РЕЦЕПТУРНИЙ
ДИРОТОН ТАБ. 5МГ №56 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

ДИРОТОН ТАБ. 5МГ №56

Артикул: 45710
Бренд: ГЕДЕОН РИХТЕР
Немає у продажу
Виробник: ГЕДЕОН РИХТЕР
УВС: C09AA03
Міжнародна назва: Lisinopril
Зміст: 5 мг лізиноприлу у вигляді лізіноприлу дигідрату
Застосування: Артеріальна гіпертензія;ХСН (у складі комп лексної терапії); гострий інфаркт міокарда (за стабільною гемодинамікою без проявів кардіогенного шоку); ураження нирок, спричинене цукровим діабетом.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: лізиноприл;

1 таблетка містить 2,5 мг або 5 мг, або 10 мг, або 20 мг лізиноприлу у вигляді лізіноприлу дигідрату;

допоміжні речовини: магнію стеарат; тальк; маніт (Е 421); крохмаль кукурудзяний; кальцію гідрофосфат дигідрат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Код АТС С09А А03.

Показання

  • Есенціальна гіпертензія.
  • Серцева недостатність (симптоматичне лікування).
  • Гострий інфаркт міокарда (короткотривале лікування (6 тижнів) гемодинамічно стабільних пацієнтів не пізніше ніж через 24 години після гострого інфаркту міокарда).
  • Лікування початкової нефропатії у пацієнтів, хворих на цукровий діабет II типу, з артеріальною гіпертензією.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до діючої або допоміжних речовин препарату.
  • Ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний з попереднім лікуванням іншими інгібіторами АПФ.
  • Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.
  • Стеноз аорти або мітрального клапана або гіпертрофічна кардіоміопатія з порушенням гемодинаміки.
  • Первинний гіперальдостеронізм.
  • Стеноз ниркової артерії (білатеральний або однобічний).
  • Кардіогенний шок.
  • Стан із нестабільною гемодинамікою після гострого інфаркту міокарда.
  • Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
  • Застосування пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад AN 69).
  • Рівень креатиніну в сироватці крові > 220 мкмоль/л.

Спосіб застосування та дози

Приймають один раз на добу, в один і той же час, незалежно від прийому їжі.

Есенціальна гіпертензія.

Початкова доза. Рекомендована початкова доза зазвичай становить 10 мг. У пацієнтів з дуже активною ренін-ангіотензин-альдостероновою системою (особливо при реноваскулярній артеріальній гіпертензії, надлишковому виведенні натрію хлориду та/або дегідратації, серцевій декомпенсації або тяжкій артеріальній гіпертензії) може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску після прийому першої дози. Тому на початку лікування такі пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря, початкова рекомендована доза становить 2,5*-5 мг.

Пацієнтам з нирковою недостатністю також потрібно зменшити початкову дозу (див. таблицю).

Підтримуюча доза. Звичайна ефективна підтримуюча доза становить 20 мг 1 раз на добу. Якщо при застосуванні призначеної дози протягом 2-4 тижнів не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, в подальшому дозу можна збільшити. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг.

У разі якщо хворі приймають діуретичні засоби, за 2-3 дні до початку терапії лізиноприлом прийом цих засобів слід припинити. Якщо це неможливо, початкова доза лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на добу, при цьому рекомендується забезпечити нагляд лікаря за хворим після прийому першої дози, оскільки можливий розвиток симптоматичної гіпотензії (максимальна дія проявляється через 6 год після прийому препарату).

На початку лікування лізиноприлом може розвинутися артеріальна гіпотензія. Це найбільш вірогідно у пацієнтів, які вже застосовують діуретики. Оскільки у цих пацієнтів може спостерігатися дегідратація та/або надлишкове виведення натрію хлориду, препарат необхідно застосовувати з обережністю.

Серцева недостатність.

Лізиноприл можна застосовувати одночасно з діуретиками й/або препаратами дигіталісу. При цьому попередньо, якщо це можливо, дозу діуретика слід знизити. Початкову добову дозу лізиноприлу, що дорівнює 2,5 мг, можна поступово збільшити до підтримуючої дози 5-20 мг на добу.

Рекомендований коефіцієнт збільшення дози через 2 тижні становить не більше 10 мг.

Максимальна добова доза лізиноприлу - 35 мг/добу.

Перед початком лікування лізиноприлом та під час лікування препаратом слід регулярно контролювати артеріальний тиск, показники функції нирок, концентрацію калію й натрію в крові, щоб уникнути розвитку артеріальної гіпотензії та пов’язаного з нею порушення функції нирок.

Діабетична нефропатія.

Добова доза для інсуліннезалежних хворих із цукровим діабетом, які страждають на артеріальну гіпертензію, становить 10 мг за один прийом на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення оптимального діастолічного тиску (повинен бути нижче 90 мм рт. ст.).

Гострий інфаркт міокарда.

