ІНСТРУКЦІЯдлямедичногозастосуваннялікарського засобу
ЗАФІРОН
(ZAFIRON)
Склад:
діючаречовина: formoterole;
1капсуламіститьформотеролуфумарату дигідрату12,5 мкгеквівалентноформотеролуфумарату 12мкг;
допоміжніречовини: лактозимоногідратнапівмікронізований,лактозимоногідратмікронізований,желатин.
Лікарськаформа.Капсули, щомістятьпорошок дляінгаляцій.
Основніфізико-хімічнівластивості: твердіпрозорікапсули з 2циліндричнихсекцій розміру «3»,які містятьбілий порошок.
Фармакотерапевтичнагрупа.Адренергічніпрепаратидляінгаляційногозастосування.Селективніагоністи бета2-адренорецепторів.КодАТХ R03 A C13.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.
Формотеролуфумарат —селективнийагоніст бета2-адренорецепторів.Чинитьбронхорозширювальнудію упацієнтів з оборотноюобструкцієюдихальнихшляхів. Препаратдіє швидко(початок діїу межах 1-3 хв), йогоефектзберігаєтьсяпротягом 12годин післяінгаляції.Призастосуванніпрепарату утерапевтичнихдозах впливна серцево-судиннусистему ємінімальнимі спостерігаєтьсялише вокремихвипадках.
Формотеролгальмуєвивільненнягістаміну ілейкотрієнівз пасивносенсибілізованихлегенівлюдини.Формотеролефективнопопереджаєбронхоспазм,спричиненийалергенами,фізичнимнавантаженням,холоднимповітрям,гістаміномчи метахоліном.Оскількибронхорозширювальнийефектпрепарату євираженимпротягом 12 годинпісляінгаляції,підтримуючатерапія, приякійформотеролпризначають 2рази на добу,дозволяє убільшостівипадківзабезпечитинеобхіднийконтрольбронхоспазмупри хронічнихзахворюванняхлегенів якпротягом дня,так і вночі.
Фармакокінетика.
ТерапевтичнадозапрепаратуЗафірон становитьвід 12 до 24 мкг 2 разина добу.Дані, щостосуютьсяфармакокінетичнихвластивостейформотеролу,отримані здослідженьза участю здоровихволонтерівпісляінгаляціїдоз більшихзатерапевтичніта у хворихна ХОЗЛ післяінгаляціїтерапевтичнихдоз. Кількістьформотеролу,щовиводиласьіз сечею у незміненомувигляді,використовуєтьсяяк опосередкованийпоказникзагальноговпливу препаратуна організмтакорелюєтьсяз даними провидаленняпрепарату зплазми крові.Періодинапіввиведенняу фазіелімінації,розрахованідля сечі таплазми,схожі.
Всмоктування.
Призастосуванніформотеролув дозі, що перевищуєтерапевтичну(разова доза 120мкг), максимальнаконцентрація(Cmax) у плазмікрові (266пмоль/л)спостерігаласячерез 5хвилин післяінгаляції. Ухворих на ХОЗЛ,якіотримувалиформотерол удозах 12 або 24 мкг2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу у плазмі, що вимірювалися через
10 хвилин, 2 години і 6 годин після інгаляції, знаходились удіапазонах11,5-25,7 пмоль/л і 23,3-50,3пмоль/л відповідно.
Визначеннясумарноїекскреціїформотеролута (або) його (R,R)- i (S,S)-енантіомерівпоказало, щокількістьформотеролуу кровотоцізбільшуєтьсяпропорційнодо об’ємузастосованоїдози (12-96 мкг).
Післяінгаляції 12або 24 мкгформотеролуфумарату дварази на добупротягом 12тижнів видаленняформотеролуу незміннійформі з сечеюзбільшувалосьвід 63 % до 73 %(останнядоза порівняно зпершою дозою)у хворих застмою та від19 % до 38 % у хворихна ХОЗЛ. Ціданівказують наобмежену кумуляціюформотеролуу плазмікрові післябагаторазовогоприйому.Післябагаторазовогоприйому неспостерігаласявідноснобільшакумуляціяодного з енантіомерів порівняно зіншим.
Які у випадку з іншимипрепаратами,які застосовуютьза допомогоюінгалятора,слідочікувати, щобільшучастину дозиформотеролуз інгаляторапацієнт проковтне і вонабуде потім адсорбуватися зі шлунково-кишкового тракту. Після внутрішнього прийому
80мікрограмівформотеролуфумарату зпозначкою 3Ндвомздоровимволонтерам,всмоктувалосящонайменше 65% прийнятоїдози.
Розповсюдження.
Зв’язуванняформотеролуз білкамиплазми кровістановить 61-64 %(у першучергузв’язуваннявідбуваєтьсяз альбуміном— 34 %). Щl
Viridis Bot
