РЕЦЕПТУРНИЙ
АМПРИЛ HL ТАБ. 2,5МГ/12,5МГ №30 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

АМПРИЛ HL ТАБ. 2,5МГ/12,5МГ №30

Артикул: 12123
Бренд: КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО
Немає у продажу
Виробник: КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО
УВС: C09BA05
Міжнародна назва: Ramipril and diuretics
Зміст: 2,5 мг раміприлу та 12,5 мг гідрохлоротіазиду
Застосування: Артеріальна гіпертензія у пацієнтів, яким показана комбінована терапія.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АМПРИЛ® HL
табл. 2,5 мг + 12,5 мг блистер, № 30  
Рамиприл 2,5 мг B
Гидрохлоротиазид 12,5 мг  

№ UA/4903/02/02 от 10.08.2012 до 10.08.2017 По рецепту

АМПРИЛ® HD
табл. 5 мг + 25 мг блистер, № 30  
Рамиприл 5 мг B
Гидрохлоротиазид 25 мг  

№ UA/4903/02/01 от 10.08.2012 до 10.08.2017 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия
Рамиприл. Рамиприлат, активный метаболит пролекарства рамиприла, подавляет фермент дипептидил-карбоксипептидазу I (АПФ или кининаза II).
В плазме крови и в тканях этот фермент катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество ангиотензин II, также вызывает разрушение активного вазодилатора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и угнетение разрушения брадикинина приводит к расширению сосудов.
Поскольку ангиотензин II также стимулирует высвобождение альдостерона, рамиприлат приводит к уменьшению секреции альдостерона. У пациентов негроидной расы (афро-карибского происхождения) с АГ (обычно для популяции характерен низкий уровень активности ренина) реакция на монотерапию ингибиторами АПФ в среднем была менее выраженной, чем у представителей других рас.
Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид является диуретиком тиазидного ряда. Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков пока окончательно не выяснен. Они замедляют реабсорбцию ионов натрия и хлора в дистальных канальцах. Усиленное выделение этих ионов через почки сопровождается увеличением мочеобразования (вследствие осмотического связывания воды). Повышается выведение калия и магния, снижается выведение мочевой кислоты. Возможными механизмами противогипертонического действия гидрохлоротиазида могут быть изменение баланса натрия, уменьшение экстрацеллюлярного объема воды и плазмы крови, изменение резистентности сосудов почек, а также снижение чувствительности к ангиотензину II.
Фармакодинамика
Рамиприл. Применение рамиприла вызывает заметное снижение периферического сопротивления артерий. Как правило, нет значительных изменений в потоке плазмы крови в почках и скорости клубочковой фильтрации. У пациентов с АГ применение рамиприла приводит к снижению АД в положении стоя и лежа без компенсаторного повышения ЧСС. У большинства пациентов начало гипотензивного эффекта после приема однократной дозы проявляется через 1–2 ч после приема внутрь. Пиковый эффект однократной дозы обычно достигается в пределах 3–6 ч после приема внутрь. Гипотензивный эффект однократной дозы обычно продолжается в течение 24 ч. При длительном лечении рамиприлом максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 3–4 нед лечения. Доказано, что при длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется в течение 2 лет. Внезапное прекращение применения рамиприла не вызывает быстрого и чрезмерного повышения АД.
Гидрохлоротиазид. При приеме гидрохлоротиазида начало диуретического эффекта имеет место через 2 ч, а его пик — примерно через 4 ч, эффект длится в течение 6–12 ч.
Гипотензивный эффект наступает на 3–4-й день от начала терапии и может продолжаться в течение 1 нед после прекращения лечения.
Эффект снижения АД сопровождается незначительным увеличением скорости клубочковой фильтрации, резистентности сосудов почек и активности ренина в плазме крови.
