Telegram BotViridis Bot

Киев
Все аптеки
Киев
Все аптеки
ВАЛОДИП ТАБ. 5МГ/80МГ №28 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Рецептурний
ID: 23384
Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте

ВАЛОДИП ТАБ. 5МГ/80МГ №28

Не в наличии

Артикул:29242

0 отзывов

Действующее вещество

5 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну бесилату та 80 мг валсартану

Производитель

КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО

  • Характеристики

    Условия отпуска

    По рецепту;

    Производитель

    КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО;

  • Инструкция

    Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.

    Склад

    діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну бесилату та 80 мг валсартану або 5 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну бесилату та 160 мг валсартану, або 10 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну бесилату та 160 мг валсартану;

    допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), магнію стеарат, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат.

    плівкова оболонка: полівініловий спирт (частково гідролізований), титану діоксид (E 171), макрогол 3000, тальк, оксид заліза жовтий (E 172).

    Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

    Основні фізико-хімічні властивості:

    Валодіп, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 5 мг/80 мг: круглі, двовипуклі таблетки зі скошеними краями, вкриті плівковою оболонкою коричнювато-жовтого кольору, можливі темні вкраплення;

    Валодіп, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 5 мг/160 мг: овальні, двовипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою коричнювато-жовтого кольору, можливі темні вкраплення;

    Валодіп, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 10 мг/160 мг: овальні, двовипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою коричнювато-жовтого кольору.

    Фармакотерапевтична група

    Препарати інгібіторів ангіотензину ІІ та блокатори кальцієвих каналів. Код АТХ С09D B01.

    Фармакологічні властивості.

    Фармакодинаміка.

    Валодіп містить два антигіпертензивні компоненти з додатковими механізмами контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією: амлодипін належить до класу антагоністів кальцію, а валсартан – до класу антагоністів ангіотензину ІІ. Комбінація цих інгредієнтів має адитивний антигіпертензивний ефект, знижуючи артеріальний тиск більшою мірою, ніж кожен із компонентів окремо.

    Амлодипін

    Амлодипін інгібує трансмембранне проникнення іонів кальцію в гладкі м'язи серця і судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну обумовлений прямим релаксаційним впливом на гладкі м'язи судин, що зумовлює зменшення периферичного судинного опору і зниження артеріального тиску. Експериментальні дані підтверджують, що амлодипін зв'язується у дигідропіридинових і негідропіридинових місцях зв'язку. Скоротливість серцевого м'яза і гладких м'язів судин залежать від проходження позаклітинного кальцію в ці клітини через специфічні іонні канали.

    Після введення терапевтичних доз пацієнтам з есенціальною гіпертензією амлодипін спричиняє вазодилатацію, що призводить до зниження артеріального тиску в положеннях лежачи і стоячи. Таке зниження артеріального тиску не супроводжується істотною зміною швидкості серцевих скорочень або рівнів катехоламінів у плазмі при тривалому застосуванні.

    Ефект корелює з концентраціями в плазмі у молодих і літніх пацієнтів.

    У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок терапевтичні дози амлодипіну призводять до зниження ренального судинного опору і підвищення рівня гломерулярної фільтрації, а також ефективного ниркового потоку плазми без змін фракції, що фільтрується, або протеїнурії.

    Вимірювання гемодинаміки серцевої функції у спокої та при навантаженні у пацієнтів з нормальною функцією шлуночків, пролікованих амлодипіном, в цілому показало невелике підвищення серцевого індексу без істотного впливу на dP/dt та на лівошлуночковий і діастолічний тиск або об'єм. У гемодинамічних дослідженнях амлодипін не виявляв негативного інотропного ефекту при застосуванні терапевтичних доз в інтактних тварин та людей, навіть при сумісному введенні з бета-блокаторами.

    Амлодипін не змінює функцію синусно-передсердного вузла або передсердно-шлуночкової провідності у здорових тварин або людини. У клінічних дослідженнях, в яких амлодипін застосовували в комбінації з бета-блокаторами пацієнтам з есенціальною гіпертензією або стенокардією, змін показників електрокардіограми не було відзначено.

    Спостерігалися позитивні клінічні ефекти амлодипіну у пацієнтів з хронічною стабільною стенокардією, вазоспастичною стенокардією та ішемічною хворобою, що була підтверджена ангіографічно.

    Валсартан

    Валсартан є активним і специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, що призначений для внутрішнього застосування. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, які рідко поширені і є відповідальними за ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину II внаслідок блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати вільні АТ2-рецептори, що врівноважує ефект АТ1-рецепторів. Валсартан не має будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецепторів і має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецепторами, ніж з АТ2-рецепторами.

