РЕЦЕПТУРНИЙ
ЕКВАТОР ТАБ. 20МГ/10МГ №30 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

ЕКВАТОР ТАБ. 20МГ/10МГ №30

Артикул: 45961
Бренд: ГЕДЕОН РИХТЕР
Вибрати аптеку:
(вибрати інше місто)
Виробник: ГЕДЕОН РИХТЕР
УВС: C09BB03
Міжнародна назва: Lisinopril and amlodipine
Зміст: 20 мг лізиноприлу (у вигляді 21,76 мг лізиноприлу дигідрату); 10 мг амлодипіну (у вигляді 13,88 мг амлодипіну безилату)

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діючі речовини: лізиноприл, амлодипін;

1 таблетка містить:

20 мг лізиноприлу (у вигляді 21,76 мг лізиноприлу дигідрату);

10 мг амлодипіну (у вигляді 13,88 мг амлодипіну безилату);

допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з гравіруванням «СF3» з одного боку. Діаметр: 11 мм.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) у комбінації з блокаторами кальцієвих каналів. Лізиноприл та амлодипін. Код АТХ C09B B03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Екватор – це комбінований препарат з фіксованою комбінацією доз діючих речовин лізиноприлу та амлодипіну.

Лізиноприл.

Лізиноприл − інгібітор ферменту пептидил діпептідази. Він інгібує ангіотензин-перетворювальний фермент (АПФ), який каталізує перетворення ангіотензину I у вазоконстрикторний пептид ангіотензин II. Ангіотензин II також стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрацій ангіотензину II, в результаті чого знижується вазопресорна активність і зменшується секреція альдостерону. Зниження останнього може призводити до збільшення вмісту калію у сироватці крові.

Оскільки вважається, що в основі механізму, завдяки якому лізиноприл знижує артеріальний тиск, лежить, пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лізиноприл знижує артеріальний тиск навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією з низьким рівнем реніну. АПФ ідентичний кініназі II − ферменту, який руйнує брадикінін. Чи відіграють підвищені концентрації брадикініну, потужного вазодилататорного пептиду, роль у терапевтичних ефектах лізиноприлу, ще не з’ясовано.

Амлодипін.

Амлодипін – це дигідропіридиновий інгібітор надходження іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів або антагоніст іонів кальцію), який блокує їх надходження через мембрани у м’язові клітини міокарда та судин.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблювальним впливом на гладкі м’язи судин.

Застосування амлодипіну 1 раз на добу щодня призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією як у вертикальному, так і в горизонтальному положенні впродовж 24 годин. Внаслідок повільного початку дії швидкий гіпотензивний ефект не настає.

Амлодипін не проявляє будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Фармакокінетика.

Лізиноприл.

Лізиноприл – інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту для перорального застосування, який не містить сульфгідрильної групи.

Всмоктування. Після застосування всередину концентрація препарату у плазмі крові досягає максимуму через 7 годин, хоча у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда спостерігалася тенденція до невеликої затримки в часі досягнення максимальної концентрації у сироватці крові. На підставі даних про виведення із сечею середній ступінь всмоктування лізиноприлу становить приблизно 25 %, варіабельність у різних пацієнтів становить від 6 % до 60 % у дослідженому діапазоні доз (від 5 до 80 мг). У пацієнтів із серцевою недостатністю абсолютна біодоступність лізиноприлу знижується приблизно до 16 %. Всмоктування лізиноприлу не залежить від прийому їжі.

Розподіл і зв’язування з білками крові.

Лізиноприл не зв’язується з білками сироватки крові, за винятком циркулюючого ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Дослідження на щурах показали, що лізиноприл практично не перетинає гематоенцефалічний бар’єр.

