ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
СЕДАЛГІН-НЕО®
(SEDALGIN-NEO®)
Склад:
діючі речовини: 1 таблетка містить:
парацетамолу
300 мг;
метамізолу натрію могогідрату
150 мг;
кофеїну
50 мг;
фенобарбіталу
15 мг;
кодеїну фосфату гемігідрату
10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, повідон, кросповідон, натрію метабісульфіт (Е 223), тальк, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки з фаскою, з насічкою з одного боку, діаметром 13 мм, білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації з психолептиками.
Код АТХ N02B Е71.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Комбінований препарат з вираженою аналгетичною і жарознижувальною дією та з менш вираженою седативною дією. У комбінації посилюється знеболювальна дія окремих компонентів шляхом включення додаткових механізмів, з одного боку, а з іншого – зменшуються побічні ефекти і можливість виникнення медикаментозної залежності внаслідок застосування менших доз кожного компонента лікарської форми.
Парацетамол та метамізол, що входять до складу Седалгін-Нео®, проявляють переважно аналгетичну і антипіретичну дію, пов’язану з пригніченням циклооксигенази на периферії і в мозку та стимулюванням вироблення бета-ендорфінів, пригніченням синтезу ендогенних алгогенів, зниженням порога збудливості в таламусі і проведенням больових екстеро- та інтероцептивних імпульсів у ЦНС, впливом на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів.
Метамізол проявляє і деякі спазмолітичні ефекти на гладку мускулатуру жовчних та сечовивідних шляхів, також на мускулатуру матки.
У малих дозах фенобарбітал проявляє переважно седативну дію. Він потенціює активність аналгетичних компонентів.
Кофеїн зменшує головний біль внаслідок звуження судин мозку і зниження внутрішньочерепного тиску. Його психостимулювальна дія компенсує седативні і депресивні ефекти інших компонентів. Він полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний бар’єр і запобігає колапсам, збуджуючи судиноруховий центр.
Кодеїну фосфат чинить центральну аналгетичну та седативну дію і потенціює аналгетичний ефект парацетамолу і метамізолу. Проявляє чітку протикашльову дію.
Фармакокінетика.
Окремі компоненти комбінації швидко і добре всмоктуються з травної системи. Незначною мірою зв’язуються з білками плазми крові. Піддаються відносно швидкому метаболізму, здебільшого в печінці, причому кофеїн, фенобарбітал та деякою мірою метамізол відіграють роль індукторів, пов’язаних із цитохромом Р450 ферментних систем, що метаболізують лікарські засоби і здатні вплинути на біотрансформацію і токсичність низки лікарських засобів. Виводяться переважно з сечею.
Після застосування парацетамолу перорально максимальні плазмові концентрації утворюються до 2 годин. Метаболізується здебільшого в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатних сполук.
Метамізол всмоктується швидко, досягаючи максимальних плазмових рівнів через 60-90 хвилин.
Фенобарбітал, кофеїн і метамізол проникають у кровообіг плода і грудне молоко. Період напіввиведення кодеїну становить 3-4 години, кофеїну – 3-6 годин, парацетамолу – 1,5-3 години, метамізолу – до 10 годин, фенобарбіталу – 90-100 годин.
Клінічні характеристики.
Показання.
Короткотривале і симптоматичне лікування болю різного походження, який не піддається терапії відповідними монопрепаратами.
Головний та зубний біль, мігрень.
Посттравматичні, післяопераційні болі та біль після опіків.
Невралгії та неврити, гострий біль у суглобах та м’язах.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату та/або до інших похідних піразолону, барбітуратів, ксантинів (теофілін, теобромін).
Бронхіальна астма («ацетилсаліцилова»).
Гострий інфаркт міокарда, аритмія, виражена артеріальна гіпотензія.
Гематологічні захворювання (геморагічний діатез, анемія будь-якої етіології, лейкопенія (у тому числі цитостатична або інфекційна нейтропенія) та агранулоцитоз).
Вроджений дефіцит глокозо-6-фосфатдегідрогенази, вроджена гіпербілірубінемія.
Печінкова порфірія.
Тяжка ниркова та печінкова недостатність.
Респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом.
Наркотична та лікарська залежність (дані в анамнезі про зловживання опіатами, анксіолітичними та седативними ліками).
Цукровий діабет.
Депресія, підвищенна збудливість, порушення сну.
Міастенія, глаукома.
Алкоголізм.
Пацієнти з відомим прискореним метаболізмом за участю CYP2D6.
Вагітність і період годування груддю.
Підозра на гостру хірургічну патологію до встановлення діагнозу.
