СОЛЕРОН 200 ТАБ. 200МГ №60

Состав
действующее вещество: амисульприд;
1 таблетка содержит амисульприда 100 мг или 200 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико-химические свойства:
таблетки круглой формы, с фаской, белого или почти белого цвета, с насечкой.

Фармакологическая группа
Антипсихотические средства.
Код АТХ N05A L05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Амисульприд является антипсихотическим средством, относится к классу замещенных бензамидов. Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D 2 / D 3 дофаминергических рецепторов. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина, гистамина, адренергическими и холинергическими рецепторами.
При применении в высоких дозах он блокирует преимущественно дофаминергические нейроны, которые локализуются в мезолимбических структурах, а не в стриарной системе. Эта специфическая родство объясняет преимущественно антипсихотическое действие амисульприда.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D 2 - / D 3 рецепторы, что объясняет его действие на негативные симптомы шизофрении.
В контролируемом (с галоперидолом) двойном слепом клиническом исследовании с участием больных острой шизофренией амисульприд достоверно облегчал выраженность вторичных негативных симптомов заболевания значительно большей степени, чем галоперидол.
Фармакокинетика. После приема амисульприда отмечается два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после приема, а другой - между третьим и 4 ч после приема. Концентрация в плазме составляет соответственно 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл после приема дозы 50 мг.
Объем распределения составляет 5,8 л / кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Биодоступность составляет 48%. Амисульприд слабо метаболизируется в организме: идентифицированы два неактивных метаболита, составляющие примерно 4% от введенной дозы. Кумуляции амисульприда не происходит, его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения амисульприда равен примерно 12 часам после перорального приема.

Амисульприд выводится в неизмененном с мочой. После введения 50% дозы выделяется с мочой, причем 90% этого количества выводится в течение первых 24 часов. Почечный клиренс составляет примерно 20 л / ч или 330 мл / мин.
Богатая углеводами пища (содержащая до 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация / час), T max (время достижения максимальной концентрации) и C max (максимальная концентрация) амисульприда в крови. Подобных изменений этих параметров не отмечено после приема жирной пищи. 
В связи с тем, что амисульприд слабо метаболизируется, нет необходимости снижать дозу Солерон для пациентов с нарушением функции печени.
Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но общий клиренс уменьшается в 2,5-3 раза. AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной недостаточности - почти в десять раз. Однако практический опыт применения препарата ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг.
Амисульприд слабо поддается диализа.

Показания
Шизофрения.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
Диагностирована или подозреваемая феохромоцитома.
Диагностированы или подозреваемые пролактинозалежни опухоли (например пролактинома гипофиза и рак молочной железы).
Применение в комбинации с леводопой.
Возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Лекарственные средства, которые могут повлечь torsades de pointes.
Это серьезное нарушение сердечного ритма может вызвать ряд антиаритмических и других лекарственных средств. Гипокалиемия является благоприятным фактором риска, как и брадикардия и врожденное или приобретенное удлинение интервала QT. Это особенно касается противоаритмических средств класса Iа и III, а также некоторых нейролептиков. По эритромицина, спирамицина и винкамина, то это взаимодействие касается только лекарственных форм для внутривенного введения.
Одновременное применение двух лекарственных средств, которые могут вызвать torsades de pointes , противопоказано. Исключением является метадон и некоторые подклассы препаратов:
антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются только в сочетании с другими лекарственными средствами, которые могут привести к torsades de pointes ;
нейролептики, которые могут провоцировать torsades de pointes, также не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими лекарственными средствами, которые могут привести к torsades de pointes.
Противопоказаны комбинации.
Леводопа. Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.
Нерекомендованных комбинации.
Антипаразитарные средства, которые могут вызвать torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes.
Если это возможно, необходимо отменить одно из средств. Если этой комбинации избежать невозможно, следует до начала лечения определить интервал QT на ЭКГ, лечение проводить с контролем ЭКГ.