    Валсартан не пригнічує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ), відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Не спостерігається ніяких побічних ефектів, зумовлених брадикініном. У клінічних дослідженнях, де валсартан порівнювався з інгібітором АПФ, частота випадків сухого кашлю була значно меншою (Р < 0,05) у пацієнтів, які лікувалися валсартаном, ніж у пацієнтів, які приймали інгібітор АПФ (2,6 % порівняно з 7,9 % відповідно). У пацієнтів, які раніше лікувалися інгібітором АПФ, розвивався сухий кашель, при лікуванні валсартаном це ускладнення було відзначено у 19,5 % випадків, а при лікуванні тіазидним діуретиком – у 19 % випадків, у той час як у групі хворих, які отримували лікування інгібітором АПФ, кашель спостерігався у 68,5 % випадків (Р < 0,05). Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які, як відомо, відіграють важливу роль у регуляції функцій серцево-судинної системи.

    Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи при цьому на частоту пульсу.

    У більшості пацієнтів після призначення внутрішньо разової дози препарату початок антигіпертензивної активності відзначається в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин.

    Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин після прийому разової дози. За умови регулярного застосування препарату максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається протягом 2-4 тижнів і утримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Раптова відміна валсартану не призводить до відновлення артеріальної гіпертензії або до інших побічних клінічних явищ.

    Встановлено, що валсартан значно знижує рівень необхідності госпіталізації пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (NYHA класу II-IY). Більш значущий ефект досягався у пацієнтів, які не отримували інгібітори АПФ або бета-блокатори. Також встановлено, що валсартан знижував серцево-судинну смертність у клінічно стабільних пацієнтів з патологією лівого шлуночка або лівошлуночковою дисфункцією після інфаркту міокарда.

    Валсартан/амлодипін

    Комбінація амлодипіну і валсартану забезпечує дозозалежне адитивне зниження артеріального тиску у всьому діапазоні терапевтичних доз. Гіпотензивна дія після прийому разової дози комбінації зберігається протягом 24 годин.

    Більше ніж 1400 пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосовували амлодипін/валсартан 1 раз на добу у двох плацебо-контрольованих дослідженнях.

    Застосування амлодипіну бесилату/валсартану, вивчали у двох плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з неускладненою есенціальною гіпертензією легкого або помірного ступеня тяжкості (середній діастолічний тиск в сидячому положенні ≥ 95 та < 110 мм рт. ст.).

    Виключалися пацієнти з високим ризиком серцево-судинних порушень: серцевою недостатністю, цукровим діабетом I типу і слабо контрольованим цукровим діабетом II типу, наявністю в анамнезі інфаркту міокарда або інсульту, які сталися протягом одного року.

    У мультицентровому, рандомізованому, подвійно-сліпому, активно контрольованому дослідженні в паралельних групах встановлено нормалізацію артеріального тиску (до встановлення діастолічного тиску < 90 мм рт. ст. у кінці випробування) у 75 % пацієнтів, які застосовували 10 мг/160 мг амлодипіну/валсартану, у 62 % пацієнтів, які застосовували 5 мг/160 мг амлодипіну/валсартану, порівняно з 53 % пацієнтів, які застосовували 160 мг валсартану. Додавання 10 мг та 5 мг амлодипіну обумовлювало додаткове зниження систолічного/діастолічного тиску на 6/4,8 мм рт. ст. і 3,9/2,9 мм рт. ст. відповідно порівняно з пацієнтами, які застосовували тільки 160 мг валсартану.

    У мультицентровому, рандомізованому, подвійно-сліпому, активно контрольованому дослідженні в паралельних групах встановлено нормалізацію артеріального тиску (до встановлення діастолічного тиску < 90 мм рт. ст. у кінці випробування) у 78 % пацієнтів, які застосовували 10 мг/160 мг амлодипіну/валсартану, порівняно з 67 % пацієнтів, які продовжували застосовувати тільки 10 мг амлодипіну. Додавання 160 мг валсартану зумовлювало додаткове зниження систолічного/діастолічного тиску на 2,9/2,1 мм рт. ст. порівняно з пацієнтами, які застосовували тільки 10 мг амлодипіну.

    Застосування амлодипіну/валсартану вивчалося в активно контрольованому дослідженні у 130 пацієнтів, хворих на есенціальну гіпертензію, з діастолічним тиском ≥ 110 мм рт. ст. і < 120 мм рт. ст. У цьому дослідженні (початковий артеріальний тиск 171/113 мм рт. ст.) застосування амлодипіну/валсартану у дозі від 5 мг/160 мг до 10 мг/160 мг знижувало сталий артеріальний тиск на 36/29 мм рт.ст. порівняно з 32/28 мм рт.ст. при застосуванні лізиноприлу/гідрохлоротіазиду у дозі від 10 мг/12,5 мг до 20 мг/12,5 мг.

