СОЛЕКС ТАБ. 200МГ №30

Состав
действующее вещество: аmisulpride ;
1 таблетка содержит амисульприда 100 мг или 200 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая метилцеллюлозы; натрия крахмала (тип А) магния стеарат.

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико-химические свойства :
таблетки по 100 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки диаметром примерно 8,0 мм, с насечкой на одной стороне и тиснением А / 100 на другой стороне;
таблетки по 200 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки диаметром примерно 11,0 мм, с насечкой на одной стороне и тиснением А / 200 на другой стороне.

Фармакологическая группа
Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амисульприд является антипсихотическим средством, относится к классу замещенных бензамидов.
Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим родством с рецепторами D 2 и D 3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторы, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.
При исследовании высоких доз на животных амисульприд блокирует преимущественно дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же стриатнои системы. Эта специфическая родство объясняет предпочтение антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
В низких дозах амисульприд блокирует преимущественно пресинаптические дофаминергические рецепторы D 2 и D 3 , что объясняет его влияние на негативные симптомы.

Фармакокинетика.
В организме человека амисульприд показывает два максимума всасывания: первый наступает быстро, через 1:00 после применения дозы, а второй - через 3-4 часа.
Соответствующие показатели концентрации в плазме крови после приема дозы 50 мг составляют 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл.
Объем распределения составляет 5,8 л / кг, связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими лекарственными средствами, связана с белками, маловероятно. Биодоступность составляет 48%.
Амисульприд метаболизируется слабо: были обнаружены два неактивных метаболитов, на которые приходится около 4% всей примененной количества препарата.
Амисульприд НЕ кумулируется в организме, после приема повторных доз его фармакокинетика остается неизменной.
Период полувыведения после приема внутрь составляет примерно 12:00.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде.
Почечный клиренс составляет примерно 330 мл / мин.
Богатая углеводами пища существенно снижает AUC, T max , C max амисульприда, а после приема жирной пищи изменения не отличаются. Эффект этих изменений при лечении Амисульприд неизвестен.

Печеночная недостаточность.
Поскольку амисульприд метаболизируется слабо, необходимости снижать дозу для больных с печеночной недостаточностью нет.
Почечная недостаточность.
У больных с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, тогда как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза.
AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности - почти в 10 раз.
Практический опыт, однако, ограничен, и данных о дозах, превышающих 50 мг, нет.
Амисульприд диализуется очень слабо.
Больные пожилого возраста.
Имеющиеся фармакокинетические данные для пациентов в возрасте от 65 лет свидетельствуют о том, что после одной дозы 50 мг C max , T 1/2 и AUC возрастают на 10-30%. Данные по приему повторных доз отсутствуют.

Показания
Лечение шизофрении.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Целесообразно воздержаться от назначения этого лекарственного средства пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой, которые принимали антидопаминергични препараты, включая некоторыми бензамид.
Обнаруженные или заподозренные пролактинозалежни опухоли, например пролактиносекретуюча аденома гипофиза и рак молочной железы.
Применение в комбинации с леводопой (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Комбинация с лекарственными средствами, которые могут повлечь torsades de pointes (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Седативные средства.
Необходимо учитывать факт, что многие лекарственные средства могут иметь дополнительный угнетающее влияние на ЦНС и способствовать снижению внимания. К этим средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые и заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н 1 -антигистаминни средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Лекарственные средства, способные вызывать torsades de pointes.
Это серьезное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом антиаритмических и непротиаритмичних лекарственных средств. Гипокалиемия (см. «Средства, снижающие содержание калия») является предрасполагающим фактором, как и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию»), и уже имеющееся врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Это особенно касается противоаритмических средств класса Iа и III, а также некоторых нейролептиков.
Что касается эритромицина, спирамицина и винкамина, то это взаимодействие касается только лекарственных форм для внутривенного введения.
Одновременное применение двух торзадогенних лекарственных средств противопоказано.
Исключением из этого правила является метадон и некоторые подклассы:
антипаразитарные средства (галофантрин, лумефантрин пентамидин) не рекомендуются только в сочетании с другими торзадогеннимы лекарственными средствами;
нейролептики, подвержены провоцирование torsades de pointes, также не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торзадогеннимы лекарственными средствами.
Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).
Леводопа. Взаимный антагонизм эффектов между агонистами допамина и нейролептиками.
Нерекомендованных комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).
 Антипаразитарные средства, способные вызвать torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).

Одно из двух лечений следует прекратить, если возможно.
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
Если этой комбинации избежать невозможно, следует проверить QT перед лечением и осуществлять мониторинг ЭКГ.
 Дофаминергических противопаркинсонические средства (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).
Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.
Агонисты дофамина могут спровоцировать или усилить психотические нарушения. Когда применение нейролептика необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона и принимает агонисты дофамина, агонисты дофамина следует постепенно уменьшить, а затем отменить (резкая отмена дофаминергических соединений грозит развитием злокачественного нейролептического синдрома).
 Другие лекарственные средства, которые могут вызвать torsades de pointes: антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин , мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин.

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes .
 Другие нейролептики, способные вызвать torsades de pointes (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, вералиприд).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
 Употребление алкоголя.
Алкоголь усиливает седативный эффект нейролептиков.
Снижение внимания может сделать опасными управления автомобилем и работе с механизмами.
Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Метадон.
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности torsades de pointes.
Комбинации, требующие мер.
 Β-блокаторы для больных с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Необходим клинический надзор и контроль ЭКГ.
 Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, β-блокаторы, некоторые антиаритмические средства класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes .

Необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.
 Средства, снижающие содержание калия (диуретики, выводящие калий, в том числе и в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракосактид и внутривенный амфотерицин В).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
Необходимо скорректировать любую гипокалиемии до начала лечения Амисульприд и осуществлять мониторинг клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
 Антигипертензивные средства.
Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии.
 Β-блокаторы (за исключением эсмолола, соталола и β-блокаторов, применяемые при сердечной недостаточности).
Сосудорасширяющий эффект и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
 Нитратные производные и родственные соединения.
Повышенный уровень артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии.

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Если суточная доза не превышает 400 мг, препарат следует принимать 1 раз в сутки.
Дозу более 400 мг следует разделить на 2 приема.
Острые психотические эпизоды.
Можно начать лечение с внутримышечного введения, которое продлится несколько дней, при максимальной дозе 400 мг / сут с последующим переходом на пероральный прием.
Дозы от 400 мг / сут до 800 мг / сут рекомендуется назначать перорально. Максимальная пероральная доза не должна превышать 1200 мг / сут. Безопасность доз более 1200 мг / сутки широко не изучалась. В связи с этим такие дозы не следует применять.
Поддерживающую дозу или корректировки дозы нужно устанавливать индивидуально, в соответствии с реакцией пациента.
Во всех случаях поддерживающую терапию нужно назначать индивидуально, на уровне минимальной эффективной дозы.
Преимущественно негативные эпизоды.
Рекомендуемые дозы - от 50 мг / сут до 300 мг / сут. Дозы нужно подбирать индивидуально. Оптимальная доза составляет около 100 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста.
Амисульприд следует применять с особой осторожностью пациентам этой популяции из-за риска артериальной гипотензии и седатации (см. Раздел «Противопоказания»).
Почечная недостаточность .
Поскольку амисульприд выводится почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30-60 мл / мин суточную дозу необходимо снизить вдвое, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10-30 мл / мин - до трети. В связи с недостаточными данными по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ˂ 10 мл / мин) рекомендуется строгий мониторинг таких пациентов (см. Раздел «Противопоказания»).
Нарушение функции печени.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, снижение дозы не требуется.
Дети.
Эффективность и безопасность амисульприда при применении в промежуток с пубертатного периода до 18 лет не установлены; данные о применении амисульприда детям с шизофренией ограничены. По этой причине применение амисульприда в промежуток с пубертатного периода до 18 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям в возрасте до 15 лет, из-за отсутствия клинических данных.

Передозировка
На сегодня данных, касающихся острой передозировки амисульприда, мало. Зарегистрированные симптомы в основном являются результатом усиления фармакологической активности, что клинически проявляется в головокружении, седации, коми, артериальной гипотензии и экстрапирамидных симптомах.
Были сообщения о летальных случаях при одновременном применении с другими психотропными средствами.
Специфический антидот амисульприда неизвестен. В случае острой передозировки следует определить, применялся одновременно другое лекарственное средство, и принять соответствующие меры:
тщательное наблюдение за жизненными функциями;
мониторинг сердечной деятельности (опасность удлинения интервала QT) до полного выздоровления больного;
в случае тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо назначить антихолинергические средства;
поскольку амисульприд слабо диализируется, возможности гемодиализа для вывода этого лекарственного соединения ограничены.

Побочные реакции
Со стороны нервной системы.
Очень часто: возможные экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гипертония, усиленная саливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). В большинстве случаев они умеренно выражены при поддерживающих дозах и частично обратно без отмены амисульприда при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств.
Частота экстрапирамидных симптомов, зависит от дозы, очень низкая у больных, которые лечатся по поводу преимущественно негативных симптомов дозами 50-300 мг / сут.
Часто: возможна острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный кризисов, тризм и т.д.). Она является обратимой без отмены амисульприда при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства.
Сонливость.
Нечасто была зарегистрирована поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями языка и (или) мышц лица, обычно после длительного приема препарата.
Антихолинергические противопаркинсонические неэффективны или могут вызвать усиление симптомов.
Судороги.
Со стороны нервной системы.
Бессонница, тревожность, возбуждение, фригидность.
Со стороны пищеварительной системы.
Запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы.
Повышение уровня пролактина в плазме крови, что является обратимым после отмены препарата. Это может вызвать такие клинические симптомы: галакторею, аменорея, гинекомастии, боль в груди, нарушение эрекции.

Со стороны метаболизма и питания.
Увеличение массы тела, гипергликемия (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Артериальная гипотензия, брадикардия.
Лабораторные исследования.
Зарегистрированные повышенные уровни ферментов печени, главным образом трансаминаз.
Со стороны иммунной системы.
Аллергические реакции.
Данные постмаркетингового периода
Нижеприведенные побочные реакции были заявлены в спонтанных сообщениях.
Со стороны нервной системы.
Злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
удлинение интервала QT;
желудочковые аритмии, такие как torsades de pointes и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановки сердца;
внезапный летальный исход (см. раздел «Особенности применения»).
Случаи венозной тромбоэмболии, в т.ч. эмболии легочной артерии, иногда летальной, и тромбоз глубоких вен были зарегистрированы при применении антипсихотических средств (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны крови и лимфатической системы.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Ангионевротический отек, крапивница.
Патологические состояния во время беременности, в послеродовой и перинатальный периоды.
Синдром отмены у новорожденных (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Срок годности
36 месяцев.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре 15-25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
№ 30 (10хЗ): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Ривофарм СА / Rivopharm SA.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Центро Инсема, 6928 Манно, Швейцария / Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland.