*Цена действительна при заказе на сайте
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
ПФАЙЗЕР;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЗИВОКС
(ZYVOXÒ)
Склад:
діюча речовина: linezolid;
1 таблетка містить 600 мг лінезолiду;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, вода очищена, Opadry White YS-1-18202-A, віск карнаубський, Opacode Red S-1-15118, спирт ізопропіловий або спирт S.D.3A.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору таблетки із написом «ZYVOX 600 mg» червоним чорнилом.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X X08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Зивокс – це антибактеріальний препарат.
У рандомізованому, перехресному, контрольованому за допомогою препарату порівняння і плацебо, ретельному дослідженні інтервалу QT з участю 40 здорових добровольців препарат Зивокс застосовували однократно у дозі 600 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, однократно у дозі 1 200 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, а також вводили плацебо і одноразову пероральну дозу препарату порівняння. При введенні препарату Зивокс у дозах 600 мг і 1200 мг не виявлено значного його впливу на інтервал QTc при максимальній концентрації препарату у плазмі крові та в будь-який інший час.
Фармакокінетика.
Середні показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих після однократного і багатократного перорального і внутрішньовенного застосування препарату подані в Таблиці 1.
Таблиця 1. Середнє (стандартне відхилення) показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих
Доза лінезоліду
Cmax
мкг/мл
Cmin
мкг/мл
Tmax
год
AUC *
мкг•год/мл
t1/2
год
CL
мл/хв
Таблетки по
400 мг
одноразова доза †
кожні 12 годин
8,1
(1,83)
11
(4,37)
---
3,08
(2,25)
1,52
(1,01)
1,12
(0,47)
55,1
(25)
73,4
(33,5)
5,2
(1,5)
4,69
(1,7)
146
(67)
110
(49)
Таблетки по
600 мг
одноразова доза
кожні 12 годин
12,7
(3,96)
21,2
(5,78)
---
6,15
(2,94)
1,28
(0,66)
1,03
(0,62)
91,4
(39,3)
138
(42,1)
4,26
(1,65)
5,4
(2,06)
127
(48)
80
(29)
600 мг, в/в ін’єкція ‡
одноразова доза
кожні 12 годин
12,9
(1,6)
15,1
(2,52)
---
3,68
(2,36)
0,5
(0,1)
0,51
(0,03)
80,2
(33,3)
89,7
(31)
4,4
(2,4)
4,8
(1,7)
138
(39)
123
(40)
600 мг, оральна суспензія
одноразова доза
11
(2,76)
---
0,97
(0,88)
80,8
(35,1)
4,6
(1,71)
141
(45)
* AUC для одноразової дози = AUC0-¥; для багаторазової дози = AUC0-t
† Дані, нормалізовані до дози 375 мг
‡ Дані, нормалізовані до дози 625 мг, внутрішньовенну дозу вводили за допомогою інфузії, тривалістю 0,5 год.
Cmax = максимальна концентрація препарату у плазмі крові; Cmin = мінімальна концентрація препарату у плазмі крові; Tmax = час до досягнення Cmax; AUC = площа під кривою «концентрація-час»; t1/2 = період напіввиведення; CL = системний кліренс.
Абсорбція
Лінезолід інтенсивно всмоктується після застосування перорально. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після застосування, а абсолютна біодоступність препарату становить близько 100 %. Тому лінезолід можна застосовувати перорально або внутрішньовенно без корекції дози.
Лінезолід можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час до досягнення максимальної концентрації збільшується з 1,5 до 2,2 години, і Cmax знижується приблизно на 17 % при застосуванні лінезоліду з їжею з високим вмістом жирів. Проте загальна експозиція, яка оцінюється за AUC0-¥, подібна в обох випадках.
Розподіл
Дослідження фармакокінетики показали, що лінезолід швидко розподіляється у тканинах з доброю перфузією. Приблизно 31 % лінезоліду зв’язується з білками плазми крові, і це не залежить від концентрації препарату. Об’єм розподілу лінезоліду в рівноважному стані у здорових дорослих добровольців становить у середньому 40-50 л.
