0
Viridis Bot
*Цена действительна при заказе на сайте
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
ГИЛЕАД;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
діюча речовина: софосбувір;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 400 мг софосбувіру;
допоміжні речовини: маніт (E 421), целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка таблетки: спирт полівініловий, титану діоксид, макрогол, тальк.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору у формі капсули, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «GSI» з одного боку та «7977» – з іншого.
Противірусні засоби прямої дії.
Код АТХ J05A X15.
Фармакодинаміка
Механізм дії
Софосбувір – пангенотипний інгібітор РНК‑полімерази NS5B вірусу гепатиту С, яка є важливою для реплікації вірусу. Софосбувір – нуклеотидна депо-форма, яка після участі у внутрішньоклітинному обміні речовин формує фармакологічно активний уридинаналоговий трифосфат (GS‑461203), який можна ввести в РНК вірусу гепатиту С полімеразою NS5B, і діє, як агент, який обриває ланцюг. В біохімічному аналізі GS‑461203 інгібував полімеразну активність рекомбінанту NS5B у вірусу гепатиту С генотипів 1b, 2a, 3a та 4a зі значеннями 50% інгібіторної концентрації (IC50) в межах 0,7 - 2,6 мкМ. GS‑461203 (активний метаболіт софосбувіру) не є інгібітором ДНК- та РНК-полімераз людини, а також не є інгібітором мітохондріальної РНК-полімерази.
Противірусна дія
В аналізах реплікації HCV величини ефективної концентрації (EC50) суфосбувіру проти повнорозмірних репліконів генотипів 1a, 1b, 2a, 3a та 4a становили 0,04, 0,11, 0,05, 0,05 та 0,04 мкМ відповідно, а величини EC50 софосбувіру проти гібридних репліконів 1b, які кодують NS5B з генотипу 2b, 5a чи 6a, становили від 0,014 до 0,015 мкМ. Середня ± SD EC50 софосбувіру проти гібридних репліконів, які кодують послідовності NS5B з клінічних штамів, становила 0,068 ± 0,024 мкМ для генотипу 1a (n = 67), 0,11 ± 0,029 мкМ для генотипу 1b (n = 29), 0,035 ± 0,018 мкМ для генотипу 2 (n = 15) і 0,085 ± 0,034 мкМ для генотипу 3a (n = 106). У цих аналізах противірусна дія софосбувіру in vitro проти менш поширених генотипів 4, 5 і 6 була схожою на ту, яка спостерігалася щодо генотипів 1, 2 й 3.
Наявність 40% сироватки крові людини не мала впливу на противірусну дію софосбувіру на HCV.
Совалді застосовують в комбінації з іншими лікарськими засобами для лікування хронічного гепатиту C (CHC) в дорослих (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі застереження»).
Конкретну дію на генотип вірусу гепатиту С (HCV) див. у розділах «Спосіб застосування та дози» та «Особливі застереження».
Підвищена чутливість до діючих речовин або інших компонентів лікарського засобу.
Застосування Совалді слід починати під наглядом лікаря, що має досвід лікування пацієнтів із CHC.
Дорослі
Рекомендована доза – 400 мг у формі таблетки, яку приймають перорально 1 раз на добу під час прийому їжі.
Совалді слід застосовувати в комбінації з іншими лікарськими засобами. Не рекомендовано проводити монотерапію Совалді. Також див. інструкцію для медичного застосування лікарських засобів, що застосовуються в комбінації з Совалді. Рекомендовані для сумісного застосування лікарські засоби та тривалість комплексної терапії Совалді наведено в таблиці 2.
