РЕЦЕПТУРНИЙ
АККУПРО ТАБ. 20МГ №30 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

АККУПРО ТАБ. 20МГ №30

Артикул: 32482
Бренд: ПФАЙЗЕР
Немає у продажу
Виробник: ПФАЙЗЕР
УВС: C09AA06
Міжнародна назва: Quinapril
Зміст: квінаприлу гідрохлориду, що еквівалентно 20 мг квінаприлу
Застосування: Артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: квінаприл;

1 таблетка містить квінаприлу гідрохлориду у кількостях, еквівалентних 5 мг або 10 мг, або 20 мг, або 40 мг квінаприлу;

допоміжні речовини:

для таблеток по 5 мг, 10 мг або 20 мг: магнію карбонат; желатин; лактоза, моногідрат; кросповідон; магнію стеарат; віск канделільський; Opadry білий OY-S-7331 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілцелюлоза, макрогол 400);

для таблеток по 40 мг: магнію карбонат; желатин; лактоза, моногідрат; кросповідон; магнію стеарат; віск канделільський; Opadry коричневий Y-5-9020G (гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), макрогол 400).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: білі, овальні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з лінією розлому та тисненим маркуванням «5» з обох боків, у протилежних напрямках;

таблетки 10 мг: білі, трикутні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з лінією розлому з обох боків та тисненим маркуванням «10» на одній стороні;

таблетки 20 мг: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з лінією розлому з обох сторін та тисненим маркуванням «20» на одній стороні;

таблетки 40 мг: червоно-коричневі, овальні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з тисненим маркуванням «40» на одній стороні та «PD 535» на іншій стороні.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Код АТХ С09А А06.

Фармакологічні властивості

Квінаприл гідролізується в печінці з утворенням квінаприлату, який є інгібітором ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). АПФ – це пептидилдипептидаза, яка перетворює ангіотензин І на судинозвужувальну речовину ангіотензин ІІ.

Пригнічення АПФ призводить до зменшення утворення ангіотензину ІІ, який чинить судинозвужувальну дію в тканинах і плазмі крові, а це спричиняє зменшення секреції альдостерону та, як наслідок, підвищення концентрації калію в сироватці крові. Підвищення активності реніну у плазмі крові є наслідком припинення негативного зворотного зв’язку між ангіотензином ІІ та секрецією реніну.

Оскільки АПФ також метаболізує молекулу брадикініну (вазодилатуючий пептид), пригнічення АПФ призводить до підвищення активності циркулюючих і локальних калікреїн-кінінових систем (та, як наслідок, активації простагландинової системи). Можливо, цей механізм відіграє роль у реалізації гіпотензивної дії інгібіторів АПФ та розвитку певних побічних реакцій.

На додаток, клінічні дослідження продемонстрували, що квінаприл зменшує індуковане ацетилхоліном звуження судин, що свідчить про покращення функції ендотелію.

Ще одним ефектом, механізм якого поки що нез’ясований, є збільшення чутливості до інсуліну.

Фармакодинаміка.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією квінаприл знижує артеріальний тиск у положенні лежачи та стоячи без компенсаторного підвищення частоти серцевих скорочень.

Під час досліджень гемодинаміки квінаприл спричиняв значне зменшення периферичного артеріального опору. Зазвичай клінічно значущі зміни ниркового току плазми та швидкості клубочкової фільтрації відсутні.

Початок антигіпертензивної дії спостерігається у межах 1 години, а максимальний ефект досягається зазвичай приблизно через 2-4 години після застосування лікарського засобу.

Максимальний гіпотензивний ефект визначеної дози квінаприлу переважно спостерігався через 3-4 тижні. У разі застосування рекомендованої добової дози антигіпертензивний ефект зберігається навіть під час довготривалої терапії.

Раптове припинення застосування квінаприлу не призводить до швидкого надмірного підвищення артеріального тиску (феномен віддачі).

Дослідження гемодинаміки у пацієнтів із серцевою недостатністю продемонстрували, що квінаприл спричиняє зниження периферичного системного опору та підвищення місткості вен. Це призводить до зменшення перед- та постнавантаження серця (зниження тиску наповнення шлуночків). На додаток, під час лікування квінаприлом спостерігалося збільшення серцевого викиду, ударного індексу та толерантності до фізичного навантаження.