Концентрації лінезоліду визначалися в різних рідинах на обмеженій кількості учасників у дослідженнях фази 1 з участю добровольців після багатократного введення лінезоліду. Відношення концентрації лінезоліду в слині до концентрації у плазмі крові становило 1,2:1, а відношення концентрації лінезоліду в поті до концентрації у плазмі крові – 0,55:1.
Метаболізм
Лінезолід переважно метаболізується за допомогою окислення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбонової кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксиоцтової кислоти (А) і метаболіту гідроксиетилгліцину (В). Передбачається, що метаболіт А утворюється ферментативним шляхом, тоді як утворення метаболіту В опосередкується неферментативним механізмом, що включає хімічне окислення в умовах in vitro. Дослідження in vitro продемонстрували, що лінезолід мінімально метаболізується з можливою участю у цьому процесі системи цитохрому людини Р450. Проте метаболічні шляхи для лінезоліду до кінця не вивчені.
Виведення
Ненирковий кліренс становить приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. У рівноважному стані приблизно 30 % дози препарату виявляється в сечі у вигляді лінезоліду, 40 % – у вигляді метаболіту В і 10 % – у вигляді метаболіту А. Середній нирковий кліренс лінезоліду становить 40 мл/хв, що вказує на чисту канальцеву реабсорбцію. Лінезолід у калі практично не визначається, тоді як приблизно 6 % дози препарату виявляється в калі у вигляді метаболіту В і 3 % – у вигляді метаболіту А.
Незначна нелінійність кліренсу спостерігалася при підвищенні дози лінезоліду, що, очевидно, є наслідком нижчого ниркового і нениркового кліренсу цього препарату при його вищих концентраціях. Проте ця різниця у кліренсі була незначна і не впливала на уявний період напіввиведення.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:
- нозокоміальна пневмонія;
Отзывы (0)
Оценка:
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЗИВОКС
(ZYVOXÒ)
Склад:
діюча речовина: linezolid;
1 таблетка містить 600 мг лінезолiду;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, вода очищена, Opadry White YS-1-18202-A, віск карнаубський, Opacode Red S-1-15118, спирт ізопропіловий або спирт S.D.3A.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору таблетки із написом «ZYVOX 600 mg» червоним чорнилом.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X X08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Зивокс – це антибактеріальний препарат.
У рандомізованому, перехресному, контрольованому за допомогою препарату порівняння і плацебо, ретельному дослідженні інтервалу QT з участю 40 здорових добровольців препарат Зивокс застосовували однократно у дозі 600 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, однократно у дозі 1 200 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, а також вводили плацебо і одноразову пероральну дозу препарату порівняння. При введенні препарату Зивокс у дозах 600 мг і 1200 мг не виявлено значного його впливу на інтервал QTc при максимальній концентрації препарату у плазмі крові та в будь-який інший час.
Фармакокінетика.
Середні показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих після однократного і багатократного перорального і внутрішньовенного застосування препарату подані в Таблиці 1.
