РЕЦЕПТУРНИЙ
АМЛОДИПІН ТАБ. 5МГ №30 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

АМЛОДИПІН ТАБ. 5МГ №30

Артикул: 45696
Бренд: ПФАЙЗЕР
Немає у продажу
Виробник: ПФАЙЗЕР
УВС: C08CA01
Міжнародна назва: Amlodipine
Зміст: 6,944 мг амлодипіну бесилату, що еквівалентно 5 мг амлодипіну

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг блистер, № 30  
 Амлодипина бесилат 6,944 мг B

№  UA/11267/01/01 от 31.10.2016 По рецепту

табл. 10 мг блистер, № 30  
 Амлодипина бесилат 13,889 мг B

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

№  UA/11267/01/02 от 31.10.2016 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и клеткам гладких мышц. 
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. 
Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль: 
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных) возможно также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов c АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с БА, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика 
Всасывание/распределение. После перорального применения в терапевтических дозах амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64–80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 6–12 ч после применения. Объем распределения составляет около 21 л/кг массы тела; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет около 97,5%.
Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. 
Метаболизм/выведение. T½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7–8 дней беспрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которой составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобно для лиц пожилого возраста и для взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно снижен, что у пациентов преклонного возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» и T½ препарата.
Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. У пациентов с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.
Дети. Исследования фармакокинетики проводились с участием 74 детей с АГ в возрасте 12–17 лет (также 34 пациента в возрасте 6–12 лет и 28 пациентов в возрасте 13–17 лет), которые применяли амлодипин в дозах 1,25–20 мг/сут в 1 или 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении у детей в возрасте 6–12 лет и 13–17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч — соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация относительно пациентов в возрасте до 6 лет является ограниченной.
Препарат можно применять у детей в возрасте старше 6 лет. Влияние амлодипина на АД у пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

 

ПОКАЗАНИЯ:

  • АГ;
  • хроническая стабильная стенокардия;
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

 

ПРИМЕНЕНИЕ:


взрослые. Обычно для лечения АГ и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата Амлодипин Пфайзер составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, которая составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.
Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами α-, β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ пациентам с АГ.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-блокаторами и ингибиторами АПФ. 
Дети в возрасте от 6 лет с АГ. Рекомендуемая начальная доза препарата Амлодипин Пфайзер для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут на протяжении 4 нед, дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с низкой дозы в диапазоне доз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакологические свойства. Фармакокинетика). Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее повышать.
Таблетки по 5 мг можно разделить пополам для получения дозы 2,5 мг.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

  • известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому другому компоненту препарата;
  • артериальная гипотензия тяжелой степени;
  • шок (включая кардиогенный);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головокружение, головная боль, тахикардия, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость.
Побочные реакции, о которых сообщалось во время применения амлодипина, приведены ниже по системам и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10), иногда (≥1/1000–≤1/100), редко (≥1/10 000–≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства: очень редко — гипергликемия.
Психические нарушения: иногда — бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия; редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения); иногда — тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия; очень редко — гипертонус, периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (включая диплопию).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: иногда — звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто — усиленное сердцебиение; иногда — аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко — инфаркт миокарда, .
Нарушения со стороны сосудов: часто — приливы; иногда — артериальная гипотензия; очень редко — васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — диспноэ; иногда — ринит, кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею); иногда — рвота, сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десны.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: иногда — алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность. 
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: часто — отек голеней, судороги мышц,; иногда — артралгия, миалгия, боль в спине. 
Нарушения со стороны почек и мочевыделительного тракта: иногда — нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: иногда — импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и состояние в месте введения: очень часто — отеки; часто — боль за грудиной, боль, недомогание; 
Исследования: иногда увеличение или уменьшение массы тела.
Сообщалось о редких случаях экстрапирамидного синдрома.
Дети. Амлодипин хорошо переносится при применении у детей. Профиль побочных реакций был подобен таковым, наблюдавшимся у взрослых. В исследовании с участием 268 детей чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, головокружение, расширение кровеносных сосудов, носовое кровотечение, боль в животе, астения.
Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени. Тяжелые побочные реакции (преимущественно головная боль) отмечали у 7,2% пациентов при применении 2,5 мг амлодипина, у 4,5% при применении 5 мг амлодипина, и в 4,6% — в группе плацебо. Самой распространенной причиной исключения из исследования была неконтролируемая гипертензия. Ни одно исключение из исследования не было вызвано отклонениями лабораторных показателей от нормы. Не зафиксировано существенных изменений пульса.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска, связанных с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлодипин Пфайзер следует применять с осторожностью. В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам з застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут увеличивать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем. Следует соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу препарата у данной категории пациентов необходимо с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не выводится путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть повышена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Фертильность: сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Применение в период беременности и кормления грудью. Степень безопасности применения амлодипина в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при использовании высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 6 лет. 
Влияние амлодипина на АД у пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. 
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

влияние других лекарственных средств на амлодипин. Существуют данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, блокаторами α-, β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, НПВП, антибиотиками, оральными гипогликемизирующими лекарственными средствами.
Данные, полученные в ходе in vitro исследований с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).
Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Могут потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP 3A4. Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, ассоциировавшиеся с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в/в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у склонных к злокачественной гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Такролимус. Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина у пациентов, которые принимают такролимус, следует проводить регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, корректировать дозу такролимуса.
Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении у здоровых добровольцев или в других группах не проводили, за исключением применения у пациентов с трансплантированной почкой, у которых отмечали изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина и, в случае необходимости, снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг/сут.
Силденафил. Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.
Другие лекарственные средства. Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.
Этанол (алкоголь). Однократный и многократный прием 10 мг амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не влияло на фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

опыт намеренной передозировки препарата является ограниченным.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка препарата приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения. 
Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезно для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов. 
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев на протяжении 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Немає аналогів