращий результат досягається, якщо перед вживанням клізми Салофальку проводиться очищення кишечнику.
Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофальку.
Тривалість застосування визначає лікар.
Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів; після цього клізми Салофальку, як правило, не застосовуються.
Для більш легкого введення аплікатор клізми змащений парафіном та білим вазеліном.
Інструкція з введення суспензії
Підготовка:
- Збовтати клізму протягом 30 секунд.
- Зняти захисний ковпачок з аплікатора.
- Тримати клізму за бокові поверхні.
Правильне положення при введенні клізми наступне:
- Пацієнт має лягти на лівий бік і витягнути ліву ногу, зігнувши праву. Це полегшує введення клізми і підвищує її ефективність.
Введення клізми:
- Ввести кінчик аплікатора якомога далі до прямої кишки.
- Трохи підняти клізму догори дном і повільно стиснути.
- Як тільки клізма спорожніє, повільно вивести кінчик аплікатора з прямої кишки.
- Пацієнту слід продовжувати лежати щонайменше 30 хвилин, щоби вміст клізми розповсюдився по прямій кишці.
- Якщо це можливо, нехай рідина клізми спричиняє свій ефект упродовж усієї ночі.
Діти. Немає достатнього досвіду щодо застосування цього лікарського засобу дітям.
Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С, в оригінальній упаковці для захисту від світла. Блістер відкривати безпосередньо перед використанням.
Упаковка
По 60 г суспензії у клізмі; по 7 клізм в блістерах в коробці з картону.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина/Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germany
Viridis Bot
