ВЕЛАКСИН КАПС. ПРОЛОНГ. 150МГ №28

Состав
действующее вещество: венлафаксин;
1 капсула содержит 37,5 мг или 75 мг или 150 мг венлафаксина (что соответствует 42,42 мг или 84,84 мг, или 169,68 мг венлафаксина гидрохлорида)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, кополивидон, ксантановая камедь, железа оксид желтый (Е172)
состав желатиновой капсулы (37,5 мг): эритрозин (Е 127), индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин;
состав желатиновой капсулы (75 мг и 150 мг): железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин.

Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия.

Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Код АТС N06A X16.

Показания
Лечение больших депрессивных эпизодов. 
Профилактика больших депрессивных эпизодов.
Генерализованные тревожные расстройства (ГТР).
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО), а также в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Лечение венлафаксином необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии любым препаратом из группы ингибиторов ИМАО.
Тяжелая степень артериальной гипертензии (АД 180/115 и выше до начала терапии).
Глаукома.
Нарушение мочеиспускания в связи с недостаточным оттоком мочи (например заболевания предстательной железы).
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Капсулу принимают во время еды, проглатывая ее целой, запивая водой. Капсулу следует раскрывать, раздавливать, разжевывать, класть в воду. Принимают 1 раз в день примерно в одно и то же время, утром или вечером.
Депрессия.
Рекомендуемая доза Велаксину® для лечения депрессии составляет 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости после завершения 2-х недель дозу можно увеличить до 150 мг 1 раз в сутки с целью достижения дальнейшего клинического улучшения. При необходимости дозу можно повысить до 225 мг / сут при легких формах депрессии и до 375 мг / сутки при тяжелых формах. Любое повышение дозы необходимо осуществлять на 37,5-75 мг каждые 2 недели или более длительный период времени, но не менее чем через 4 дня.
При назначении дозы 75 мг антидепрессивное действие наблюдалась после завершения 2 недель лечения.
ГТР и социальная фобия.
Рекомендуемая суточная доза для лечения особых типов тревоги, включая социофобией, составляет 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости для достижения клинического улучшения по истечении 2-х недель лечения возможно повышение дозы до 150 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 225 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать на 75 мг / сут каждые 2 недели или более длительный период времени, но не менее чем через 4 дня.
При назначении дозы 75 мг начало анксиолитического действия наблюдался после окончания
1 недели лечения.

Поддерживающая терапия / профилактика рецидивов.
По рекомендациям специалистов лечение эпизода депрессии должно продолжаться не менее 6 месяцев.
Для поддерживающей терапии, а также с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно применяют те же дозы, которые оказались эффективными при обычном эпизоде депрессии. Врач должен регулярно, не реже 1 раза в 3 месяца, контролировать эффективность длительной терапии Велаксину®.
Прекращения введения венлафаксина.
Для прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение доз если венлафаксином применяли в течение более 6 недель, рекомендуется снижение дозировок не менее 2 недель.

Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы, продолжительности лечения, а также от индивидуальной чувствительности пациента.
Почечная или печеночная недостаточность.
При почечной недостаточности, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) составляет
˃ 30 мл / мин, коррекция дозы не требуется, если ˂ 30 мл / мин - необходимо снижать суточную дозу венлафаксина на 50%. Пациентам, получающим гемодиализ, необходимо снижать суточную дозу венлафаксина на 50%. Для приема препарата следует подождать завершения процедуры гемодиализа.
При умеренной печеночной недостаточности суточную дозу венлафаксина снижают на 50%. В отдельных случаях возможно снижение дозы более чем на 50%.
Лица пожилого возраста.
Лицам пожилого возраста снижать дозу препарата исключительно из-за возраста больного не следует.
Лечение необходимо проводить осторожно, по аналогии со всеми другими препаратами. При индивидуальном подборе дозы следует соблюдать особую осторожность в случае ее повышения.
Поддерживающая / непрерывная / длительная терапия.
Соответствии с общепринятыми принципами, лечение острой фазы тяжелой депрессии необходимо продолжать в течение нескольких месяцев или более длительного срока. При особых типах тревоги, включая социофобией, пациенты могут страдать в течение длительного времени, поэтому они нуждаются в длительной терапии.
Прекращения введения венлафаксина.
Для прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение доз если венлафаксин применяли в течение более 6 недель, рекомендуется снижение дозировок не менее 2 недель.
Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы и продолжительности лечения.