Другие лекарственные средства, которые могут повлечь torsades de pointes:
антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), некоторые нейролептики (хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, сульпирид, сультопридом, тиаприд, вералиприд, пимозид, пипотиазин, сертиндол, галоперидол, дроперидол ) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин - повышение риска развития желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. 
Алкоголь - усиление седативного эффекта нейролептиков и снижение бдительности. Необходимо избегать употребления алкоголя и применения лекарств, содержащих спирт при лечении Солерон.
Дофаминергические агонисты, кроме леводопы (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин), которые применяют для лечения болезни Паркинсона. Дофаминергические агонисты и нейролептики являются взаимными антагонистами. Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту с болезнью Паркинсона, который принимает дофаминергический препарат, дозу агониста дофамина следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Комбинации, требующие осторожного применения.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности: бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты, вызывающие брадикардию (в частности некоторые блокаторы кальциевых каналов, бета-блокаторы, кроме соталола, препараты наперстянки, пилокарпин, ингибиторы холинэстеразы) - повышают риск развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: диуретики, выводящие калий, стимулирующие слабительные, внутривенный амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракосактид - повышают риск развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes . Гипокалиемии необходимо скорректировать до начала применения препарата. Нужен контроль электролитного баланса, ЭКГ, состояния больного.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
Антигипертензивные препараты, производные нитратов и похожих соединений - повышение риска развития артериальной гипотензии, в частности постуральной гипотензии.
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола, соталола и бета-блокаторов, которые применяются при сердечной недостаточности) - сосудорасширяющее действие, риск развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической (аддитивный эффект).
Средства, оказывающие депрессивное действие на ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные препараты, антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин) , блокаторы Н 1 рецепторов с седативным действием, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид - усиление центральной депрессии, нарушения бдительности и скорости реакции.

Особенности применения
Злокачественный нейролептический синдром. Как и при применении других нейролептиков, при лечении Солерон возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (который может привести к летальному исходу), характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания, повышением уровня КФК в сыворотке крови. При развитии гипертермии, особенно при применении высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Солерон, необходимо отменить.
Удлинение интервала QT. Амисульприд может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что повышает риск появления опасных желудочковых аритмий типа мерцания-трепетания желудочков. Риск развития серьезных желудочковых тахиаритмий повышается при брадикардии, гипокалиемии, в случае врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратами, которые удлиняют интервал Q-).
Если клиническая ситуация позволяет, перед применением препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма: брадикардия менее 55 уд. / Мин, гипокалиемия, врожденный удлиненный интервал Q-, одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (
Мозговой инсульт. Существуют данные, что у пациентов пожилого возраста с деменцией, которых лечили некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдался повышенный риск развития мозгового инсульта. Механизм такого повышения риска неизвестен. Не может быть исключен повышенный риск, связанный с другими антипсихотическими средствами, и для других групп больных. В случае наличия у пациентов фактора риска инсульта головного мозга это лекарственное средство следует принимать с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, принимающих антипсихотические средства, увеличивается риск летального исхода. Результаты исследований, проведенных среди больных, принимавших преимущественно атипичные антипсихотические средства, показали, что по сравнению с плацебо риск летального исхода повысился в 1,6-1,7 раза. Доступные данные показывают, что традиционные антипсихотические средства могут повышать летальность, как и атипичные антипсихотические средства. Роль антипсихотических средств и особенностей организма больного в повышении летальности остается невыясненной.
Венозные тромбоэмболии. При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, то перед началом лечения Солерон или на фоне такого лечения следует определить возможные факторы риска ВТЭ и принять меры предосторожности.

Гипергликемия. Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушение толерантности к глюкозе, развития или обострения диабета у пациентов, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, включая амисульприд. Необходимо проводить клинический мониторинг больных с сахарным диабетом или с факторами риска диабета с целью контроля уровня сахара в крови при применении препарата Солерон.
Судороги. Солерон может снижать судорожный порог, поэтому необходимо особое наблюдение за пациентами с судорогами в анамнезе, которые принимают Солерон.
Особые группы пациентов. Поскольку амисульприд выводится почками, при нарушении функции почек дозу необходимо уменьшить или рассмотреть возможность другого лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Данные относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют.
Пациентам пожилого возраста Солерон, как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью из-за возможного риска развития артериальной гипотензии или седативного эффекта. Для таких пациентов может потребоваться снижение дозы препарата из-за нарушения функции почек.
Необходимо с осторожностью применять Солерон при болезни Паркинсона, поскольку он может привести к ухудшению течения заболевания.
Амисульприд следует применять только при невозможности избежать лечения нейролептиками.
Синдром отмены. После резкой отмены высоких доз антипсихотических средств были описаны случаи синдрома отмены. Сообщалось о развитии непроизвольных двигательных нарушений (таких как атаксия, дистония, дискинезия). В связи с этим целесообразным является постепенная отмена амисульприда.
При применении антипсихотиков, в том числе амисульприда, сообщалось о развитии лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза. Повышение температуры тела или инфекции невыясненной этиологии могут свидетельствовать о патологических изменениях клеточного состава крови и требуют немедленного гематологического исследования.
Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендован к применению у пациентов с недостаточностью лактазы, галактоземии или синдромом нарушения всасывания глюкозы или галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Амисульприд не показал репродуктивной токсичности в ходе исследований на животных. НЕ отмечался и его тератогенное влияние.
Клинические данные по применению амисульприда в период беременности ограничены. Соответственно, и безопасность его применения в период беременности не установлена, поэтому применение препарата не рекомендуется, за исключением случаев, когда преимущество превышает риск. Если амисульприд применяют в период беременности, у новорожденных могут проявиться побочные эффекты амисульприда. При применении в III триместре беременности у новорожденных возможно возникновение побочных реакций, таких как экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или затруднения во время кормления. В связи с этим необходим тщательный мониторинг состояния новорожденных.
Неизвестно, проникает амисульприд в грудное молоко, поэтому кормление грудью противопоказано. 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может вызывать сонливость, в результате чего способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенного внимания, может быть ослаблена.