Виведення. Лізиноприл не метаболізується в організмі і виводиться в незміненому вигляді з сечею. При багаторазовому застосуванні ефективний період напіввиведення лізиноприлу становить 12,6 години. Нирковий кліренс лізиноприлу у здорових добровольців становить приблизно 50 мл/хв. Зниження концентрації у сироватці крові має тривалий термінальний період напіввиведення, що не сприяє накопиченню препарату в організмі. Імовірно, цей термінальний період напіввиведення представляє насичуване зв’язування з АПФ і не має дозозалежного характеру.

Фармакокінетичні властивості у спеціальних групах пацієнтів.

Печінкова недостатність.

Порушення функцій печінки у пацієнтів із цирозом печінки призвело до зниження всмоктування лізиноприлу (приблизно на 30 % відповідно до даних щодо виведення із сечею), однак вплив препарату збільшився (приблизно на 50 %) порівняно з таким у здорових добровольців через зниження кліренсу.

Ниркова недостатність.

Порушення функцій нирок знижує виведення лізиноприлу, який виводиться ними, але це зниження стає клінічно значущим тільки при швидкості клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв. При легкій і помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) середнє значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшується тільки на 13 %, тоді як при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну від 5 до 30 мл/хв) спостерігається збільшення середнього значення AUC в 4,5 раза. Лізиноприл виводиться з організму при гемодіалізі. Після 4 годин гемодіалізу концентрація лізиноприлу у плазмі крові знижується у середньому на 60 %, а діалізний кліренс становить від 40 до 55 мл/хв.

Серцева недостатність.

У пацієнтів із серцевою недостатністю відзначається більша концентрація лізиноприлу у плазмі крові порівняно зі здоровими добровольцями (збільшення AUC у середньому на 125 %), але на підставі даних про виведення із сечею всмоктування лізиноприлу у них знижується приблизно на 16 % порівняно зі здоровими особами.

Пацієнти літнього віку.

У пацієнтів літнього віку спостерігаються більш висока концентрація лізиноприлу в крові та більш високі значення AUC (більше приблизно на 60 %) порівняно з віковими показниками молодших пацієнтів.

Амлодипін. Всмоктування. Після застосування терапевтичних доз амлодипін добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 6-12 годин після застосування. Абсолютна біодоступність становить за оцінками від 64 до 80 %. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну.

Розподіл і зв’язування з білками крові.

Обсяг розподілу становить приблизно 21 л/кг. Дослідження in vitro показали, що приблизно 97,5 % амлодипіну зв’язується з білками плазми крові.

Біотрансформація і виведення.

Термінальний період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 35-50 годин і відповідає застосуванню препарату 1 раз на добу. Амлодипін інтенсивно метаболізується у печінці до неактивного метаболіту, і лише 10 % початкової сполуки і 60 % метаболітів виводяться із сечею.

Фармакокінетичні властивості в особливих груп пацієнтів.

Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю.

Клінічні дані про застосування амлодипіну пацієнтам із печінковою недостатністю дуже обмежені. У пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення періоду напіввиведення і AUC приблизно на 40-60 %.

Пацієнти літнього віку.

Час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі крові у пацієнтів літнього віку і молодших пацієнтів практично однакове. У пацієнтів літнього віку відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC та періоду напіввиведення.

Збільшення AUC і періоду напіввиведення у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю відповідали очікуванням для даної вікової групи.

Показання

Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Для заміни терапії у пацієнтів, стан яких піддається адекватному контролю за допомогою лізиноприлу та амлодипіну, що приймаються одночасно у тих же дозах.