Побочные реакции
Побочные эффекты, встречающиеся зависят от дозы препарата. В ходе длительной терапии тяжесть и частота побочных эффектов обычно снижаются. Ниже приведены возможные побочные реакции:
Часто: > 1%.
Нечасто: > 0,1% и <1%.
Редко: > 0,01% и <0,1%.
Очень редко: <0,01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Часто: артериальная гипертензия, вазодилатация (обычно приступы жара / покраснение лица).
Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия.
Очень редко: удлинение периода QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая пируэтной тахикардию), учащенное сердцебиение, потеря сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота.
Нечасто скрежет зубами.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Редкие : экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек (желудочно-кишечное кровотечение).
Редко: увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения.
Частота невыявленная : дискразии крови (включая агранулоцитоз, апластической анемией, нейтропения, панцитопению).
Со стороны обмена веществ и питания.
Часто: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела.
Редкие : отклонение показателей функции печени, гипонатриемия, увеличение массы тела.
Редко: гепатит, синдром неадекватной секреции АДГ, диарея, панкреатит, повышение уровня пролактина.
Со стороны нервной системы.
Часто: нарушение сна, снижение либидо, головокружение, сухость во рту, повышение мышечного тонуса (гипертонус мышц), бессонница, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, акатизия, нарушение координации равновесия.

Редкие : апатия, галлюцинации, миоклонус, серотониновый синдром.
Редко: судороги, маниакальные реакции, злокачественный нейролептический синдром, экстрапирамидные расстройства, включая дистонией и дискинезии, поздняя дискинезия, рабдомиолиз, шум в ушах, эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
Частота невыявленная : психомоторное возбуждение, делирий.
Психические расстройства.
Часто: необычные сновидения, бессонница, спутанность сознания, деперсонализация.
Частота не выявлено : суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Со стороны дыхательной системы.
Часто: зевота.
Частота не выявлено : легочная эозинофилия.
Со стороны кожи.
Часто: повышенная потливость (в том числе и в ночное время).
Редкие : сыпь, алопеция, зуд.
Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов чувств.
Часто: нарушение аккомодации, мидриаз, зрительные нарушения, глаукома.
Редкие : изменение вкуса.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Часто: дизурия (преимущественно затруднения в начале мочеиспускания).
Редкие : задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Часто: нарушение эякуляции / оргазма (у мужчин), аноргазмия, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например, меноррагия, метроррагия).
Со стороны мочевыделительной системы.
Преимущественно задержка мочи, поллакиурия.
Нечасто: нарушение оргазма (у женщин), меноргазмия, задержка мочи.

Общие нарушения.
Часто: слабость / усталость; фотосенсибилизация; анафилаксия; лихорадка.
Симптомы отмены терапии были обнаружены у пациентов, страдающих от депрессии или особых типов тревоги. Внезапная отмена венлафаксина, резкое сокращение или постепенное снижение его дозы (в случае различных доз) может привести к развитию новых симптомов. Увеличение частоты новых симптомов связано с повышением уровня дозы и длительности лечения.
Были описаны следующие симптомы: тревога, беспокойство, психическое расстройство, диарея, отсутствие аппетита, бесцельное хождение, сухость во рту, слабость, головная боль, гипомания, сонливость, тошнота, рвота, нервозность, парестезии, нарушения сна, повышенная потливость, головокружение. Эти симптомы имели легкий характер и проходили без лечения. При отмене антидепрессантов рекомендуется контроль за состоянием пациента с пропорциональным снижением дозы венлафаксина. Продолжительность периода снижения дозы зависит от дозы, длительности лечения и индивидуальной чувствительности пациента.

