ТРИТТИКО ТАБ. 150МГ №20

Склад

діюча речовина: тразодону гідрохлорид;

1 таблетка містить: тразодону гідрохлориду 75 мг або 150 мг;

допоміжні речовини: сахароза, віск карнаубський, повідон, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 75 мг: двоопуклі таблетки продовгуватої форми від білого до жовтувато-білого кольору, мають дві риски з обох боків;

таблетки 150 мг: двоопуклі таблетки продовгуватої форми від білого до жовтувато-білого кольору, мають дві риски з обох боків.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Код АТХ N06A X05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тразодон – тріазолпіридинова похідна. Він є ефективним для лікування депресивних станів, у тому числі депресії, пов'язаної з тривожністю та порушенням сну та відрізняється швидким початком дії (близько 1 тижня).

Тразодон є інгібітором зворотного захоплення серотоніну та антагоністом 5-HT2 рецепторів, активізація яких зазвичай пов'язана з появою безсоння, тривожності, психомоторного збудження та змін статевої функції.

На відміну від інших психотропних лікарських засобів, тразодон не протипоказаний при глаукомі та розладах з боку сечовивідної системи, він не має екстрапірамідних ефектів та не потенціює адренергічну передачу. Тразодон позбавлений антихолінергічної активності, тому він не чинить типових для трициклічних антидепресантів ефектів на функцію серця.

Фармакокінетика.

Після однократного перорального прийому тразодону з пролонгованим вивільненням у дозі 75 мг його максимальна концентрація у плазмі крові Cmax становить близько 0,7 мкг/мл і досягається за Tmax 4 години; площа під фармакокінетичною кривою AUC становить приблизно 8 мкг/мл/год. Після однократного перорального прийому тразодону з пролонгованим вивільненням у дозі 150 мг Cmaxстановить близько 1,2 мкг/мл і досягається за Tmax 4 години. Період напіввиведення становить близько 12 годин, а AUC – приблизно 18 мкг/мл/год.

У ході досліджень in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що тразодон метаболізується головним чином цитохромом P4503A4 (CYP3A4).

Тразодон виводиться переважно з сечею у вигляді його метаболітів.

Показання

Депресивні розлади з/без тривожності.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до препарату або до його компонентів.

Алкогольна інтоксикація та інтоксикація снодійними засобами.

Гострий інфаркт міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Загальні

Седативні ефекти антипсихотиків, снодійних засобів, анксіолітиків та антигістамінних препаратів можуть посилюватися. Рекомендується зменшення дози цих засобів.

Пероральні контрацептиви, фенітоїн, карбамазепін та барбітурати внаслідок їхньої дії на печінку прискорюють метаболізм антидепресантів. Циметидин та деякі інші антипсихотики уповільнюють метаболізм антидепресантів.

Інгібітори CYP3A4

Дані досліджень з вивчення метаболізму лікарського засобу in vitro вказують на потенційну можливість виникнення лікарських взаємодій при застосуванні тразодону одночасно з інгібіторами цитохрому CYP3A4, такими як еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір та нефазодон. Застосування інгібіторів CYP3A4, імовірно, може призводити до значного збільшення концентрації тразодону у плазмі крові. У ході досліджень in vivo з участю здорових добровольців було підтверджено, що після застосування ритонавіру у дозі 200 мг двічі на добу рівні тразодону у плазмі крові підвищувалися більш ніж у 2 рази, внаслідок чого виникали нудота, синкопе та артеріальна гіпотензія. У зв'язку з цим при застосуванні тразодону одночасно з потужним інгібітором CYP3A4 доцільним буде зменшення дози тразодону.

Проте у разі можливості слід взагалі уникати одночасного застосування тразодону та потужних інгібіторів CYP3A4.

Карбамазепін

При одночасному застосуванні тразодону з карбамазепіном плазмові концентрації тразодону зменшуються. При одночасному застосуванні з карбамазепіном у дозі 400 мг на добу плазмові концентрації тразодону та його активного метаболіту m-хлорфенілпіперазину зменшувалися на 76 % та 60 % відповідно. Необхідно ретельно контролювати стан пацієнта з метою з'ясувати, чи не потрібно йому збільшити дозу тразодону.