    У двох довготривалих дослідженнях було доведено, що ефект амлодипіну/валсартану зберігався більше одного року. Раптова відміна препарату не призводила до швидкого підвищення артеріального тиску.

    У пацієнтів, у яких артеріальний тиск адекватно контролюється амлодипіном, але мають місце неприйнятні набряки, комбінована терапія може забезпечити аналогічний контроль артеріального тиску, зменшивши набряки.

    Фармакокінетика.

    Лінійність.

    Валсартан і амлодипін проявляють лінійність фармакокінетики.

    Амлодипін

    Всмоктування. Після внутрішнього застосування терапевтичних доз амлодипіну максимальна концентрація (Сmax) в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин. Розрахована абсолютна біодоступність становить від 64 % до 80 %. Їжа істотно впливає на біодоступність амлодипіну.

    Розподіл. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. У дослідженнях амлодипіну in vitro доведено, що в пацієнтів, хворих на есенціальну гіпертензію, приблизно 97,5 % циркулюючого препарату зв'язується з білками плазми.

    Біотрансформація. Амлодипін інтенсивно (приблизно 90 %) метаболізується в печінці до неактивних метаболітів.

    Виведення. Виведення амлодипіну з плазми двофазне, з періодом напіввиведення приблизно 30-50 годин. Рівноважні рівні в плазмі досягаються після постійного введення протягом 7-8 днів. 10 % незміненого амлодипіну і 60 % метаболітів амлодипіну виводяться із сечею.

    Валсартан.

    Всмоктування. Після прийому препарату внутрішньо Сmax валсартану в плазмі досягається протягом 2-4 годин. Середня величина абсолютної біодоступності препарату становить 23 %. Фармакокінетична крива валсартану має низхідний мультиекспоненційний характер (час напіввиведення Т1/2a менше 1 години і Т1/2b приблизно 9 годин). Їжа знижує експозицію валсартану за показником AUC (концентрація в плазмі – час) приблизно на 40 %, а Сmax – на 50 %, хоча через 8 годин після застосування концентрація валсартану в плазмі була однакова у групі, яка приймала препарат натщесерце, і групі пацієнтів, яка приймала препарат після їди. Зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати незалежно від прийому їжі.

    Розподіл. Рівноважний об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 л, що вказує на те, що валсартан розподіляється в тканинах не інтенсивно. Валсартан міцно зв'язується з білками плазми (94-97 %), головним чином із сироватковим альбуміном.

    Біотрансформація. Валсартан значною мірою не трансформується, оскільки тільки 20 % дози переходить у метаболіти. У плазмі в низьких концентраціях (менше 10 % від AUC валсартану) ідентифікований гідроксиметаболіт, який фармакологічно не активний.

    Виведення. Валсартан виводиться, головним чином, в незміненому стані з калом (приблизно 83 % від дози) і сечею (близько 13 % від дози). Після внутрішньовенного введення кліренс валсартану в плазмі становить приблизно 2 л/год, а його ренальний кліренс – приблизно 0,62 л/год (приблизно 30 % від загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану – 6 годин.

    Валсартан/амлодипін.

    Після перорального застосування комбінації амлодипін/валсартан Сmax в плазмі валсартану і амлодипіну досягається за 3 і 6-8 годин відповідно. Швидкість і ступінь всмоктування комбінації амлодипін/валсартан еквівалентні біодоступності валсартану та амлодипіну.

    Фармакокінетика у різних групах пацієнтів.

    Діти

    Дані про фармакокінетику препарату у дітей відсутні.

    Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)

    Час досягнення Сmax амлодипіну в плазмі крові приблизно однаковий у пацієнтів молодшого віку і пацієнтів літнього віку. У пацієнтів літнього віку кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження, що призводить до зростання AUC і подовження періоду напіввиведення. Середня системна AUC валсартану в осіб літнього віку на 70 % вище, ніж у пацієнтів молодшого віку, тому необхідно дотримуватися обережності при підвищенні дози.

    Порушення функції нирок.

    Порушення функції нирок істотно не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Як і очікувалося відносно сполуки, нирковий кліренс якої становить лише 30 % від загального плазмового кліренсу, кореляції між станом функції нирок і системною експозицією валсартану не відзначалося.

    Порушення функції печінки.