Способ применения и дозы
Применяют взрослым и детям старше 15 лет внутрь.
Если суточная доза не превышает 400 мг, Солерон следует принимать один раз в сутки. Дозу более 400 мг следует разделить на 2 приема.
При острых психотических эпизодах  рекомендуемая начальная доза составляет 400 -
800 мг, максимальная суточная доза - не более 1200 мг. Безопасность доз более 1200 мг / сутки достаточно не изучалась. В связи с этим такие дозы применять не следует. Поддерживающую дозу или корректировки дозы необходимо устанавливать индивидуально, в соответствии с реакцией пациента. Поддерживающее лечение проводят минимальной эффективной дозе, которая устанавливается индивидуально.
Для пациентов с преимущественно негативной симптоматикой рекомендуется назначать препарат в дозе 50 мг (1/2 таблетки 100 мг) до 300 мг в сутки. Дозу подбирают индивидуально. Оптимальная доза составляет около 100 мг в сутки.
Нарушение функции почек. Поскольку амисульприд выводится почками, при нарушении функции почек у пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл / мин суточную дозу необходимо снизить наполовину, а для пациентов с клиренсом креатинина 10-30 мл / мин - до трети.
В связи с недостаточными данными относительно применения амисульприда у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Нарушение функции печени. Поскольку препарат слабо метаболизируется в организме, снижение его дозы при нарушении функции печени не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения амисульприда для лечения детей в возрасте от 15 до 18 лет не установлены; данные относительно применения амисульприда подростками с шизофренией ограничены. Поэтому применение амисульприда детям в возрасте от 15 до 18 лет не рекомендуется, детям до 15 лет - противопоказано.

Передозировка
Возможно усиление известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома. Специфический антидот амисульприда неизвестен. 
При острой передозировке показаны поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций организма, особенно контроль ЭКГ до полной нормализации состояния пациента. При появлении выраженных экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические средства. Применение гемодиализа не является эффективным.

Побочные реакции
Со стороны нервной системы: часто - бессонница, тревога, ажитация, экстрапирамидные симптомы (в том числе тремор, ригидность, артериальная гипертензия, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). Интенсивность этих симптомов обычно умеренная, они частично оборотные без отмены препарата при назначении антихолинергического антипаркинсонической терапии. Частота развития экстрапирамидных симптомов, зависимых от дозы препарата, очень низкая у больных, принимающих препарат в дозе 50-300 мг / сут для устранения преимущественно негативных симптомов сонливость днем; острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный кризисов, тризм), которая не требует отмены препарата и которая проходит при применении антихолинергических противопаркинсонических средств;
нечасто - поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями преимущественно языка и / или мимических мышц лица, развивается обычно при длительном применении препарата (антихолинергические противопаркинсонические средства при этом неэффективны, они могут вызывать усиление симптомов); судороги злокачественный нейролептический синдром, иногда с летальным исходом.
Эндокринные нарушения: часто - обратимое повышение уровня пролактина в сыворотке крови (проходит после отмены препарата), которое может привести к галакторею, аменорея, гинекомастию, набухание молочных желез, нарушение эрекции; фригидность; увеличение массы тела.
Нарушение метаболизма: нечасто - гипергликемия.
Со стороны пищеварительного тракта:  часто - запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - артериальная гипотензия и брадикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ; желудочковая тахиаритмия типа мерцания-трепетания, которая может привести к фибрилляции желудочков и остановки сердца. Венозная тромбоэмболия, в т. Ч. Эмболия легочной артерии (иногда летальная) и тромбоз глубоких вен, наблюдались при применении антипсихотических средств.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т. Ч. Ангионевротический отек. 
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Другие: синдром отмены у новорожденных.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1, 3 или по 6 блистеров в пачках картонных.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «Фарма Старт», Украина.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Украина, 03124, г.. Киев, ул. И. Лепсе, 8.