Трициклічні антидепресанти

Існує ризик взаємодії ліків, тому одночасного застосування з тразодоном слід уникати. У разі одночасного застосування слід очікувати розвитку серотонінового синдрому та побічних ефектів на серцево-судинну систему.

Флуоксетин

На тлі одночасного застосування тразодону з флуоксетином (інгібітором CYP1A2/2D6) повідомлялося про рідкісні випадки збільшення рівнів тразодону у плазмі крові та виникнення небажаних ефектів. Механізм, що лежить в основі цієї фармакокінетичної взаємодії, наразі повністю не з'ясований. Не може бути виключена фармакодинамічна взаємодія (серотоніновий синдром).

Інгібітори моноаміноксидази (МАО)

Повідомлялося про окремі випадки можливих взаємодій між тразодоном та інгібіторами МАО. Хоча деякі лікарі практикують одночасне застосування цих засобів, тим не менше, застосовувати тразодон одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після їхньої відміни не рекомендується. Також не рекомендується розпочинати терапію інгібіторами МАО протягом 1 тижня після відміни тразодону.

Фенотіазини

При одночасному застосуванні з фенотіазинами, наприклад такими як хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, спостерігалися випадки виникнення важкої ортостатичної артеріальної гіпотензії.

Анестетики/міорелаксанти

Тразодону гідрохлорид може посилювати ефекти міорелаксантів та летких анестетиків. Такі комбінації слід застосовувати з обережністю.

Алкоголь

Седативні ефекти алкоголю під впливом тразодону стають більш вираженими. У період терапії тразодоном пацієнт має уникати споживання алкоголю.

Леводопа

Антидепресанти можуть прискорювати метаболізм леводопи.

Інші засоби

При застосуванні тразодону одночасно з лікарськими засобами з відомою здатністю подовжувати інтервал QT може збільшуватися ризик виникнення шлуночкових аритмій, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії (torsade de pointes). Застосовувати ці засоби одночасно з тразодоном слід з обережністю.

Тразодон є лише дуже слабким інгібітором зворотного захоплення норадреналіну і не впливає на відповідь артеріального тиску на терапію тираміном, тому не слід очікувати впливу тразодону на гіпотензивну дію гуанетидиноподібних сполук. Однак у ході досліджень на лабораторних тваринах було показано, що тразодон може інгібувати більшість швидких ефектів клонідину.

Хоча про лікарську взаємодію при застосуванні антигіпертензивних лікарських засобів інших типів одночасно з тразодоном не повідомлялося, слід брати до уваги можливість потенціювання ефектів.

Частота виникнення небажаних ефектів може збільшуватися при застосуванні тразодону одночасно з препаратами з вмістом звіробою звичайного (Hypericum perforatum).

Повідомлялося про випадки зміни значень протромбінового часу у пацієнтів, у яких одночасно застосовували тразодон та варфарин.

Рівні дигоксину або фенітоїну у сироватці крові можуть збільшуватися при одночасному застосуванні цих засобів з тразодоном. У пацієнтів, яким застосовується така терапія, слід контролювати сироваткові рівні вищезгаданих засобів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Дані, отримані при вивченні обмеженої кількості (<200) вагітних жінок, які зазнали впливу тразодону, вказують на відсутність небажаних ефектів на перебіг вагітності або на здоров'я плода/новонародженої дитини. Наразі інших належних епідеміологічних даних немає. Дані досліджень на тваринах не вказують на наявність будь-якого прямого або непрямого шкідливого впливу цієї речовини, застосованої в терапевтичних дозах, на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток потомства.

Вагітним жінкам цей препарат слід застосовувати з обережністю. Якщо тразодон застосовується у матері до пологів, після народження немовляти слід контролювати його стан для виявлення можливого синдрому відміни препарату з урахуванням співвідношення “користь для матері/ризик для плода”.