Таблиця 2
Рекомендовані для сумісного застосування лікарські засоби та тривалість комплексної терапії Совалді
| Популяція пацієнтів* | Терапія | Тривалість лікування |
| Пацієнти з 1, 4, 5 або 6 генотипом CHC | Совалді + рибавірин + пегінтерферон альфа-2 | 12 тижнівa,b |
| Совалді + рибавірин Лише для пацієнтів для яких пегінтерферон альфа-2 є неприйнятним або які мають до нього непереносимість (див. розділ «Особливі застереження») | 24 тижні | |
| Пацієнти з 2 генотипом CHC | Совалді + рибавірин | 12 тижнівb |
| Пацієнти з 3 генотипом CHC | Совалді + рибавірин + пегінтерферон альфа-2 | 12 тижнівb |
| Совалді + рибавірин | 24 тижні | |
| Пацієнти з CHC, які очікують на трансплантацію печінки | Совалді + рибавірин | До трансплантації печінкиc |
* В тому числі пацієнти з коінфекцією вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ).
a Для пацієнтів з 1 генотипом інфекції HCV, які проходили лікування, немає даних щодо комбінації Совалді, рибавірину та пегінтерферону альфа-2 (див. розділ «Особливі застереження»).
b Слід розглянути доцільність збільшення тривалості лікування з 12 до 24 тижнів. Це особливо стосується підгруп пацієнтів з одним і більше факторів, історично пов'язаних з меншою швидкістю реагування на лікування на основі інтерферону (наприклад, виражений фіброз/цироз, високі вихідні концентрації вірусу, негроїдна раса, IL28B, окрім генотипу CC, попереднє нереагування на терапію пегінтерфероном альфа-2 і рибавірином).
c Див. розділ «Пацієнти, які очікують на трансплантацію печінки» нижче.
Дозу рибавірину в комбінації з Совалді визначають залежно від маси тіла пацієнта (<75 кг = 1000 мг і ≥75 кг = 1200 мг) та застосовують перорально двома роздільними дозами під час прийому їжі.
Інформацію щодо сумісного застосування з іншими антивірусними препаратами прямої дії проти HCV див. у розділі «Особливі застереження».
Коригування дози
Не рекомендовано знижувати дозу Совалді.
Якщо софосбувір застосовують в комбінації з пегінтерфероном альфа-2 і в пацієнта з'являються серйозні побічні реакції, пов'язані з застосуванням цього засобу, дозу пегінтерферону альфа-2 слід зменшити або припинити його застосування. Додаткову інформацію про те, як знизити дозу та/або припинити застосування пегінтерферону альфа-2, див. у інструкції для медичного застосування пегінтерферону альфа-2.
Якщо в пацієнта з'являються серйозні побічні реакції, потенційно пов'язані з рибавірином, дозу рибавірину потрібно змінити або припинити його застосування (за потреби), доки побічна реакція не мине або її серйозність не зменшиться. У таблиці 3 наведено рекомендації щодо коригування дози та припинення застосування на основі концентрації гемоглобіну та стану серцевої системи пацієнта.
Таблиця 3
Рекомендації щодо коригування дози рибавірину в разі сумісного застосування з Совалді
| Дані лабораторних аналізів | Знизьте дозу рибавірину до 600 мг/добу, якщо: | Припиніть застосування рибавірину, якщо: |
| Рівень гемоглобіну в пацієнтів, які не мають хвороб серця | <10 г/дл | <8,5 г/дл |
| Рівень гемоглобіну в пацієнтів з історією постійних хвороб серця | гемоглобін знижується на ≥2 г/дл під час 4-тижневого періоду лікування | <12 г/дл незважаючи на зниження дози впродовж 4-тижневого періоду |
Після припинення застосування рибавірину через відхилення лабораторних показників від норми або клінічні прояви захворювання можна відновити застосування рибавірину з дози 600 мг/добу та пізніше збільшити її до 800 мг/добу. Однак не рекомендовано збільшувати попередньо призначену дозу рибавірину (з 1000 до 1200 мг/добу).
Припинення прийому дози
У разі припинення застосування інших лікарських засобів у комбінації з Совалді, прийом Совалді слід також припинити (див. розділ «Особливі застереження»).
