МІЛДРОНАТ КАПС. 250МГ №40 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

МІЛДРОНАТ КАПС. 250МГ №40

Артикул: 19435
Бренд: ГРИНДЕКС ПАТ
Вибрати аптеку:
(вибрати інше місто)
Виробник: ГРИНДЕКС ПАТ
УВС: C01EB22
Міжнародна назва: Meldonium
Зміст: 250 мг мельдонію;
Застосування: Знижена працездатність, фізичне перевантаження, ішемічна хвороба серця, гострі і хронічні порушення кровопостачання мозку та ін.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. 250 мг блистер в пачке, № 40  
Мельдоний 250 мг A

№ UA/3419/02/01 от 04.08.2015 до 04.08.2020 По рецепту

капс. тверд. 500 мг блистер, в пачке, № 20, № 60  
Мельдоний 500 мг A

№ UA/3419/02/02 от 15.07.2015 до 15.07.2020 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом γ-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках мощного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от места его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные формы ГББ активно транспортируются в печень, почки и яичники, где превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор», и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например в ЦНС.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.
ИБС (стабильная стенокардия нагрузки). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стенокардии показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, менее интенсивное действие отмечают у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, уменьшая общий уровень ХС в плазме крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность. В ходе многих клинических исследований анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и России (Томск) изучена эффективность мельдония в случае сердечной недостаточности по классификации NYHA I–III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59–78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может провоцировать незначительную гипотензию. Другие возможные побочные эффекты мельдония: аллергические реакции кожи, головная боль, ощущение дискомфорта в эпигастрии.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии при сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие, которое способствует мозговому кровообращению. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозгу и надпочечниках, защита против изменений внутренних органов, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты изучения терапевтической активности мельдония свидетельствует о его дозозависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы — уменьшение количества нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение выраженности повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика. Всасывание. После однократного приема дозы Сmax в плазме крови составляет 2,23–2,43 мкг/мл, а после применения повторных доз — 2,77 мкг/мл. Время достижения Сmax в плазме крови (Tmax) составляет 1–3 ч. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Пища немного задерживает всасывание.
Распределение. Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88,07±8,56 л. Связывание с белками плазмы крови достигает 78%. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.
Метаболизм. При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуется в печени.
Выведение. В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После приема внутрь разовой дозы ранний T½мельдония составляет примерно 3,5–4 ч. При применении повторных доз T½отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накопления мельдония в плазме крови.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоний + ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе 100 мг/кг установлена окраска печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения мельдония в высоких дозах (400 и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения высоких доз 400–800 мг не отмечено. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.

ПОКАЗАНИЯ:

в комплексной терапии в следующих случаях:

  • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I–III функциональный класс по классификации NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
  • сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
  • период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослые. Суточная доза составляет 500–1000 мг, можно применять всю дозу за 1 прием или распределить ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Продолжительность курса лечения — 4–6 нед. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы мельдония.
Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует назначать меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует назначать меньшую дозу мельдония.
Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония у этой категории пациентов противопоказано.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к мельдонию или любому из вспомогательных веществ препарата; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения по MedDRA: часто (≥1/100, <1/10), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и в пострегистрационный период:

Со стороны иммунной системы
Часто Аллергические реакции*
Редко Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока
Со стороны психики
Редко Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна
Со стороны нервной системы
Часто Головная боль*
Редко Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок
Со стороны сердца
Редко Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боль в груди
Со стороны кровеносной системы
Редко Повышение/снижение АД, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто Инфекции дыхательных путей
Редко Воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ
Со стороны пищеварительной системы
Часто Диспепсия*
Редко Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту или гиперсаливация
Со стороны кожи и подкожной ткани
Редко Высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Редко Боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Редко Поллакиурия
Общие нарушения и реакции в месте введения
Редко Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
Исследования
Часто Дислипидемия, повышение уровня СРБ
Редко Отклонение на ЭКГ, тахикардия, эозинофилия*


*Побочные эффекты, наблюдаемые в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Кормление грудью. Доступные данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами не проводили.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении больных СПИДом.
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, спровоцированных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием блокатора α2- адренорецепторов йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.
Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может повыситься риск возникновения побочных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки препарата не известны. Препарат малотоксичен и не оказывает опасных побочных эффектов.
В случае сниженного АД возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 25 °C.

 
Немає аналогів