У разі застосування лізиноприлу в перші 24 год після інфаркту початкова доза препарату повинна становити 5 мг на добу, через 24 год повторно призначають 5 мг, через 48 год – 10 мг, надалі підтримуюча доза становить 10 мг на добу. Тривалість курсу лікування – 6 тижнів. При потребі лікування проводять за звичайною у таких випадках схемою, наприклад призначають тромболітичні препарати, ацетилсаліцилову кислоту й β-блокатори.

При низькому систолітичному тиску (≤ 120 мм рт. ст.) або протягом перших 3-х днів після інфаркту показане застосування низької дози (2,5 мг/добу), після чого, якщо дозволяє стан хворого, можна продовжувати лікування більшою дозою. У випадку розвитку артеріальної гіпотензії (систолічний тиск ≤ 100 мм рт. ст.) рекомендовано знизити підтримуючу дозу до 5 мг/ добу, при необхідності - з проміжним скороченням до 2,5 мг/добу.

Показанням для припинення лікування лізиноприлом є артеріальна гіпотензія, що продовжується, коли через одну годину після застосування препарату систолітичний тиск залишається нижче 90 мм рт. ст.

При розвитку серцевої недостатності необхідно дотримуватися інструкції з дозування, викладеної у відповідному розділі.

Пацієнти з порушеною функцією нирок.

Оскільки елімінація лізиноприлу здійснюється нирками, початкова доза залежить від показників кліренсу креатиніну, підтримуюча доза залежить від клінічної реакції й підбирається при регулярному вимірюванні показників функції нирок, концентрації калію й натрію в крові.

Кліренс креатиніну (мл/хв) Початкова доза (мг/доба)
31 - 70 10 - 30 < 10 (включаючи хворих, які перебувають на гемодіалізі)* 5 - 10 2,5 - 5 2,5*

* Прийом лізиноприлу можна припинити на час проведення діалізу.

Дозу і частоту прийому лікарського препарату визначають за параметрами зниження артеріального тиску.

Максимальна доза лізиноприлу становить 40 мг/добу.

Застосування пацієнтам літнього віку

У ході клінічних досліджень не виявлено різниці в ефективності або безпеці лікування лізиноприлом залежно від віку. Оскільки в літньому віці часто спостерігається зниження функції нирок, слід визначати дозу, прийняту при нирковій недостатності.

Застосування пацієнтам з трансплантатом нирки

Досвіду застосування лізиноприлу пацієнтам безпосередньо після пересадки нирки немає, отже, лікування Диротоном® таким пацієнтам не рекомендується.

Передозування

Дані щодо передозування людей обмежені. Симптоми, пов’язані з передозуванням інгібіторів АПФ, можуть включати артеріальну гіпотензію, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу, ниркову недостатність, гіпервентиляцію, тахікардію, прискорене серцебиття, брадикардію, запаморочення, неспокій і кашель.

Лікування симптоматичне. Крім загальних заходів, спрямованих на виведення лізиноприлу з організму (промивання шлунка, прийом адсорбентів і сульфату калію протягом 30 хвилин після прийому лізиноприлу), необхідний контроль за життєвими показниками та їх коригування у відділенні інтенсивної терапії. Необхідний безперервний контроль рівня електролітів і концентрації креатиніну у сироватці крові.

Рекомендованим лікуванням при передозуванні є внутрішньовенне введення стандартного сольового розчину і поповнення об’єму рідини. Якщо в результаті даних заходів не було досягнуто бажаного результату, необхідне внутрішньовенне введення катехоламіну. Слід також брати до уваги лікування ангіотензином II.

Брадикардію можна зменшити шляхом прийому атропіну. Слід розглянути можливість встановлення кардіостимулятора при розвитку стійкої до лікування брадикардії. Лізиноприл можна видалити із загального кровотоку за допомогою гемодіалізу. Під час діалізу слід уникати застосування поліакрилнітрилових мембран з високою щільністю потоку.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Період вагітності. Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно, – замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Період годування груддю. Оскільки інформація щодо можливості застосування лізиноприлу під час годування груддю відсутня, прийом лізиноприлу протипоказаний.

Діти

Препарат не застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Враховуючи, можливість виникнення запаморочення та розвитку втомлюваності, лізиноприл може вплинути на здатність керування автотранспортом та роботу з іншими механізмами, особливо на початку лікування. Тому слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами до встановлення індивідуальної реакції на препарат.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лізиноприл знижує рівень ангіотензину-ІІ і альдостерону в плазмі, одночасно підвищуючи концентрацію вазодилататора брадикініну. Лізиноприл спричиняє зниження периферичного судинного опору й артеріального тиску, хвилинний об’єм серця може збільшитися при незмінній частоті серцевих скорочень, також може посилитися нирковий кровообіг.