Літні пацієнти
Коригування дози для літніх пацієнтів не потрібне (див. розділ «Фармакокінетика»).
Порушення функції нирок
Для пацієнтів із легким і середнім порушенням функції нирок не потрібне коригування дози Совалді. Безпека та відповідне дозування Совалді не встановлені для пацієнтів із гострою нирковою недостатністю (розрахована швидкість клубочкової фільтрації [рШКФ] <30 мл/хв/1,73 м2) або термінальною стадією ниркової недостатності, що потребують гемодіалізу.
Печінкова недостатність
Коригування дози Совалді не потрібне для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого, середнього та високого ступеня (клас A, B або C за класифікацією Чайлда-П’ю-Туркота [CPT]) (див. розділ «Фармакокінетика»). Безпека та ефективність Совалді для пацієнтів із декомпенсованим цирозом не встановлені.
Пацієнти, які очікують на трансплантацію печінки
Тривалість застосування Совалді для пацієнтів, які очікують на трансплантацію печінки, повинна регулюватися оцінкою потенційної ефективності та ризиків для окремого пацієнта (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Спосіб застосування
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою, призначена для перорального застосування. Пацієнтам слід пояснити, що треба проковтнути цілу таблетку. Таблетку, вкриту плівковою оболонкою, не можна жувати або подрібнювати через гіркий присмак активної речовини. Таблетку слід приймати під час прийому їжі (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Пацієнтів слід повідомити, що якщо впродовж 2 годин після прийому дози виникне блювяння, слід прийняти ще одну таблетку. Якщо блювання виникне більше ніж через 2 години після прийому таблетки, приймати додаткову дозу не потрібно. Ці рекомендації ґрунтуються на кінетиці поглинання софосбувіру та GS‑331007, що вказує на те, що більша частина дози поглинається впродовж 2 годин після її прийому.
Пацієнтів слід повідомити про те, що якщо вони пропустять дозу і після цього пройде 18 годин, пацієнт повинен негайно прийняти пропущену таблетку, а потім прийняти таблетку в звичний час. Якщо пройшло більше ніж 18 годин слід прийняти наступну дозу в звичний час, не подвоюючи її.
Діти.
Безпека та ефективність Совалді для дітей (віком <18 років) не встановлені. Дані недоступні.
Максимальна зафіксована доза софосбувіру відповідає одній надтерапевничній дозі 1200 мг, що призначалася для 59 здорових пацієнтів. У ході дослідження на цьому рівні дозування не було виявлено шкідливого впливу та побічних реакцій, аналогічних за частотою та серйозністю тим, про які було повідомлено в терапевтичних групах, де приймали плацебо або 400 мг софосбувіру. Наслідки прийому більших доз невідомі.
У разі передозування Совалді антидоту немає. У разі передозування слід оглянути пацієнта на наявність токсичних проявів. Лікування від передозування Совалді полягає в загальних підтримуючих заходах, в тому числі контролю життєвих показників, а також контролю клінічного стану пацієнта. Гемодіаліз може ефективно вивести (53% коефіцієнт очищення) основний циркулюючий метаболіт GS‑331007. 4‑годинна процедура гемодіалізу вивела 18% прийнятої дози.
Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Білий флакон із поліетилену високої щільності (ПЕВЩ), закритий алюмінієвою фольгою з поліпропіленовою кришкою для захисту від дітей, що містить 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з осушувачем силікагелем і поліефірною котушкою.
По 1 флакону в картонній упаковці.
За рецептом.
Гілеад Сайєнсиз Айеленд ЮС / Gilead Sciences Ireland UC.
ІДА Бізнес і Технолоджі Парк, Каррігтохілл, Ко. Корк, Ірландія /
IDA Business and Technology Park, Carrigtohill, Co. Cork, Ireland.
Гілеад Сайєнсиз, Інк. / Gilead Sciences, Inc.
