Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Склад
діючі речовини: cefoperazone, sulbactam;
1 флакон містить: цефоперазону натрію еквівалентно цефоперазону 500 мг, сульбактаму натрію еквівалентно сульбактаму 500 мг або
1 флакон містить: цефоперазону натрію еквівалентно цефоперазону 1000 мг, сульбактаму натрію еквівалентно сульбактаму 1000 мг.
Лікарська форма
Порошок для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ покоління.
Код ATХ J01D D62.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Цефоперазон натрію являє собою напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії, що застосовується тільки парентерально. Сульбактам натрію – це похідна базового пеніцилінового ядра. Цефоперазон діє шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду стінки бактеріальної клітини. Сульбактам діє як інгібітор бета-лактамаз, відновлюючи активність цефоперазону щодо штамів, які виробляють бета-лактамазу.
Фармакокінетика.
Середня концентрація у сироватці крові, через 30 хв після внутрішньовенного введення 1 г цефоперазону становить 114 мкг/мл. Середня концентрація у сироватці крові через 15 хв після внутрішньовенного введення 500 мг і 1000 мг сульбактаму становить 21-40 мкг/мл і 48-88 мкг/мл відповідно. Середні значення максимальних концентрацій цефоперазону та сульбактаму після введення 2 г цефоперазону/сульбактаму (1 г цефоперазону, 1 г сульбактаму) внутрішньовенно протягом 5 хв становлять відповідно 130,2 мкг/мл і 236,8 мкг/мл. Це свідчить про більший об’єм розподілу сульбактаму (Vα=18-27,6 л) порівняно з розподілом цефоперазону (Vα = 10,2 - 11,3 л).
Зв’язування з білками плазми крові цефоперазону становить 82-93 %, сульбактаму – 38 %.
Значної кількості метаболітів цефоперазону в сечі не виявлено. Середні періоди напіввиведення в сироватці крові цефоперазону і сульбактаму становлять приблизно 2 години і 1 годину. Цефоперазон виводиться головним чином з жовчю. Близько 75-85 % сульбактаму виводиться з сечею протягом перших 8 годин після введення.
Фармакокінетика у пацієнтів з нирковою недостатністю суттєво не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів із порушеннями функції печінки період напіввиведення у сироватці крові подовжений, а час виведення з сечею збільшений.
Показання
Інфекції дихальних шляхів (верхніх і нижніх відділів);
холецистит, холангіт, перитоніт та інші інфекції черевної порожнини;
інфекції сечовивідних шляхів (верхніх і нижніх відділів);
септицемія;
менінгіт;
інфекції шкіри і м’яких тканин;
інфекції кісток і суглобів;
запальні захворювання органів малого таза, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих органів.
Протипоказання
Алергія на пеніцилін, сульбактам, цефоперазон або будь-який цефалоспорин; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну становить 30 мл/хв).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Комбінована терапія. Зважаючи на широкий спектр антибактеріальної активності сульбактаму/цефоперазону, більшість інфекцій можна адекватно лікувати цим антибіотиком, застосовуючи його як монотерапію. Однак за певних показань сульбактам/цефоперазон можна застосовувати разом з іншими антибіотиками. Якщо при цьому призначають аміноглікозиди, необхідно контролювати функції нирок протягом усього курсу терапії (також див. розділ «Несумісність»).
Алкоголь. При вживанні алкоголю під час курсу лікування та протягом 5 днів після лікування цефоперазоном відзначали такі реакції, як почервоніння обличчя, підвищена пітливість, головний біль, тахікардія. Аналогічні реакції спостерігались і при застосуванні інших цефалоспоринів. Пацієнтам не слід вживати алкогольні напої при застосуванні препарату. У разі необхідності проведення штучного харчування (перорального або парентерального) розчини, що містять етанол, використовувати не слід.
Взаємодія з речовинами, що використовуються при лабораторних аналізах. Хибно-позитивна реакція на глюкозу в сечі може бути виявлена при застосуванні розчину Бенедикта або Фелінга.
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Сульбактам і цефоперазон проникають крізь плацентарний бар’єр. Однак всебічних та добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилось. Препарат можна застосовувати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода, а також у разі нагальної потреби.
Період годування груддю. У грудне молоко проникає тільки невелика частка введеної дози сульбактаму та цефоперазону. Хоча обидві складові препарату проникають у незначній кількості у грудне молоко, слід з обережністю призначати препарат жінкам, які годують груддю, але на період лікування слід обов’язково припиняти годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з іншою технікою малоймовірний.
Спосіб застосування та дози (див. повну інструкцію виробника)
Діти
Препарат застосовують дітям. Однак всебічних досліджень щодо застосування препарату недоношеним немовлятам або новонародженим не проводилося. Тому перед початком лікування недоношених немовлят або новонароджених слід ретельно оцінити потенційну користь та можливий ризик терапії.
У новонароджених із білірубіновою енцефалопатією цефоперазон не заміщує білірубін у місцях зв’язування з протеїнами плазми крові.