Супутнє застосування інгібітору АПФ із блокатором рецепторів ангіотензину ІІ оцінювали у двох великих рандомізованих контрольованих дослідженнях (дослідження ONTARGET [ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial/Всесвітнє триваюче дослідження кінцевої точки із вивчення застосування телмісартану у вигляді монотерапії та в комбінації з раміприлом] та дослідження VA NEPHRON-D [The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes/Дослідження у ветеранів із нефропатією та цукровим діабетом]).

Дослідження ONTARGET проводили за участю пацієнтів із серцево-судинним або цереброваскулярним захворюванням в анамнезі чи цукровим діабетом ІІ типу з ознаками ураження органів-мішеней. Дослідження VA NEPHRON-D проводилося за участю пацієнтів із цукровим діабетом 2-го типу та діабетичною нефропатією.

Ці дослідження не продемонстрували значної сприятливої дії щодо ниркових та/або серцево-судинних результатів і летальності, тоді як спостерігалося підвищення ризику гіперкаліємії, гострого ураження нирок та/або артеріальної гіпотензії порівняно з монотерапією. Враховуючи схожі фармакодинамічні властивості, ці результати стосуються також і інших інгібіторів АПФ і блокаторів рецепторів ангіотензину II.

Тому пацієнтам із діабетичною нефропатією не слід одночасно застосовувати інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II.

Дослідження ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints/Дослідження застосування аліскірену пацієнтам із цукровим діабетом ІІ типу з використанням серцево-судинних захворювань і захворювань нирок як кінцевих точок) проводили для оцінки переваг додавання аліскірену до стандартної терапії інгібітором АПФ або блокатором рецепторів ангіотензину II у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу та хронічним захворюванням нирок, серцевим захворюванням чи цими двома хворобами одночасно. Це дослідження було припинене передчасно внаслідок підвищеного ризику небажаних наслідків. Кількісно, як летальний наслідок від серцево-судинних захворювань, так і інсульт спостерігалися частіше в групі застосування аліскірену порівняно з групою плацебо, а побічні реакції та певні тяжкі побічні реакції (гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та порушення функції нирок) частіше виникали в групі застосування аліскірену порівняно з групою плацебо.

Діти.

У рандомізованому дослідженні з застосуванням квінаприлу у цільових дозах 2,5; 5; 10 і 20 мг, які проводили з участю 112 дітей і дорослих з гіпертензією або граничним підвищенням артеріального тиску протягом 8 тижнів (2 тижні застосування препарату у подвійному сліпому режимі та 6 тижнів розширеного дослідження), не вдалося досягти головної цілі ─ зниження діастолічного артеріального тиску після 2-х тижнів лікування. Що стосується систолічного артеріального тиску (другорядна ціль при оцінці ефективності), на 2-му тижні спостерігалася тільки статистично значима лінійна залежність реакції від дози препарату в усіх групах лікування, причому показники пацієнтів, які отримували квінаприл у дозі 20 мг 1 раз на добу, значно відрізнялися від показників пацієнтів, які отримували плацебо.

Довготривалий вплив квінаприлу на ріст, статеве дозрівання та загальний розвиток не досліджувався.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього застосування максимальні концентрації Аккупро® у плазмі досягаються у межах 1 години. Обсяг абсорбції становить приблизно 60 % і не залежить від їжі. Після абсорбції Аккупро®деетерифікується до основного активного метаболіту – квінаприлату і незначних неактивних метаболітів. Очевидний період напіввиведення Аккупро® становить приблизно 1 годину. Максимальні концентрації квінаприлату у плазмі спостерігаються приблизно через 2-3 години після перорального введення квінаприлу. Зв’язування квінаприлу та квінаприлату з білками крові становить приблизно 97 %. Близько 60 % введеної дози квінаприлу виводиться нирками, а 40 % – із калом. Головним чином, квінаприлат видаляється шляхом ниркової екскреції та має напівперіод ефективної акумуляції приблизно 3 години, напівперіод дисоціації АПФ становить близько 26 годин.

Нормальна динаміка рівнів квінаприлу та квінаприлату в плазмі крові спостерігалася у пацієнтів із нирковою недостатністю, кліренс креатиніну в яких становив до 60 мл/хв. У пацієнтів із кліренсом креатиніну менше 60 мл/хв рівні квінаприлату є вищими, час до досягнення максимального рівня у плазмі крові збільшується, а також подовжується період напіввиведення.

Фармакокінетичні дослідження, проведені за участю пацієнтів із захворюванням нирок термінальної стадії, які перебували на постійному гемодіалізі або на амбулаторному перитонеальному діалізі, продемонстрували, що діаліз лише незначно впливає на виведення квінаприлу та квінаприлату.

Виведення квінаприлату також знижене у пацієнтів літнього віку (>65 років) та у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня. Уповільнене виведення корелює з порушенням функції нирок, яке часто спостерігається у людей літнього віку. Тому у пацієнтів із порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) або тяжкого степеня (10-30 мл/хв) і в пацієнтів літнього віку може виникнути потреба у зниженні дози квінаприлу.

У хворих на алкогольний цироз печінки концентрації квінаприлату знижені внаслідок порушення деетерифікації Аккупро®. Дослідження на щурах продемонстрували, що Аккупро® та його метаболіти не перетинають гематоенцефалічний бар'єр.

Біодоступність.

Ґрунтуючись на результатах визначення лікарського засобу в сечі, ступінь абсорбції квінаприлу після перорального застосування становить приблизно 60 %.

Період годування груддю

Після одноразового прийому квінаприлу у дозі 20 мг у шести жінок, які годують груддю, співвідношення концентрації квінаприлу у молоці та плазмі крові становило 0,12. Квінаприл не виявлявся у молоці через 4 години після введення. Рівні квінаприлату у молоці були нижчими за межі визначення (<5 мкг/л) у кожен з моментів дослідження. Вважається, що разом з грудним молоком немовля може отримати близько 1,6 % материнської дози квінаприлу, скоригованої відповідно до ваги.

Діти

Фармакокінетика квінаприлу вивчалася у ході дослідження з одноразовим введенням препарату (0,2 мг/кг) 24 дітям віком від 2,5 місяця до 6,8 року та дослідження з багаторазовим введенням препарату (0,016-0,468 мг/кг) 38 дітям віком 5-16 років з середньою масою тіла 66 кг (діти молодшого шкільного віку) або 98 кг (підлітки).

Як і в дорослих, квінаприл швидко перетворювався на квінаприлат. Максимальні концентрації квінаприлату, як правило, досягалися через 1-2 години після введення препарату, після чого знижувалися, причому середній період напіввиведення становив 2,3 години. У немовлят і дітей молодшого віку експозиція після одноразового введення 0,2 мг/кг порівнюється з експозицією у дорослих після одноразового введення 10 мг. У ході дослідження з багаторазовим введенням препарату дітям шкільного віку та підліткам показники AUC і Cmax квінаприлату лінійно збільшувалися при підвищенні дози квінаприлу у мг/кг.

Показання

Есенціальна гіпертензія.

Серцева недостатність – як допоміжний лікарський засіб у комбінації з діуретиками, особливо при тяжкій серцевій недостатності – у комбінації з препаратами наперстянки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату.

Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку або іншої ангіоедеми (наприклад, як результат попереднього лікування інгібіторами АПФ).

Білатеральний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки.

Стан після трансплантації нирки.

Гемодинамічно значущий стеноз аортального або мітрального клапана чи гіпертрофічна кардіоміопатія.

Первинний гіперальдостеронізм.

Вагітність (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Не застосовувати препарати, що містять аліскірен разом з квінаприлом пацієнтам із цукровим діабетом або нирковою недостатністю (GFR < 60 мл/хв/1,73 м2) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакодинаміка»).

Під час терапії препаратом Аккупро® протипоказане проведення діалізу або гемофільтрації з використанням полі(акрилонітрил, натрій-2-метилалілсульфонат)-високопроникних мембран (наприклад, «AN69»), оскільки існує ризик розвитку реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних реакцій), включаючи загрозливий для життя шок, під час проведення діалізу або гемофільтрації.

У разі необхідності проведення невідкладного діалізу або гемофільтрації, слід спочатку замінити лікарський засіб на препарат, який не є інгібітором АПФ, або слід використати альтернативні мембрани для діалізу (див. розділ «Особливості застосування»).

Під час аферезу ліпопротеїнів низької щільності (у випадку гіперхолестеринемії тяжкого ступеня) із застосуванням декстрансульфату та супутнього застосування інгібітору АПФ спостерігалися загрозливі для життя реакції гіперчутливості.

Інколи загрозливі для життя реакції гіперчутливості (наприклад зниження артеріального тиску, задишка, блювання, алергічні шкірні реакції) можуть виникати під час лікування, спрямованого на зменшення або усунення тенденції до розвитку алергічних реакцій (десенсибілізуюча терапія) на токсини комах (такі як жало бджоли чи оси), і супутнього застосування інгібітору АПФ.

У разі необхідності проведення аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛНЩ) або десенсибілізуючої терапії щодо токсинів комах лікарський засіб слід тимчасово замінити іншими лікарськими засобами, призначеними для лікування артеріальної гіпертензії або серцевої недостатності.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування.

Аккупро® можна застосовувати незалежно від прийому їжі; добову дозу можна застосовувати за один раз або розділяти на 2 прийоми.

Тривалість застосування визначається лікарем.

Дози.

Примітки.

На початку лікування препаратом Аккупро® може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, зокрема у пацієнтів із дефіцитом солей та/або рідини (наприклад у випадку блювання, діареї, лікування діуретиками), серцевою недостатністю, гострим інфарктом міокарда, нестабільною стенокардією або тяжкою артеріальною гіпертензією.

Якщо це можливо, перед початком лікування препаратом Аккупро® слід скоригувати дефіцит солей та/або рідини, або відповідним чином зменшити дозу або припинити застосування діуретика. Таким пацієнтам лікування слід розпочинати з найнижчої одноразової дози в 2,5 мг квінаприлу вранці та здійснювати ретельний моніторинг артеріального тиску.

Після застосування першої дози, а також у випадку підвищення дози квінаприлу та/або петльових діуретиків, слід здійснювати медичний нагляд впродовж щонайменше 6 годин з метою уникнення розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції.

Пацієнтам зі злоякісною артеріальною гіпертензією або тяжкою серцевою недостатністю коригування терапії препаратом Аккупро® слід здійснювати в умовах лікарні.

В інших випадках слід дотримуватися наступних рекомендацій із дозування, якщо не призначене інше.

Есенціальна гіпертензія. Зазвичай початкова доза становить 10 мг квінаприлу на добу. Якщо ця доза не призводить до нормалізації тиску, доза може бути збільшена на 20 мг на добу. Цю дозу можна прийняти як одноразову або розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері). Збільшувати дозу протягом 3 тижнів небажано. Зазвичай підтримуюча доза становить 10 мг квінаприлу на день, максимальна доза не повинна перевищувати 20 мг квінаприлу двічі на день (40 мг).

Серцева недостатність. Аккупро® застосовувати як доповнення до терапії діуретиками та/або серцевими глікозидами. Рекомендована початкова доза Аккупро® становить 2,5 мг вранці та ввечері. Дозування можливо збільшувати тільки поступово, залежно від індивідуальної реакції пацієнта на лікування. Зазвичай, підтримуюча доза становить 10-20 мг квінаприлу на день, максимальна доза не повинна перевищувати 20 мг квінаприлу двічі на день. (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) та пацієнти віком від 65 років.

Початкова доза становить 5 мг квінаприлу, підтримуюча доза зазвичай становить 5-10 мг квінаприлу на день. Максимальна доза не повинна перевищувати 20 мг квінаприлу на день.

Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв).

Початкова доза становить 2,5 мг квінаприлу (відповідно ½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою, Аккупро® 5 мг), підтримуюча доза, як правило, також 2,5 мг квінаприлу на день (відповідно ½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою, Аккупро® 5 мг). Максимальна доза становить 5 мг квінаприлу на день. Інтервал між двома дозами повинен бути щонайменше 24 години у зв’язку з тривалим періодом напіврозпаду.

Діти.

Наявні на теперішній час дані щодо застосування квінаприлу дітям наведені у розділах «Фармакокінетика» та «Фармакодинаміка»; однак рекомендації стосовно дозування відсутні.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістерній упаковці, по 3 блістери у коробці для 5 мг; по 1 або по 3 блістери у коробці для 10 мг та 20 мг; по 7 таблеток у блістерній упаковці, по 4 блістери у коробці для 40 мг.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина/

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бетрібштетте Фрайбург, Мусвальдаль 1, 79090 Фрайбург, Німеччина/

Betriebsstatte Freiburg, Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, German

Немає аналогів