333 Лайксайд Драйв, Фостер Сіті, Каліфорнія, США /
333 Lakeside Drive, Foster City, California, USA.
Отзывы (0)
Оценка:
діюча речовина: софосбувір;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 400 мг софосбувіру;
допоміжні речовини: маніт (E 421), целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка таблетки: спирт полівініловий, титану діоксид, макрогол, тальк.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору у формі капсули, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «GSI» з одного боку та «7977» – з іншого.
Противірусні засоби прямої дії.
Код АТХ J05A X15.
Фармакодинаміка
Механізм дії
Софосбувір – пангенотипний інгібітор РНК‑полімерази NS5B вірусу гепатиту С, яка є важливою для реплікації вірусу. Софосбувір – нуклеотидна депо-форма, яка після участі у внутрішньоклітинному обміні речовин формує фармакологічно активний уридинаналоговий трифосфат (GS‑461203), який можна ввести в РНК вірусу гепатиту С полімеразою NS5B, і діє, як агент, який обриває ланцюг. В біохімічному аналізі GS‑461203 інгібував полімеразну активність рекомбінанту NS5B у вірусу гепатиту С генотипів 1b, 2a, 3a та 4a зі значеннями 50% інгібіторної концентрації (IC50) в межах 0,7 - 2,6 мкМ. GS‑461203 (активний метаболіт софосбувіру) не є інгібітором ДНК- та РНК-полімераз людини, а також не є інгібітором мітохондріальної РНК-полімерази.
Противірусна дія
В аналізах реплікації HCV величини ефективної концентрації (EC50) суфосбувіру проти повнорозмірних репліконів генотипів 1a, 1b, 2a, 3a та 4a становили 0,04, 0,11, 0,05, 0,05 та 0,04 мкМ відповідно, а величини EC50 софосбувіру проти гібридних репліконів 1b, які кодують NS5B з генотипу 2b, 5a чи 6a, становили від 0,014 до 0,015 мкМ. Середня ± SD EC50 софосбувіру проти гібридних репліконів, які кодують послідовності NS5B з клінічних штамів, становила 0,068 ± 0,024 мкМ для генотипу 1a (n = 67), 0,11 ± 0,029 мкМ для генотипу 1b (n = 29), 0,035 ± 0,018 мкМ для генотипу 2 (n = 15) і 0,085 ± 0,034 мкМ для генотипу 3a (n = 106). У цих аналізах противірусна дія софосбувіру in vitro проти менш поширених генотипів 4, 5 і 6 була схожою на ту, яка спостерігалася щодо генотипів 1, 2 й 3.
Наявність 40% сироватки крові людини не мала впливу на противірусну дію софосбувіру на HCV.
Совалді застосовують в комбінації з іншими лікарськими засобами для лікування хронічного гепатиту C (CHC) в дорослих (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі застереження»).
Конкретну дію на генотип вірусу гепатиту С (HCV) див. у розділах «Спосіб застосування та дози» та «Особливі застереження».
Підвищена чутливість до діючих речовин або інших компонентів лікарського засобу.
Застосування Совалді слід починати під наглядом лікаря, що має досвід лікування пацієнтів із CHC.
Дорослі
Рекомендована доза – 400 мг у формі таблетки, яку приймають перорально 1 раз на добу під час прийому їжі.
Совалді слід застосовувати в комбінації з іншими лікарськими засобами. Не рекомендовано проводити монотерапію Совалді. Також див. інструкцію для медичного застосування лікарських засобів, що застосовуються в комбінації з Совалді. Рекомендовані для сумісного застосування лікарські засоби та тривалість комплексної терапії Совалді наведено в таблиці 2.