Діти, які перенесли видалення мигдалин та/або аденоїдів при синдромі обструктивного апное під час сну через ризик розвитку серйозних та життєвонебезпечних побічних реакцій (додатково див. розділ «Діти»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Компоненти Седалгіну-Нео® впливають на метаболізм багатьох лікарських засобів, тому необхідно уникати одночасного застосування препарату з іншими медикаментами.
Метамізол знижує активність кумаринових антикоагулянтів, знижує сироваткові рівні циклоспорину. Трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні протизаплідні засоби і алопуринол, алкоголь – потенціюють його дію внаслідок ферментного пригнічення та уповільнення його біотрансформації та можливе посилення токсичності метамізолу. Посилює седативну дію алкоголю. Одночасне застосування метамізолу з хлорамфеніколом і іншими засобами, які уражають кістковий мозок, посилює мієлотоксичну дію. Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники, пеніцилін – не слід застосовувати в ході лікування метамізолом натрію. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазіну – можливий розвиток гіпотермії. Непрямі антикоагулянти, фенітоїн, глюкокортикоїди, індометацин, ібупрофен – метамізол натрію збільшує активність цих препаратів шляхом витіснення їх зі зв’язку з білком.
Фенілбутазон, глютетимід, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки – зменшується активність метамізолу натрію.
Інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) – потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується ймовірність адитивних небажаних побічних ефектів.
Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріаксазин, валокордин), кодеїн, блокатори Н2- гістамінових рецепторів, пропранолол – посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.
Сарколізин, мерказоліл, тіамазол, препарати, що пригнічують активність кісткового мозку, в т.ч. препарати золота – збільшується імовірність гематотоксичності, в т.ч. розвитку лейкопенії.
Метотрексат – метамізол у високих дозах може призвести до збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення його токсичностих ефектів (насамперед на травну систему і систему кровотворення).
Сульфонамідні пероральні гіпоглікемічні препарати – можливе посилення їх гіпоглікемічної дії при застосуванні разом із НПЗЗ, у т.ч. із метамізолом натрію.
Діуретики (фуросемід) – можливе зниження діуретичного ефекту.
Парацетамол при одночасному застосуванні з амінофеназоном може призвести до посилення ефектів обох препаратів і до підвищення їх токсичності. Тривале регулярне застосування парацетамолу може посилити антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів (тим самим підвищується ризик кровотеч). Періодичне застосування препарату не має значного ефекту. Як індуктор мікросомальних ниркових ферментів парацетамол може зменшити ефекти лікарських засобів, що піддаються інтенсивній біотрансформації у печінці. Індукуючи глюкуронідну і сульфатну кон’югацію, пероральні протизаплідні засоби послаблюють його дію. У такий же спосіб рифампіцин зменшує його аналгетичний ефект. Циметидин знижує його токсичність і посилює знеболювання. Парацетамол збільшує час розкладання хлорамфеніколу шляхом конкурентного пригнічення його метаболізму і призводить до підвищення ризику мієлотоксичності.
Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися метоклопрамідом та домперідоном і зменшуватися холестираміном (тому, якщо необхідно досягти максимального аналгетичного ефекту, інтервал між застосуванням холестеринаміну та парацетамолу має бути не менше 1 години).
Одночасне застосування гепатотоксичних лікарських засобів і/або вживання алкоголю підвищує ризик ураження функцій печінки через посилення гепатотоксичної дії і підвищення утворення гепатотоксичного метаболіту парацетамолу внаслідок ферментної індукції.
Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.
Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.
Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазідом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.
Парацетамол знижує ефективність діуретиків.
Кодеїн посилює пригнічувальну дію на центральну нервову систему алкоголю, барбітуратів, бензодіазепінів, снодійних і седативних препаратів. Застосування інгібіторів МАО або трициклічних антидепресантів разом із кодеїном може призвести до взаємного посилення ефектів. Одночасне застосування антихолінергічних засобів і кодеїну може спровокувати параліч кишечнику.