Одновременное применение рамиприла и гидрохлоротиазида. В ходе клинических исследований установлено, что применение комбинации приводит к более значительному снижению АД, чем применение отдельных компонентов. Возможно, из-за блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) одновременное применение рамиприла с гидрохлоротиазидом уменьшает потерю калия, сопровождающую диуретический эффект. Комбинирование ингибитора АПФ с тиазидным диуретиком вызывает синергический эффект, а также снижает риск возникновения гипокалиемии, вызванной применением самого диуретика.
Фармакокинетика
Рамиприл. После приема рамиприл быстро всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция составляет 50–60% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. T½ рамиприла составляет 1 ч. Рамиприл метаболизируется в печени. Основным метаболитом является рамиприлат, мощность которого как ингибитора АПФ в 6 раз выше по сравнению с рамиприлом. Cmax рамиприлата в плазме крови достигается через 2–4 ч после введения, постоянная концентрация в плазме крови достигается через 4 дня.
Приблизительно 73% рамиприла и 56% рамиприлата связывается с белками плазмы крови.
Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся с мочой (примерно 60%), преимущественно в виде метаболитов, и менее 2% введенной дозы выводится в неизмененном виде рамиприла.
Рамиприлат выводится через несколько стадий. После введения рамиприла в терапевтической дозе конечный T½ составляет от 13 до 17 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью замедляется выведение рамиприла, рамиприлата и их метаболитов, поэтому дозу необходимо корригировать в зависимости от функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
У пациентов с печеночной недостаточностью метаболическое преобразование рамиприла в рамиприлат может замедляться из-за снижения активности печеночных эстераз, что вызывает повышение концентрации рамиприла в плазме крови (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Гидрохлоротиазид. После перорального приема в пищеварительном тракте всасывается 70% гидрохлоротиазида. Cmax в плазме крови достигается через 1,5–5 ч. Он связывается с белками плазмы крови примерно на 40%. Гидрохлоротиазид метаболизируется в печени в очень незначительных количествах. 95% гидрохлоротиазида выделяется почками в неизмененном виде. Выведение является результатом канальцевой экскреции. После перорального применения одной дозы 50–70% выводится в пределах 24 ч. T½составляет 5–6 ч.
Пациенты с нарушением функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Выделение гидрохлоротиазида почками снижается у пациентов с нарушением функции почек, клиренс гидрохлоротиазида пропорционален клиренсу креатинина. Это приводит к повышению концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушением функции печени (см. ПРИМЕНЕНИЕ). У пациентов с циррозом печени фармакокинетика гидрохлоротиазида без изменений значительным образом. Фармакокинетика гидрохлоротиазида не исследовалась с участием пациентов с сердечной недостаточностью.
Рамиприл и гидрохлоротиазид. Одновременное применение рамиприла и гидрохлоротиазида не влияет на их биодоступность. Комбинированный препарат можно считать биоэквивалентным препаратом, содержащим отдельные действующие вещества.
Доклинические данные по безопасности. У крыс и мышей применение комбинации рамиприла и гидрохлоротиазида в дозе до 10 000 мг/кг массы тела не привело к возникновению острых токсических явлений. Исследования с введением повторных доз крысам и обезьянам продемонстрировали лишь возникновение нарушений электролитного баланса. Исследования по изучению мутагенности и канцерогенности этой комбинации не проводились, поскольку в исследованиях отдельных компонентов не выявили никаких рисков. Исследования по изучению репродуктивной токсичности показали, что комбинация несколько более токсична, чем любое из действующих веществ, взятое отдельно, однако ни одно из исследований не показало тератогенных эффектов этой комбинации.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение артериальной гипертензии.
Применение этой фиксированной комбинации показано пациентам, у которых АД не контролируется должным образом при монотерапии рамиприлом или гидрохлоротиазидом.

ПРИМЕНЕНИЕ:

комбинацию рамиприла с гидрохлоротиазидом в фиксированной дозе рекомендуется применять только после предварительного индивидуального титрования доз. Начинать лечение с самой низкой возможной дозы. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать в течение 2–3 нед до достижения целевого показателя АД. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5 мг рамиприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида в сутки, максимальная доза составляет 5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки.
Препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки в одно и то же время, желательно утром. Препарат можно принимать до, во время и после еды, поскольку прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Таблетку нельзя разжевывать или разламывать, а следует глотать целиком, запивая жидкостью (не менее полстакана).
Пропущенные дозы. Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно быстрее. Однако, если факт пропуска дозы выявлен на момент, близкий к времени приема следующей дозы, то тогда не стоит принимать пропущенную дозу, а соблюдать схему регулярного дозирования. Не следует удваивать дозу.
Пациенты с нарушением функции почек. Из-за наличия гидрохлоротиазидного компонента препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться снижение доз препарата Амприл HL/Амприл HD. Пациентам с уровнями клиренса креатинина в диапазоне от 30 до 60 мл/мин следует лечиться только комбинацией низких фиксированных доз рамиприла и гидрохлоротиазида после монотерапии рамиприлом. Максимальными разрешенными дозами являются 5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки.
Пациенты, применяющие диуретики. Рекомендуется уделять внимание пациентам, сочетанно применяющими диуретики, поскольку после начала лечения может развиться артериальная гипотензия. Перед тем как начать терапию препаратом, следует снизить дозу диуретика или прекратить его применение.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени лечение следует начинать под тщательным медицинским контролем. Максимальные ежедневные дозы составляют 2,5 мг рамиприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида.
Амприл HL/Амприл HD противопоказан в случаях тяжелого нарушения функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Пациенты пожилого возраста. Начальная доза должна быть ниже, следующее титрование дозы должно быть более постепенным с учетом высокой вероятности возникновения побочных реакций, особенно у лиц пожилого возраста старше 70 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

 

  • повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата, а также к другим ингибиторам АПФ;
  • повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду или другим сульфаниламидам;
  • повышенная чувствительность к другим тиазидным диуретикам;
  • печеночная энцефалопатия, тяжелое нарушение функций печени;
  • артериальная гипотензия или гемодинамически нестабильное состояние;
  • анурия;
  • наличие в анамнезе ангионевротического отека (наследственного, идиопатического или ранее перенесенного на фоне применения ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II);
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • экстракорпоральное лечение, которое приводит к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями;
  • значительный двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной функционирующей почки;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин) у пациентов, которым не проводится гемодиализ;
  • клинически значимые нарушения электролитного баланса, которые могут ухудшиться после лечения препаратом Амприл HL/Амприл HD;
  • беременные или женщины, планирующие беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в зависимости от степени передозировки могут возникать следующие симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация (с выраженной артериальной гипотензией, шоком), нарушение сознания вплоть до комы и церебральных конвульсий, парез, аритмия, брадикардия, ОПН, нарушение электролитного баланса и паралитическая кишечная непроходимость.
Передозировка гидрохлоротиазида может привести к острой задержке мочи у пациентов, склонных к этому (например с гиперплазией предстательной железы).
Необходимо тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациента.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. При появлении артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение, голову положить на низкую подушку, а ноги поднять. Рекомендуется провести промывание желудка и ввести адсорбенты и сульфат натрия (в первые 30 мин, если это возможно). Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и уровень калия в плазме крови. При необходимости рекомендуется увеличить объем плазмы крови введением 0,9% р-ра NaCl, а также, кроме компенсации объема и солей, можно ввести катехоламины и ангиотензин II. Рамиприл почти не выводится путем диализа.
При устойчивой брадикардии требуется начать лечение с помощью электрокардиостимулятора. Важно осуществлять непрерывный контроль уровня электролитов и кислотно-щелочного баланса, уровня глюкозы и других веществ в крови. В случае гипокалиемии необходимо применить замещающие препараты калия.
При появлении опасного для жизни ангионевротического отека рекомендуется провести следующее неотложное лечение: п/к введение 0,3–0,5 мг эпинефрина (адреналина) или медленное в/в введение адреналина (согласно инструкциям по разведению!) при постоянной регистрации ЭКГ и измерении АД. Затем проводят системное введение ГКС. Кроме того, рекомендуется в/в ввести антигистаминные средства и антагонисты H2-рецепторов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.

Немає аналогів