Передозировка
Признаки передозировки венлафаксина (в виде монотерапии или в комбинации с алкоголем и / или другими препаратами): изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, удлинение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), судороги, мидриаз, рвота, вертиго. Эти симптомы и отклонения обычно завершались самостоятельно.
Лечение передозировки.
Лечение передозировки включает поддержание проходимости дыхательных путей, адекватного обеспечения кислородом и вентиляции.
Рекомендуется длительный мониторинг частоты сердечных сокращений и показателей жизненно важных функций, общая поддерживающая и симптоматическая терапия. Возможно применение активированного угля. Не рекомендуется вызывать рвоту из-за риска аспирации.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение в период беременности / при подозрении на беременность или в период кормления грудью противопоказано.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата детям не исследовались, поэтому этой возрастной категории пациентов препарат не применяют.

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Антидепрессантный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности центральной нервной системы.
Венлафаксин и его основной метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) является аспартатных мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, они также подавляют обратный захват дофамина нейронами.
Венлафаксин и ОДВ при однократном или многократном введении снижают бета-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера. Венлафаксин не подавляет активность МАО.
Венлафаксин не имеет родства с платными, бензодиазепиновым, фенциклидиновимы или N-метил-d-аспартатных (NMDA) рецепторами, он также не влияет на вивельнення норадреналина из тканей головного мозга.

Фармакокинетика.
абсорбция
По крайней мере 92% при однократном пероральном приеме венлафаксина абсорбируется. После приема капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина максимальные плазменные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в пределах между 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часами соответственно.
Скорость абсорбции венлафаксина с капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина медленнее, чем его скорость элиминации. Таким образом, настоящий период полувыведения после приема капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина (15 ± 6:00) фактически является периодом полуабсорбции, вместо настоящего периода полураспределения (5 ± 2:00), что наблюдается после приема таблеток немедленного высвобождения.
После применения равных дневных доз венлафаксина в виде таблеток немедленного высвобождения или капсул пролонгированного высвобождения влияние как венлафаксина, так и ОДВ походил для двух лекарственных форм, а колебания концентрации в плазме крови были несколько ниже после лечения капсулами с пролонгированным высвобождением венлафаксина. Таким образом, капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина обеспечивают медленную скорость абсорбции, но такой же объем абсорбции, как и таблетки немедленного высвобождения.
метаболизм
Венлафаксин и его метаболиты выводятся из организма главным образом почками.
Примерно 87% венлафаксина выводится с мочой в течение 48 часов в неизмененном венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или других второстепенных метаболитов. Период полувыведения венлафаксина и его активного метаболита
В-десметилвенлафаксину увеличены у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Прием капсул пролонгированного действия с пищей не влияет на абсорбцию венлафаксина или последующее образование ОДВ.

Специальные группы пациентов.
Пол и возраст пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
У пациентов с циррозом печени период полувыведения венлафаксина был продлен примерно на 30% и клиренс уменьшен примерно на 50%, а период полувыведения ОДВ был продлен примерно на 60% и клиренс снижен примерно на 30%.
У таких пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения венлафаксина после перорального применения был продлен примерно на 50%, клиренс был снижен примерно на 24% (у больных с нарушенной функцией почек с уровнем клубочковой фильтрации 10-70 мл / мин). У пациентов, которые находились на диализе, период полувыведения венлафаксина был продлен примерно на 180%, клиренс был снижен примерно на 57%.
Так же период полувыведения ОДВ был продлен примерно на 40%, несмотря на то, что клиренс был неизменен у пациентов с почечной недостаточностью (10-70 мл / мин). У пациентов, которые находились на диализе, период полувыведения ОДВ был продлен примерно на 142%, клиренс был снижен примерно на 56%. У таких пациентов необходима коррекция дозы.

Основные физико-химические свойства
капсулы по 37,5 мг - твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 3, самозакрити, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой светло-оранжевого цвета L 530, без маркировки;
капсулы по 75 мг - твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 3, самозакрити, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой оранжево-коричневого цвета L 570, без маркировки;
капсулы по 150 мг - твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 0EL самозакрити, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой оранжево-коричневого цвета L 570, без маркировки.

Срок годности
5 лет.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
по 14 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
EGIS Pharmaceuticals PLC

Местонахождение
9900, г.. Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия
9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary

Заявитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
9900, Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия
EGIS Pharmaceuticals PLC
9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary

Местонахождение
1106, г.. Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия
1106, Budapest, Kereszturi, ut. 30-38 Hungary