ІНСТРУКЦІЯ
длямедичногозастосуванняпрепарату
Таргоцид
(Targocid®)
Загальнахарактеристика:
міжнароднаназва:тейкопланін;
основніфізико-хімічнівластивості:пориста,майже білогокольору(кольору слоновоїкістки),гомогеннамаса;
склад: 1 флаконмістить тейкопланіну 200 мг або400 мг;
допоміжніречовини: натріюхлорид;
розчинник– водадля ін`єкцій.
Формавипуску. Порошокліофілізованийдляприготуваннярозчину дляін`єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа.Глікопептидні антибіотики.Код АТС J01Х А02.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Тейкопланінєглікопептиднимантибіотикомсистемноїдії,продуктомферментації Acinoplanes teichomyceticus, який маєбактерициднуактивністьпроти аеробнихтаанаеробнихгрампозитивнихбактерій.Тейкопланінінгібує рістчутливихмікроорганізмівза рахуноквтручання вбіосинтезмембран клітину місцях,відміннихвід місць діїбета-лактамнихантибіотиків.
Тести in vitroпідтверджують,щотейкопланінє активним протинаступнихчутливихгрампозитивнихаеробів: Bacillus, Enterococci, Listeria, Rhodococcus, Staphylococcus aureus,Staphylococcus non- aureus,Streptococcus, Streptococcus pneumoniae таанаеробів: Clostridium, Eubacterium,Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.
До стійкихдотейкопланінумікроорганізмівналежать грампозитивніаероби, такіяк Actinomyces, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Рediococcus, а також грамнегативніаероби, такіяк коки,бацили та іншімікроорганізми:хламідії,мікобактерії,мікоплазми,рикетсії,трепонеми.
Тейкопланінне виявляє перехресноїрезистентностіз іншимикласамиантибіотиків.
Бактерициднийсинергізмспостерігавсяin vitro заміноглікозидамипроти Enterococciта Staphylococci.Комбінаціятейкопланінуі фторхінолонівзазвичайчинитьадитивну, іноді-синергічнудію проти Staphylococci.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Біодоступністьпіслявнутрішньом’язовоїін’єкціїстановить 94 %.
Розподіл (концентраціїв сироватці).
Характеррозподілуконцентраційу сироватціпіслявнутрішньовенноговведеннядвофазовий(спочатку -швидка фазарозподілу,потім - фазаповільногорозподілу) знапівперіодамиприблизно 0,3 і 3години,відповідно. Післяфазирозподілувідбуваєтьсяповільнаелімінація, напівперіод якої відповідає 70 -100годинам.
Одноразовадоза.
Через 5 хвпіслявнутрішньовенноїін’єкціїдози 3 мг/кгабо 6 мг/кг уздоровихосіб сироватковіконцентраціїдосягають 53,4 і111,8 мг/л відповідно.Залишковіконцентраціїв сироватцічерез24 годинипісля ін’єкції становлять2,1 і 4,2 мг/лвідповідно.
Повторні дози.
У випадкувведення тейкопланінушляхом30-хвилинноїінфузії вдозі 400 мгкожні 12 годинпротягом5 днів, уздоровихосіб середнізалишковіконцентраціїв сироватці післяпершоїін`єкціїстановлять5,6 ± 0,7 мг/л, апісля другої- 9,4 ± 1,5 мг/л.Післяподальшихін`єкційконцентраціїв сироватці стабільно перевищують 10 мг/лчерез12 годин.
У випадкувведенняпрепаратухворим з нейтропенієюв перший деньлікуванняшляхом внутрішньовенноїін’єкції вдозі 400 мг кожні 12годин, через24 години післядругоїін’єкціїзалишковаконцентраціястановить10,8 ± 5,7 мг/л.
У здоровихосіб після 6внутрішньом’язовихін’єкцій по200 мг через кожні12 годин для першихтрьохін’єкцій ікожні 24години – дляостанніх трьохін’єкціїзалишковаконцентраціячерез 24години післяостанньоговведеннястановить6,1 мг/л.
Зв’язуванняз білкамиплазми крові.
Зв’язуєтьсяз альбуміномна 90-95 %.
Тканиннийрозподіл.
Очевидний об'ємрозподілу в стадіїнасичення знаходитьсяв межах 0,6 - 1,2 л/кг.
Післяін’єкціїтейкопланіну,міченого радіоактивнимізотопом,встановлено,що він швидко проникає втканини(особливо вшкірну такісткову),потімдосягаєвисокихконцентраційу нирках,трахеї,легенях і наднирниковихзалозах. Тейкопланінпоглинаєтьсялейкоцитамиі збільшує їхантибактеріальнуактивність.
Тейкопланін непроникає веритроцити,цереброспінальнурідину тажирову тканину.
Післявнутрішньовенноговведенняодноразовоїдози 400 мг утканинах спостерігалисьтакі концентрації:
- губчатийшар кістки: 10,8мкг/г і 7,1 мкг/гчерез 0,5 і 24 годинипісляін’єкціївідповідно;
Viridis Bot