Таблиця 2
Рекомендовані для сумісного застосування лікарські засоби та тривалість комплексної терапії Совалді
| Популяція пацієнтів* | Терапія | Тривалість лікування |
| Пацієнти з 1, 4, 5 або 6 генотипом CHC | Совалді + рибавірин + пегінтерферон альфа-2 | 12 тижнівa,b |
| Совалді + рибавірин Лише для пацієнтів для яких пегінтерферон альфа-2 є неприйнятним або які мають до нього непереносимість (див. розділ «Особливі застереження») | 24 тижні | |
| Пацієнти з 2 генотипом CHC | Совалді + рибавірин | 12 тижнівb |
| Пацієнти з 3 генотипом CHC | Совалді + рибавірин + пегінтерферон альфа-2 | 12 тижнівb |
| Совалді + рибавірин | 24 тижні | |
| Пацієнти з CHC, які очікують на трансплантацію печінки | Совалді + рибавірин | До трансплантації печінкиc |
* В тому числі пацієнти з коінфекцією вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ).
a Для пацієнтів з 1 генотипом інфекції HCV, які проходили лікування, немає даних щодо комбінації Совалді, рибавірину та пегінтерферону альфа-2 (див. розділ «Особливі застереження»).
b Слід розглянути доцільність збільшення тривалості лікування з 12 до 24 тижнів. Це особливо стосується підгруп пацієнтів з одним і більше факторів, історично пов'язаних з меншою швидкістю реагування на лікування на основі інтерферону (наприклад, виражений фіброз/цироз, високі вихідні концентрації вірусу, негроїдна раса, IL28B, окрім генотипу CC, попереднє нереагування на терапію пегінтерфероном альфа-2 і рибавірином).
c Див. розділ «Пацієнти, які очікують на трансплантацію печінки» нижче.
Дозу рибавірину в комбінації з Совалді визначають залежно від маси тіла пацієнта (<75 кг = 1000 мг і ≥75 кг = 1200 мг) та застосовують перорально двома роздільними дозами під час прийому їжі.
Інформацію щодо сумісного застосування з іншими антивірусними препаратами прямої дії проти HCV див. у розділі «Особливі застереження».
Коригування дози
Не рекомендовано знижувати дозу Совалді.
Якщо софосбувір застосовують в комбінації з пегінтерфероном альфа-2 і в пацієнта з'являються серйозні побічні реакції, пов'язані з застосуванням цього засобу, дозу пегінтерферону альфа-2 слід зменшити або припинити його застосування. Додаткову інформацію про те, як знизити дозу та/або припинити застосування пегінтерферону альфа-2, див. у інструкції для медичного застосування пегінтерферону альфа-2.
Якщо в пацієнта з'являються серйозні побічні реакції, потенційно пов'язані з рибавірином, дозу рибавірину потрібно змінити або припинити його застосування (за потреби), доки побічна реакція не мине або її серйозність не зменшиться. У таблиці 3 наведено рекомендації щодо коригування дози та припинення застосування на основі концентрації гемоглобіну та стану серцевої системи пацієнта.
Таблиця 3
Рекомендації щодо коригування дози рибавірину в разі сумісного застосування з Совалді
| Дані лабораторних аналізів | Знизьте дозу рибавірину до 600 мг/добу, якщо: | Припиніть застосування рибавірину, якщо: |
| Рівень гемоглобіну в пацієнтів, які не мають хвороб серця | <10 г/дл | <8,5 г/дл |
| Рівень гемоглобіну в пацієнтів з історією постійних хвороб серця | гемоглобін знижується на ≥2 г/дл під час 4-тижневого періоду лікування | <12 г/дл незважаючи на зниження дози впродовж 4-тижневого періоду |
Після припинення застосування рибавірину через відхилення лабораторних показників від норми або клінічні прояви захворювання можна відновити застосування рибавірину з дози 600 мг/добу та пізніше збільшити її до 800 мг/добу. Однак не рекомендовано збільшувати попередньо призначену дозу рибавірину (з 1000 до 1200 мг/добу).
Припинення прийому дози
У разі припинення застосування інших лікарських засобів у комбінації з Совалді, прийом Совалді слід також припинити (див. розділ «Особливі застереження»).
Літні пацієнти
Коригування дози для літніх пацієнтів не потрібне (див. розділ «Фармакокінетика»).
