Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Состав
действующее вещество : tranexamic acid;
1 мл транексамовая кислоты 100 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, кислота соляная или натрия гидроксид (для коррекции рН).
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор свободный от видимых частиц.
Фармакологическая группа
Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Транексамовая кислота - антифибринолитический средство, специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие.
Фармакокинетика.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Также препарат проникает в семенную жидкость, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) конъюгируется менее 3%.
Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови - до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Площадь под кривой «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2:00. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч).
Выводится почками (основной путь - клубочковой фильтрации): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12:00.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминований).
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочная, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кр овотеча после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату
тромбоэмболические заболевания в анамнезе
высокий риск тромбообразования, тромбофлебиты;
макроскопическая гематурия
коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза;
инфаркт миокарда
субарахноидальное кровоизлияние
судороги в анамнезе
нарушение цветового зрения;
тяжелая почечная недостаточность (риск кумуляции).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбина комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Транексамовая кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролитов, растворами глюкозы, противошоковыми растворами).
При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовая кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.
Препарат совместим с урокиназой, норадреналина битартрат, дезоксиепинефрину гидрохлорид, дипиридамолом, диазепамом.
С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитических терапию.
При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.
Особенности применения
Внутривенные инъекции вводить медленно. Препарат не следует вводить внутримышечно.
При быстром введении возможны головокружение и артериальная гипотензия, во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.
При почечной недостаточности в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество вводов, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.
Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены. У пациентов с тромбоэмболических болезнью или в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.
Тренаксу не следует применять одновременно с препаратом «Фактор IX комплекс (Factor IX complex)» или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку повышается риск образования тромбозов.
Пациенты с ДВС-синдромом, которым необходимо лечение Тренаксою, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.
Пациентам с ДВС-синдромом лечения следует ограничивать только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.
Для пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.
Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветного зрения, осмотром глазного дна.
С осторожностью применять транексамовая кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении в рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судом после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет данных об адекватных и строго контролируемые клинические исследования безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности. Однако известно об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности. Однако транексамовая кислоту следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Если есть необходимость применения транексамовой кислоты, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении Тренаксы в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в дозе 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов внутривенно медленно (скорость введения - 1 мл / мин).
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат в дозе 0,5 г до 1 г 2-3 раза в сутки, внутривенно медленно (скорость введения - 1 мл / мин).
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 мин до хирургического вмешательства.
Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием транексамовой кислоты в таблетированной форме в течение 2-8 дней (в зависимости от продолжительности периода исчезновения макрогематурии).
Для внутривенного введения препарат разводят в стандартных инфузионных растворах. Готовить раствор необходимо перед самым введением. В раствор для инъекций можно добавлять гепарин. Применение вместе с гепарином безопасно.
Дети.
Для детей от 1 года максимальная суточная доза составляет до 20 мг / кг массы тела. Разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела.
Нарушение функции почек.
Транексамовая кислота выводится в основном с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется уменьшать дозы.
Для введения препарата дозу нужно откорректировать:
ККдоза
120-249 мкмоль / л10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки
250-500 мкмоль / л10 мг / кг массы тела каждые 24 часа
> 500 мкмоль / л5 мг / кг массы тела каждые 24 часа
Нарушение функции печени.
При заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста.
В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 1 года.
Передозировка
В редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, чувство дискомфорта в желудке и кишечнике.
Со стороны нервной системы: судороги, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны мочевыделительной системы : острый некроз коркового слоя почек.
Со стороны органов зрения : нарушение / нечеткость зрения, хроматопсия.
Общие нарушения: возможные слабость, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, кожные высыпания, аллергический дерматит, зуд, крапивницу.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл или 10 мл в ампулах по 1 или по 5, или 10 ампул в ячейковой упаковке; по 1 ячейковой упаковке в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Лабиана Фармацевтикалс, С.Л.У.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Касанова, 27-31 Корбера-де-Льобрегат, 08757 (Барселона), Испания.
Viridis Bot
