Склад
діюча речовиналозартан;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 50 мг або 100 мг лозартану калію;
допоміжні речовини:
ядро: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: опадрі ІІ білий (гліцерол триацетат, макрогол, лактози моногідрат, титану діоксид, (Е 171), гіпромелоза).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТС C09C A01.
Показання
Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих, а також дітей віком від 6 до 18 років.
Лікування захворювання нирок у дорослих пацієнтів із гіпертензією і цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією ≥ 0,5 г/добу – як частина антигіпертензивної терапії.
Лікування хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів віком 60 років та старше), коли застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) вважається неможливим з причини несумісності, особливо при кашлі, або протипоказане. Пацієнтів із серцевою недостатністю, стан яких стабілізувався при застосуванні інгібітора АПФ, не слід переводити на лікування лозартаном. У пацієнта фракція викиду лівого шлуночка має становити ≤ 40 %, стан має бути клінічно стабільним, також пацієнтові слід дотримуватися встановленого режиму лікування щодо хронічної серцевої недостатності.
Зниження ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що підтверджено ЕКГ.
Протипоказання
‒ підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату;
‒ вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
‒ тяжкі порушення функції печінки.
Спосіб застосування та дози
Таблетки при всіх показаннях застосовуються 1 раз на добу, в один і той же період дня. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі запиваючи 1 склянкою води.
Артеріальна гіпертензія.
У більшості випадків загальноприйнята початкова і підтримувальна доза становить 50 мг
1 раз на добу. Максимальний гіпотензивний ефект досягається після 3-6-тижневого прийому препарату. Для деяких хворих дозу препарату можна збільшити до 100 мг на добу (вранці).
Препарат можна застосовувати у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад гідрохлортіазидом).
Артеріальна гіпертензія, у тому числі у хворих з гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженою на ЕКГ.
Для зменшення ризику ускладнень і летальності через серцево-судинні захворювання у хворих з артеріальною гіпертензією і гіпертрофію лівого шлуночка загальноприйнята початкова доза становить 50 мг препарату 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску, додають низьку дозу гідрохлортіазиду і/або збільшують дозу лозартану до 100 мг 1 раз на добу.
Захист нирок у хворих з цукровим діабетом ІІ типу (протеїнурія ≥ 0,5 г/добу)
Загальноприйнята початкова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. Залежно від рівня артеріального тиску можна підвищити одноразову добову дозу до 100 мг. Препарат можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад з діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, альфа-, бета-адреноблокаторами або з препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими засобами, які застосовуются для лікування цукрового діабету (похідні сульфонілсечовини, глітазони, інгібітори альфа-глюкозидази).
Серцева недостатність
Для лікування серцевої недостатності, початкова доза препарату: 12,5 мг на добу. Цю дозу, до досягнення підтримуючої дози (50 мг раз на добу), слід збільшувати з тижневим інтервалом з урахуванням толерантності хворого (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, а пізніше 50 мг на добу або 100 мг на добу, до максимальної дози 150 мг на добу).
Стани, що супроводжуються гіповолемією.
Хворим зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом, наприклад, внаслідок уведення великих доз сечогінних засобів, рекомендується початкова доза лозартану 25 мг 1 раз на добу.
Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтам, яким проводять гемодіаліз.
При призначенні препарату пацієнтам із порушенням функції нирок, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, початкову корекцію дози проводити не потрібно.
Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки.
Для пацієнтів із порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання щодо призначення препарату у меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, тому лозартан протипоказаний цій групі пацієнтів.
Пацієнти літнього віку
Як правило, немає потреби у коригуванні початкової дози для пацієнтів літнього віку, хоча слід враховувати можливість призначення препарату у початковій дозі 25 мг для пацієнтів віком старше 75 років.
Діти
Дані щодо ефективності та безпеки застосування лозартану дітям віком від 6 до 18 років для лікування артеріальної гіпертензії обмежені. Також є мало даних щодо фармакокінетики у дітей з артеріальною гіпертензією віком старше 1 місяця.
Для дітей, які можуть ковтати таблетки, і в яких маса тіла більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від впливу на рівень артеріального тиску.
У пацієнтів з масою тіла понад 50 кг зазвичай разова доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують 1,4 мг/кг (або більше 100 мг) на добу, у дітей не вивчалося.
Лозартан не рекомендований для застосування дітям віком молодше 6 років, оскільки даних щодо застосування препарату у цій групі пацієнтів недостатньо.
Препарат не рекомендується застосовувати дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації
< 30 мл/хв/1,7Зм2, оскільки немає відповідних даних щодо застосування.