Таблиця 1. Середнє (стандартне відхилення) показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих
Доза лінезоліду
Cmax
мкг/мл
Cmin
мкг/мл
Tmax
год
AUC *
мкг•год/мл
t1/2
год
CL
мл/хв
Таблетки по
400 мг
одноразова доза †
кожні 12 годин
8,1
(1,83)
11
(4,37)
---
3,08
(2,25)
1,52
(1,01)
1,12
(0,47)
55,1
(25)
73,4
(33,5)
5,2
(1,5)
4,69
(1,7)
146
(67)
110
(49)
Таблетки по
600 мг
одноразова доза
кожні 12 годин
12,7
(3,96)
21,2
(5,78)
---
6,15
(2,94)
1,28
(0,66)
1,03
(0,62)
91,4
(39,3)
138
(42,1)
4,26
(1,65)
5,4
(2,06)
127
(48)
80
(29)
600 мг, в/в ін’єкція ‡
одноразова доза
кожні 12 годин
12,9
(1,6)
15,1
(2,52)
---
3,68
(2,36)
0,5
(0,1)
0,51
(0,03)
80,2
(33,3)
89,7
(31)
4,4
(2,4)
4,8
(1,7)
138
(39)
123
(40)
600 мг, оральна суспензія
одноразова доза
11
(2,76)
---
0,97
(0,88)
80,8
(35,1)
4,6
(1,71)
141
(45)
* AUC для одноразової дози = AUC0-¥; для багаторазової дози = AUC0-t
† Дані, нормалізовані до дози 375 мг
‡ Дані, нормалізовані до дози 625 мг, внутрішньовенну дозу вводили за допомогою інфузії, тривалістю 0,5 год.
Cmax = максимальна концентрація препарату у плазмі крові; Cmin = мінімальна концентрація препарату у плазмі крові; Tmax = час до досягнення Cmax; AUC = площа під кривою «концентрація-час»; t1/2 = період напіввиведення; CL = системний кліренс.
Абсорбція
Лінезолід інтенсивно всмоктується після застосування перорально. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після застосування, а абсолютна біодоступність препарату становить близько 100 %. Тому лінезолід можна застосовувати перорально або внутрішньовенно без корекції дози.
Лінезолід можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час до досягнення максимальної концентрації збільшується з 1,5 до 2,2 години, і Cmax знижується приблизно на 17 % при застосуванні лінезоліду з їжею з високим вмістом жирів. Проте загальна експозиція, яка оцінюється за AUC0-¥, подібна в обох випадках.
Розподіл
Дослідження фармакокінетики показали, що лінезолід швидко розподіляється у тканинах з доброю перфузією. Приблизно 31 % лінезоліду зв’язується з білками плазми крові, і це не залежить від концентрації препарату. Об’єм розподілу лінезоліду в рівноважному стані у здорових дорослих добровольців становить у середньому 40-50 л.
Концентрації лінезоліду визначалися в різних рідинах на обмеженій кількості учасників у дослідженнях фази 1 з участю добровольців після багатократного введення лінезоліду. Відношення концентрації лінезоліду в слині до концентрації у плазмі крові становило 1,2:1, а відношення концентрації лінезоліду в поті до концентрації у плазмі крові – 0,55:1.
Метаболізм
Лінезолід переважно метаболізується за допомогою окислення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбонової кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксиоцтової кислоти (А) і метаболіту гідроксиетилгліцину (В). Передбачається, що метаболіт А утворюється ферментативним шляхом, тоді як утворення метаболіту В опосередкується неферментативним механізмом, що включає хімічне окислення в умовах in vitro. Дослідження in vitro продемонстрували, що лінезолід мінімально метаболізується з можливою участю у цьому процесі системи цитохрому людини Р450. Проте метаболічні шляхи для лінезоліду до кінця не вивчені.
Виведення
Ненирковий кліренс становить приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. У рівноважному стані приблизно 30 % дози препарату виявляється в сечі у вигляді лінезоліду, 40 % – у вигляді метаболіту В і 10 % – у вигляді метаболіту А. Середній нирковий кліренс лінезоліду становить 40 мл/хв, що вказує на чисту канальцеву реабсорбцію. Лінезолід у калі практично не визначається, тоді як приблизно 6 % дози препарату виявляється в калі у вигляді метаболіту В і 3 % – у вигляді метаболіту А.
Незначна нелінійність кліренсу спостерігалася при підвищенні дози лінезоліду, що, очевидно, є наслідком нижчого ниркового і нениркового кліренсу цього препарату при його вищих концентраціях. Проте ця різниця у кліренсі була незначна і не впливала на уявний період напіввиведення.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:
- нозокоміальна пневмонія;
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2