Порушення функції нирок
Для пацієнтів із легким і середнім порушенням функції нирок не потрібне коригування дози Совалді. Безпека та відповідне дозування Совалді не встановлені для пацієнтів із гострою нирковою недостатністю (розрахована швидкість клубочкової фільтрації [рШКФ] <30 мл/хв/1,73 м2) або термінальною стадією ниркової недостатності, що потребують гемодіалізу.
Печінкова недостатність
Коригування дози Совалді не потрібне для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого, середнього та високого ступеня (клас A, B або C за класифікацією Чайлда-П’ю-Туркота [CPT]) (див. розділ «Фармакокінетика»). Безпека та ефективність Совалді для пацієнтів із декомпенсованим цирозом не встановлені.
Пацієнти, які очікують на трансплантацію печінки
Тривалість застосування Совалді для пацієнтів, які очікують на трансплантацію печінки, повинна регулюватися оцінкою потенційної ефективності та ризиків для окремого пацієнта (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Спосіб застосування
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою, призначена для перорального застосування. Пацієнтам слід пояснити, що треба проковтнути цілу таблетку. Таблетку, вкриту плівковою оболонкою, не можна жувати або подрібнювати через гіркий присмак активної речовини. Таблетку слід приймати під час прийому їжі (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Пацієнтів слід повідомити, що якщо впродовж 2 годин після прийому дози виникне блювяння, слід прийняти ще одну таблетку. Якщо блювання виникне більше ніж через 2 години після прийому таблетки, приймати додаткову дозу не потрібно. Ці рекомендації ґрунтуються на кінетиці поглинання софосбувіру та GS‑331007, що вказує на те, що більша частина дози поглинається впродовж 2 годин після її прийому.
Пацієнтів слід повідомити про те, що якщо вони пропустять дозу і після цього пройде 18 годин, пацієнт повинен негайно прийняти пропущену таблетку, а потім прийняти таблетку в звичний час. Якщо пройшло більше ніж 18 годин слід прийняти наступну дозу в звичний час, не подвоюючи її.
Діти.
Безпека та ефективність Совалді для дітей (віком <18 років) не встановлені. Дані недоступні.
Максимальна зафіксована доза софосбувіру відповідає одній надтерапевничній дозі 1200 мг, що призначалася для 59 здорових пацієнтів. У ході дослідження на цьому рівні дозування не було виявлено шкідливого впливу та побічних реакцій, аналогічних за частотою та серйозністю тим, про які було повідомлено в терапевтичних групах, де приймали плацебо або 400 мг софосбувіру. Наслідки прийому більших доз невідомі.
У разі передозування Совалді антидоту немає. У разі передозування слід оглянути пацієнта на наявність токсичних проявів. Лікування від передозування Совалді полягає в загальних підтримуючих заходах, в тому числі контролю життєвих показників, а також контролю клінічного стану пацієнта. Гемодіаліз може ефективно вивести (53% коефіцієнт очищення) основний циркулюючий метаболіт GS‑331007. 4‑годинна процедура гемодіалізу вивела 18% прийнятої дози.
Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Білий флакон із поліетилену високої щільності (ПЕВЩ), закритий алюмінієвою фольгою з поліпропіленовою кришкою для захисту від дітей, що містить 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з осушувачем силікагелем і поліефірною котушкою.
По 1 флакону в картонній упаковці.
За рецептом.
Гілеад Сайєнсиз Айеленд ЮС / Gilead Sciences Ireland UC.
ІДА Бізнес і Технолоджі Парк, Каррігтохілл, Ко. Корк, Ірландія /
IDA Business and Technology Park, Carrigtohill, Co. Cork, Ireland.
Гілеад Сайєнсиз, Інк. / Gilead Sciences, Inc.
333 Лайксайд Драйв, Фостер Сіті, Каліфорнія, США /
333 Lakeside Drive, Foster City, California, USA.
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2