Кофеїн. Одночасне застосування кофеїну з:
– інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином і селегіліном може спричинити розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення артеріального тиску;
– барбітуратами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами (похідними гідантоїну, особливо фенітоїном) – посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну;
– кетоконазолом, дисульфірамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, еноксацином, піпемідиновою кислотою може спричинити уповільнення виведення кофеїну та збільшення його концентрації у крові;
– циметидином, гормональними контрацептивами, ізоніазидом – посилення дії кофеїну;
– флувоксаміном – підвищення рівня кофеїну в плазмі крові;
– мексилетином – зниження виведення кофеїну на 50 %;
– нікотином – збільшення швидкості виведення кофеїну;
– метоксаленом – зменшення виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії;
– клозапіном – підвищення концентрації клозапіну в крові;
– теофіліном та іншими ксантинами – зниження кліренсу даних препаратів, збільшення ризику адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів;
– бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів;
– тиреотропними засобами – підвищення тиреоїдного ефекту;
– опіоїдними аналгетиками, анксіолітиками, снодійними і седативними засобами – зниження ефекту даних препаратів;
– препаратами літію – збільшення виведення літію із сечею;
– препаратами кальцію – зниження всмоктування даних препаратів;
– серцевими глікозидами – прискорення всмоктування, посилення дії та підвищення токсичності серцевих глікозидів;
– аналгетиками-антипіретиками – посилення їх ефекту;
– ерготаміном – покращення всмоктування ерготаміну з травної системи;
– похідними ксантину, альфа- та бета-адреноміметиками, психостимулювальними засобами – потенціювання їх ефектів.
Кофеїн є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ.
Напої та лікарські засоби, що містять кофеїн, при сумісному застосуванні з препаратом можуть призвести до надмірної стимуляції центральної нервової системи.
Фенобарбітал індукує ферменти печінки і відповідно може прискорювати метаболізм і тим самим знижувати ефективність деяких ліків, що метаболізуються цими ферментами (включаючи непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (в т.ч. метронідізол), противірусні, протигрибкові, протиепілептичні, протисудомні, психотропні, пероральні цукрознижувальні, гормональні, імуносупресивні, цитостатичні, антиаритмічні, антигіпертензивні лікарські засоби). Знижує дію трициклічних антидепресантів, саліцилатів. Можливий вплив на концентрації фенотоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму.
Небажана взаємодія з ламотриджином, тиреоїдними гормонами, доксицикліном, хлорамфеніколом, протигрибковими засобами (група азолів).
Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, місцевих анастетиків та лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему.
Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу.
Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу.
При одночасному застосуванні фенобарбіталу з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок.
При тривалому одночасному застосуванні фенобарбіталу з нестероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі.
Одночасне застосування фенобарбіталу із зидовудином посилює токсичність обох препаратів.
Вальпроат натрію і вальпроєва кислота пригнічують метаболізм фенобарбіталу.
Особливості застосування.
При лікуванні препаратом користь має чітко перевищувати ступінь ризику, в іншому випадку лікар має розглянути можливість альтернативного лікування.
З обережністю призначати при гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, некомпенсованій серцевій недостатності, гострому і постійному болю, гострій інтоксикації лікарськими засобами.
Не застосовувати препарат для зняття гострого болю у животі (з’ясування причин). Оскільки метамізол натрію має протизапальні і знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекцій, симптоми неінфекційних захворювань і ускладнень з больовим синдромом, що може утруднити їх діагностику.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявними алергічними захворюваннями (в т.ч. поліномом) або з попередньою історією цих захворювань – підвищується ризик алергічних реакцій, з запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона, серцево-судинною недостатністю; при одночасному застосуванні цитостатичних лікарських засобів (тільки під контролем лікаря).
Лікування препаратом терміново припинити при наявності симптомів анафілаксії (раптове виникнення тяжкої алергічної реакції, яка характеризується шкірним висипанням або висипанням на слизовій оболонці, ядухою, скаргами на розлади з боку травної системи або серцево-судинної системи) та агранулоцитозу (тяжка нейтропенія, висока температура, сепсис та інші прояви інфекції). Враховуючи це, пацієнтів треба попередити до початку лікування, що при появі невмотивованого ознобу, гарячки, болю у горлі, утрудненого ковтання, кровоточивості ясен, збліднення шкірних покривів, астенії, при розвитку вагініту або проктиту препарат слід негайно відмінити та звернутися до лікаря.
Не застосовувати Седалгін-Нео® пацієнтам, у яких раніше спостерігалися прояви гіперчутливості до метамізолу.
Пацієнтам, які застосовують аналгетики щодня при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.
Не застосовувати з іншими препаратами, які містять парацетамол та метамізол натрію, оскільки підвищується ризик передозування. При прийомі доз, що перевищують рекомендовані, існує ризик серйозного пошкодження печінки. Лікування із застосуванням антидоту слід розпочати негайно (див. розділ «Передозування»).
При частішому та тривалішому застосуванні (більше 7 днів) Седалгіну-Нео® необхідно контролювати картину крові (якісний та кількісний склад периферичної крові через мієлотоксичність метамізолу) і показники функцій печінки та нирок.
Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.
Слід уникати застосування пацієнтам із виразковою хворобою шлунка в активній стадії та при нирковій і печінковій недостатності.
Viridis Bot