Артеріальний тиск починає знижуватися через годину після прийому препарату внутрішньо, максимальний гіпотензивний ефект досягається через 6 год. Тривалість дії лізиноприлу (близько 24 год) залежить від дози. При тривалому лікуванні ефективність препарату не знижується. При різкому припиненні лікування великих перепадів артеріального тиску (синдром відміни) не виникає.

Хоча первинна дія лізиноприлу пов’язана із системою ренін-ангіотензин-альдостерону, препарат ефективний і в разі артеріальної гіпертензії, яка протікає з низьким вмістом реніну.

Крім безпосереднього зниження артеріального тиску, лізиноприл зменшує альбумінурію за рахунок змін гістології й гемодинаміки гломерулярного апарату нирок. У ході контрольованих випробувань у хворих на цукровий діабет не спостерігалось ні коливань рівня цукру в крові, ні почастішання гіпоглікемії.

Відіграє позитивну роль у відновленні функції ушкодженого ендотелію у хворих із гіперглікемією.

Фармакокінетика.

Всмоктування

При пероральному прийомі лізиноприлу пік концентрації в сироватці досягається приблизно через 7 годин. Зважаючи на кількість, що виділяється з сечею, середня швидкість всмоктування лізиноприлу становить приблизно 25 % при прийомі дози 5-80 мг. Варіабельність показників між пацієнтами може становити від 6 до 60 %. Абсолютна біодоступність лізиноприлу зменшується приблизно до 16 % у пацієнтів з NYHA класу II-IV серцевої недостатності. Прийом їжі не впливає на всмоктування лізиноприлу.

Розподіл

Крім зв’язування з АПФ, лізиноприл не зв’язується з іншими білками сироватки крові. Як показують дослідження на тваринах, лізиноприл в невеликій кількості проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Виведення

Лізиноприл не зазнає метаболізму і виводиться виключно нирками в незміненому вигляді. Після збільшення дози ефективний період напіврозпаду становить 12,6 години. Кліренс лізиноприлу становить приблизно 50 мл/хв у здорових добровольців. Після виведення значної кількості вільної активної речовини слідує більш повільне виведення фракції, зв'язаної з АПФ.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з цирозом печінки всмоктування лізиноприлу сповільнюється залежно від порушення функції печінки приблизно на 30 % (як визначено при виділенні з сечею). З іншого боку, його виведення зменшується і веде до збільшення ефективності лізиноприлу на 50 %.

Порушення функції нирок

Порушення функції нирок зменшує виведення лізиноприлу, який виводиться нирками. Дане зменшення має клінічне значення тільки тоді, коли рівень гломерулярної фільтрації менше

30 мл/хв. Якщо кліренс креатиніну становить 30-80 мл/хв, середня площа під кривою збільшується тільки на 13 %. Якщо кліренс креатиніну становить від 5 до 30 мл/хв, незважаючи на це, середня площа під кривою збільшується в 4,5 раза порівняно з нормою. Лізиноприл можна видалити за допомогою діалізу.

Серцева недостатність

При наявності серцевої недостатності вплив лізиноприлу збільшується (AUC збільшується приблизно на 25 %). З іншого боку, абсолютна біодоступність лізиноприлу знижується приблизно до 16 % у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Дитяча популяція

Фармакокінетичний профіль лізиноприлу був досліджений у 29 пацієнтів у віці від 6 до 16 років, які страждають на артеріальну гіпертензію, і у яких швидкість клубочкової фільтрації менше

30 мл/хв/1,73 м2. При прийомі дози від 0,1 до 0,2 мг/кг стале значення концентрації лізиноприлу в плазмі, досягнуте протягом 6 годин, а також ступінь всмоктування, що ґрунтується на виведенні з сечею, становили приблизно 28 %. Значення відрізнялися від значень, отриманих у дорослих пацієнтів. Значення AUC і Cмакс у дітей в даному дослідженні збігаються зі значеннями, отриманими у дорослих.

Літні пацієнти

У літніх пацієнтів рівень лізиноприлу, як правило, вищий через порушення функції нирок; AUC приблизно на 60 % вище, ніж у більш молодих пацієнтів.

Основні фізико-хімічні властивості

Диротон®, таблетки по 2,5 мг:

плоскі таблетки білого або майже білого кольору круглі з фаскою, з гравіруванням "2.5" з одного боку й рискою - з іншого;

Диротон®, таблетки по 5 мг:

плоскі таблетки білого або майже білого кольору круглі з фаскою, з гравіруванням "5" з одного боку й рискою - з іншого;

Диротон®, таблетки по 10 мг:

чотирикутні злегка двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіруванням "10" з одного боку й рискою - з іншого;

Диротон®, таблетки по 20 мг:

п’ятикутні двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіруванням "20" з одного боку й рискою - з іншого.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

14 таблеток у блістері, по 1, 2 або 4 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина/

Gedeon Richter Plc, Hungary.

Місцезнаходження

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина/

Н–1103, Budapest, Gyömrői ut. 19-21, Hungary.

Немає аналогів