Лозартан також не рекомендується для застосування дітям із порушенням функції печінки.
У разі необхідності призначення лозартану у дозі 12,5 мг застосовують препарат у відповідному дозуванні.
Передозування
Симптоми інтоксикації. Не повідомлялося про випадки передозування препарату. Імовірними симптомами, залежно від об’єму передозування, будуть артеріальна гіпотензія, тахікардія; можлива брадикардія.
Лікування інтоксикації.
Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів.
Пріоритетною мірою має бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального прийому препарату показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лозартан та активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних (див. розділ «Протипоказання»).
Годування груддю. Оскільки немає інформації щодо застосування лозартану у період годування груддю, не рекомендується призначати цей препарат. Бажане альтернативне лікування препаратами з краще вивченим профілем безпеки щодо годування груддю, особливо у період новонародженості або якщо дитина недоношена.
Діти
Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком до 6 років не встановлені.
Передозування
Симптоми інтоксикації. Не повідомлялося про випадки передозування препарату. Імовірними симптомами, залежно від об’єму передозування, будуть артеріальна гіпотензія, тахікардія; можлива брадикардія.
Лікування інтоксикації.
Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів.
Пріоритетною мірою має бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального прийому препарату показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лозартан та активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Не існує підтверджених даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Однак слід пам’ятати про можливість розвитку таких побічних реакцій як запаморочення та сонливість, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Лозартан – це синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ1) для перорального застосування. Ангіотензин II – потужний вазоконстриктор – є активним гормоном ренін-ангіотензинової системи і одним з найважливіших факторів патофізіології артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II зв’язується з рецептором АТ1, який знаходиться у багатьох тканинах (наприклад у гладеньких мязах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію та вивільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію гладком’язових клітин. Лозартан селективно зв’язується з рецептором АТ1, в умовах in vitro та in vivo лозартан та його фармакологічно активний метаболіт – карбоксильна кислота (Е-3174) блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину ІІ, незалежно від джерела або шляху його синтезу.
Введення лозартану збільшує рівень реніну у плазмі крові, що призводить до збільшення рівня ангіотензину ІІ у плазмі крові (це явище пов’язане з вимиканням негативного зворотного зв’язку, викликаного ангіотензином ІІ). Незважаючи на такі явища, зберігається дія препарату у вигляді зниження артеріального тиску та зменшення рівня альдостерону. Це свідчить про ефективну блокаду рецептора ангіотензину II.
Лозартан селективно зв’язується з рецептором АТ1 і не зв’язується та не блокує інші гормональні рецептори або іонні канали, які є важливими з точки зору регуляції серцево-судинної системи. Крім того, лозартан не блокує АПФ (кініназу ІІ), яка розщеплює брадикінін, тому лозартан не викликає такі ефекти, не пов’язані безпосередньо з блокадою рецептора АТ1 (тобто посилення ефектів, зумовленібрадикініном, наприклад тенденції до появи набряків).
Лозартан блокує реакції, стимульовані ангіотензином І та ангіотензином ІІ, без пливу на реакції брадикініну. Це відповідає специфічній дії лозартану. В той же час інгібітори АПФ блокують реакцію, спричинену ангіотензином І, та підсилюють відповіді на брадикінін, без впливу на відповідні реакції ангіотензину ІІ. Це є основою фармакодинамічної різниці між лозартаном та інгібіторами АПФ.
У хворих з гіпертензією без наявності цукрового діабету, у яких є протеїнурія, застосування лозартану калію значно знижує протеїнурію, періодичне виділення білків та імуноглобуліну G.
Лозартан підтримує швидкість гломерулярної фільтрації і знижує фільтраційну фракцію. Лозартан знижує рівень сечовини в плазмі крові (в середньому < 24 мкмоль/л), рівень якої зберігається постійним при тривалій терапії.
Лозартан не впливає на автономні рефлекси, та тривало не впливає на рівень норадреналіну в плазмі крові.
Лозартан у дозі до 150 мг один раз на добу не впливав на рівень тригліцеридів, холестерину, ЛВЩ-холестерину в сироватці крові у хворих на гіпертонію. В тій же дозі лозартан не впливав на рівень глюкози в крові натще.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці для захисту від впливу вологи у недоступному для дітей місці.
Упаковка
10 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; 1 або 3 блістери у картонній упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Заявник
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.
Місцезнаходження
Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.
Виробники
ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща», Польща.
«Gedeon Richter Poland» Co Ltd., Poland.
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.
Gedeon Richter Plc., Hungary
Viridis Bot