Передозування
Інформація щодо гострої інтоксикації цефоперазоном натрію та сульбактамом натрію у людини обмежена. Очікується, що передозування препарату може спричиняти прояви, що головним чином є посиленням його побічних ефектів. Слід брати до уваги, що високі концентрації бета-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть спричиняти неврологічні реакції, зокрема судоми. Оскільки цефоперазон та сульбактам виділяються із системи циркуляції шляхом гемодіалізу, ця процедура може посилювати виведення препарату з організму у разі передозування у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Побічні ефекти
Інфекції та інвазії: псевдомембранозний коліт, суперінфекція.
З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, гіпопротромбінемія, нейтропенія (пов’язана з тривалим застосуванням, оборотна), тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні та анафілактичні реакції (включаючи шок).
З боку нервової системи: головний біль, неспокій. Цефоперазон може суттєво знижувати концентрацію альбуміну, при лікуванні новонароджених із жовтяницею може підвищити ризик розвитку білірубінової енцефалопатії.
З боку серцево-судинної системи: васкуліт, артеріальна гіпотензія, брадикардія/тахікардія, кардіогенний шок, зупинка серця.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання. Як і при застосуванні інших антибіотиків, найчастішими побічними ефектами були прояви з боку шлунково-кишкового тракту.
З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірних тканин: макулопапульозні висипання, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, еритема, ексфоліативний дерматит. Як і при застосуванні усіх пеніцилінів і цефалоспоринів, повідомлялося про гіперчутливість. Розвиток зазначених реакцій найімовірніший у пацієнтів з алергією в анамнезі, зокрема на пеніциліни.
З боку нирок та сечовидільної системи: гематурія.
З боку дихальної системи: ларингоспазм, бронхоспазм, диспное, гіперестезія слизової оболонки порожнини рота.
Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: озноб, гарячка, медикаментозна гарячка, флебіт у місці введення катетера, посмикування м’язів, біль у місці ін’єкції.
Дослідження: подовження протромбінового часу, псевдопозитивні результати при визначенні вмісту глюкози в сечі неферментативними методами, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення рівня білірубіну у крові, позитивний тест Кумбса, зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту, зменшення кількості нейтрофілів.
Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату. Препарат добре переноситься при внутрішньом’язовому введенні. Іноді при введенні препарату таким шляхом може виникнути тимчасовий біль.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Несумісність
Аміноглікозиди
Розчини цефоперазону та сульбактаму й аміноглікозидів не слід безпосередньо змішувати, оскільки між ними існує фізична несумісність. Якщо комбінована терапія препаратом та аміноглікозидами необхідна, слід застосовувати їх послідовну роздільну краплинну інфузію із застосуванням окремої вторинної внутрішньовенної трубкової системи, при цьому первинну внутрішньовенну трубкову систему необхідно ретельно промити відповідним розчином у перерві між інфузіями зазначених препаратів. Також доцільно, щоб протягом доби інтервали між введеннями препарату та аміноглікозидів були по можливості якнайтривалішими.
Розчин Рінгера лактатний
Первинне розведення препарату розчином Рінгера лактатним не рекомендоване, оскільки вони несумісні. Однак застосування двоетапного процесу розведення, при якому первинним розчинником є вода для ін’єкцій, дає змогу уникнути несумісності при подальшому розведенні розчином Рінгера лактатним. Для розчинення слід використовувати стерильну воду для ін’єкцій. При подальшому розведенні слід застосовувати двоетапний процес, при якому стерильна вода для ін’єкцій (таблицю наведено у розділі «Спосіб застосування і дози») у подальшому розводиться розчином Рінгера лактатним до концентрації сульбактаму 5 мг/мл (використовується розведення 2 мл первинного розчину в 50 мл або 4 мл первинного розчину у 100 мл розчину Рінгера лактатного).
Лідокаїн
Первинне розведення препарату 2 % розчином лідокаїну не рекомендоване, оскільки вони несумісні. Однак застосування двоетапного процесу розведення, при якому первинним розчинником є вода для ін’єкцій, дає змогу уникнути несумісності при подальшому розведенні препарату 2 % розчином лідокаїну хлориду. Для розчинення слід застосовувати стерильну воду для ін’єкцій. Для досягнення концентрацій цефоперазону 250 мг/мл або вище при подальшому розведенні слід застосовувати двоетапний процес, при якому стерильна вода для ін’єкцій у подальшому розводиться 2 % розчином лідокаїну для отримання розчину, що містить до 250 мг цефоперазону та 125 мг сульбактаму на 1 мл приблизно в 0,5 % розчині лідокаїну хлориду.
Препарат фізично несумісний з аміфостином, філграстимом, лабеталолом, меперидином, нікардипіном, ондансетроном, перфеназином, петидином, прометазином, сарграмостином, вінорелбіном.
Упаковка
Порошок у скляних флаконах; по 1 флакону у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ТОВ «АВАНТ» (пакування із форми in bulk фірми-виробника НСПС Хебей Хуамін Фармасьютікал Компані Лімітед, Китай).
Адреса
Україна, 03057, м. Київ, вул. Ежена Потьє, 14.
Viridis Bot