    У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну, що призводить до підвищення AUC приблизно на 40-60 %. У пацієнтів зі слабкими і помірними хронічними захворюваннями печінки експозиція валсартану (визначена за значеннями AUC) в середньому вдвічі перевищує таку у здорових добровольців (відібрані за віком, статтю та масою тіла). Пацієнти, які мають захворювання печінки, повинні бути обережними при застосуванні препарату.

    Показання

    Есенціальна гіпертензія у пацієнтів, артеріальний тиск яких не регулюється за допомогою монотерапії амлодипіном або валсартаном.

    Протипоказання

    Підвищена чутливість до активної субстанції, похідних дигідропіридину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки або холестаз, тяжкі порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мг/хв/1,73 м2); вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

    Також препарат протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.

    У зв’язку з наявністю у складі препарату амлодипіну протипоказано пацієнтам із: обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стенозом аорти тяжкого ступеня); гемодинамічно нестабільною серцевою недостатністю після гострого інфаркту міокарда.

    Спосіб застосування та дози

    Пацієнтам, у яких артеріальний тиск не регулюється належним чином монопрепаратами амлодипіну або валсартану, можна застосовувати комбіновану терапію препаратом Валодіп. Рекомендована доза – 1 таблетка на добу. Таблетки Валодіп можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

    Пацієнтам, які приймають валсартан і амлодипін окремо, можна призначити Валодіп, який містить ті ж самі дози компонентів.

    Перед застосуванням комбінації рекомендується індивідуально підібрати дози окремих компонентів (тобто амплодипіну і валсартану). У разі клінічної необхідності можна розглянути можливість безпосередньої заміни монотерапії на комбінацію фіксованими дозами.

    Максимальна добова доза – 1 таблетка Валодіпу 5 мг/80 мг або 1 таблетка Валодіпу 5 мг/160 мг, або 1 таблетка Валодіпу 10 мг/160 мг (максимально допустимі дози компонентів препарату – 10 мг амлодипіну, 320 мг валсартану).

    Дозування в особливих групах пацієнтів

    Порушення функції нирок

    Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

    Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок помірного ступеня тяжкості рекомендується контролювати рівні калію і креатиніну в крові.

    Порушення функції печінки

    Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

    З обережністю слід застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня або обструктивними захворюваннями жовчних шляхів. Для печінки легкого або помірного ступеня тяжкості без холестазу максимальна рекомендована доза становить 80 мг валсартану.

    Пацієнти літнього віку (від 65 років)

    Для літніх пацієнтів рекомендовані звичайні схеми дозування.

    Слід дотримуватися обережності при підвищенні дози препарату.

    Діти

    Не рекомендується застосовувати для лікування дітей (віком до 18 років).

    Передозування

    На цей час відсутній досвід передозування препарату. Основним симптомом передозування валсартану, ймовірно, є виражена артеріальна гіпотензія із запамороченням. Передозування амлодипіну може призвести до наростаючої периферичної вазодилатації і, ймовірно, до рефлекторної тахікардії. Повідомляли про значну пролонговану системну гіпотензію, аж до шоку і летального наслідку.

    Якщо препарат був застосований нещодавно, слід викликати блювання або промити шлунок. Всмоктування амлодипіну значно знижується при застосуванні активованого вугілля відразу ж або впродовж двох годин після прийому амлодипіну.

    Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням Валодіпу, вимагає активної підтримки серцево-судинної системи, включаючи частий контроль серцевої і дихальної функцій, підйом кінцівок, уваги до об'єму циркулюючої рідини і сечовипускання. Для відновлення судинного тонусу і артеріального тиску може бути застосований судинозвужувальний препарат при відсутності протипоказань для його застосування. При стійкому зниженні артеріального тиску, яке є наслідком блокади кальцієвих каналів, може бути доцільним внутрішньовенне введення кальцію глюконату.

    Виведення валсартану і амлодипіну за допомогою гемодіалізу малоймовірно.

    Термін придатності

    3 роки.

    Умови зберігання

    Зберігати при температурі не вище 30°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

    Упаковка

    Валодіп, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 5 мг/80 мг:

    По 10 таблеток у блістері, по 3, по 6, по 9 або по 10 блістерів у картонній коробці.

    По 14 таблеток у блістері, по 1, по 2 , по 4 або по 7 блістерів у картонній коробці.

    Валодіп, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 5 мг/160 мг та Валодіп, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 10 мг/160 мг:

    По 7 таблеток у блістері, по 2, по 4, по 8 або по 14 блістерів у картонній коробці.

    По 10 таблеток у блістері, по 3, по 6, по 9 або по 10 блістерів у картонній коробці.

    Категорія відпуску

  • Отзывы (0)