Годування груддю

Обмежені дані вказують, що тразодон проникає у грудне молоко у невеликій кількості. У зв'язку з недостатністю даних рішення про продовження/припинення годування груддю або продовження/припинення терапії тразодоном слід приймати, беручи до уваги користь грудного годування для дитини та користь терапії тразодоном для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Тразодон незначною або помірною мірою впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтів слід попереджати, що перед тим як керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, необхідно переконатися у відсутності сонливості, седативного ефекту, запаморочення, станів сплутаності свідомості або нечіткості зору на тлі прийому тразодону.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати лише дорослим.

Терапія має розпочинатися з вечірніх прийомів зі щоденним підвищенням дози, згідно з рекомендаціями лікаря. Лікування має тривати щонайменше 1 місяць.

Щоб мінімізувати побічні ефекти (збільшення резорбції та зменшення максимальної концентрації у плазмі крові), препарат краще приймати після їди. Таблетку з двома паралельними рисками на поверхні можна бути розділеити на три частини для можливості поступового підвищення дози залежно від тяжкості перебігу захворювання, маси тіла, віку та загального стану пацієнта.

Дорослі: 75-150 мг/день приймати одноразово ввечері перед сном.

Дозу можна підвищувати до 300 мг/день, яку слід розділити на два прийоми.

Для пацієнтів, які перебувають на стаціонарному лікуванні, дозу можна підвищити до

600 мг/день, яку слід розділяти на кілька прийомів.

Пацієнти літнього віку: початкову дозу 100 мг/день приймати ввечері. Доза може бути підвищена залежно від клінічного ефекту. Взагалі у цих пацієнтів слід уникати застосування однократних доз понад 100 мг. Рідко виникає потреба у прийнятті дози понад 300 мг/день.

Діти

Не застосовувати дітям.

Передозування

Найчастіше при передозуванні спостерігається сонливість, запаморочення, нудота та блювання. У складних випадках виникали кома, тахікардія, артеріальна гіпотензія, гіпонатріємія, судоми та дихальна недостатність.

Симптоматика з боку серця може включати брадикардію, подовження інтервалу QT та поліморфну шлуночкову тахікардію (torsade de pointes).

Симптоми можуть з'явитися протягом 24 годин після передозування або пізніше.

Одночасне передозування тразодоном та іншими антидепресантами може викликати серотоніновий синдром.

Лікування передозування

Специфічного антидоту не існує. Дорослим, які прийняли більше 1 г тразодону, або дітям, які прийняли більше 150 мг тразодону, слід дати активоване вугілля протягом 1 години після виявлення передозування. В інших випадках у дорослих може бути доцільним виконання промивання шлунка протягом 1 години після прийому доз, потенційно небезпечних для життя.

Необхідний нагляд за станом пацієнта протягом щонайменше 6 годин після прийому препарату (або 12 годин у разі прийому препарату з уповільненим вивільненням). Слід контролювати дані артеріального тиску, пульсу та дані Шкали коми Глазго (ШКГ). У випадку зниження кількості балів за шкалою ШКГ слід контролювати насиченість крові киснем.

У симптомних пацієнтів необхідне моніторування серцевої діяльності.

При появі окремих короткочасних судом лікування не потрібне. При частих або тривалих судомах призначати внутрішньовенно діазепам (0,1-0,3 мг/кг маси тіла) або лоразепам

(4 мг дорослим та 0,05 мг/кг дітям).

Якщо ці заходи не забезпечують контроль судом, може бути доцільним застосування внутрішньовенної інфузії фенітоїну. У разі необхідності пацієнтові дати кисень та коригувати кислотно-лужний баланс і метаболічні розлади.

У випадку артеріальної гіпотензії та надмірного седативного ефекту застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Якщо важка артеріальна гіпотензія персистує, слід зважити доцільність застосування інотропних засобів, наприклад допаміну або добутаміну.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у місцях, недоступних для дітей.

Упаковка

Триттіко 75 мг: 30 таблеток у трьох ПХВ/алюмінієвих блістерах по 10 таблеток, у картонній упаковці.

Триттіко 150 мг: 20 таблеток у двох ПВХ/алюмінієвих блістерах по 10 таблеток, у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.