Протипоказання

Пов’язані з лізиноприлом:

  • підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ);
  • наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку після застосування інгібітору АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
  • первинний гіперальдостеронізм;
  • стеноз ниркової артерії (однієї або обох);
  • застосування пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад AN 69);
  • рівень креатиніну в сироватці крові > 220 мкмоль/л;
  • одночасне застосування Екватора з продуктами, які містять аліскірен для пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації <60 мл/хв./1,73 м2);
  • вагітність або жінки, які планують завагітніти; період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Пов’язані з амлодипіном:

  • підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину;
  • тяжка артеріальна гіпотензія;
  • шок (у тому числі кардіогенний шок);
  • виражений стеноз аорти або мітрального клапана або гіпертрофічна кардіоміопатія з порушеннями гемодинаміки;
  • гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після перенесеного гострого інфаркту міокарда;
  • гострий інфаркт міокарда;

Підвищена чутливість до будь-яких допоміжних речовин препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Екватор протипоказаний у період вагітності. Застосування препарату не слід розпочинати у період вагітності або жінкам, які планують завагітніти.

При встановленні вагітності лікування препаратом Екватор потрібно негайно припинити і перевести пацієнтку на інший гіпотензивний засіб, дозволений до застосування у період вагітності.

Годування груддю.

Застосування препарату Екватор у період годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами з підвищеним ризиком травматизму (особливо на початку застосування), тому індивідуально слід визначати, при якій дозі препарату можна керувати автомобілем або виконувати роботу, пов’язану з ризиком підвищеного травматизму.

Пов’язана з лізиноприлом. Можливий ризик розвитку запаморочення або підвищеної втомлюваності.

Пов’язана з амлодипіном. Амлодипін може здійснювати незначний або помірний вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами. У пацієнтів, які відчувають запаморочення, головний біль, підвищену втомлюваність або нудоту, може порушуватися здатність до реагування. Рекомендується дотримуватися обережності, особливо на початку лікування.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза – 1 таблетка на добу. Максимальна добова доза – 1 таблетка.

У зв’язку з тим, що їжа не впливає на всмоктування діючих речовин, препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Як правило, комбінований препарат з фіксованою комбінацією доз лізиноприлу та амлодипіну не слід застосовувати для початкової терапії.

Препарат Екватор, таблетки 20 мг/10 мг, показаний тільки тим пацієнтам, для яких титровані оптимальні підтримуючі дози лізиноприлу та амлодипіну становлять 20 мг і 10 мг відповідно. Якщо необхідно коригувати дозу, можна розглянути титрування дози окремих компонентів препарату.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Для визначення оптимальної початкової дози і підтримуючої дози у пацієнтів із нирковою недостатністю титрування доз слід провести в індивідуальному порядку, використовуючи окремі компоненти препарату − лізиноприл та амлодипін.

У ході терапії препаратом Екватор слід проводити постійний контроль функції нирок, а також вмісту калію і натрію у сироватці крові. У разі порушення функції нирок застосування препарату Екватор слід припинити і замінити терапією окремими складовими з відповідними змінами доз. Амлодипін не виводиться при діалізі.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Чіткі рекомендації щодо режиму дозування для пацієнтів із порушенням функцій печінки від легкого до помірного ступеня не встановлені. Щоб визначити оптимальну стартову дозу та підтримуючу дозу для пацієнтів із печінковою недостатністю, режим дозування необхідно визначати в індивідуальному порядку, застосовуючи окремо лізиноприл та амлодипін.

Фармакокінетичних досліджень амлодипіну у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не проводили. Дозування амлодипіну для пацієнтів із вираженою печінковою недостатністю слід розпочинати з найменшої дози і повільно титрувати до оптимальної дози.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).

Пацієнтам літнього віку препарат слід призначати з обережністю.

Зміни профілю ефективності або безпеки амлодипіну або лізиноприлу залежно від віку не спостерігалося. Для підбору оптимальної підтримуючої дози у пацієнтів літнього віку титрування доз слід провести в індивідуальному порядку, використовуючи вільну комбінацію лізиноприлу та амлодипіну.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату Екватор дітям не встановлені. Препарат протипоказаний цій групі пацієнтів.

Передозування

Передозування препарату Екватор може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з вираженою артеріальною гіпотензією, гострої судинної недостатності, електролітного дисбалансу, ниркової недостатності, гіпервентиляції, тахікардії, прискореного серцебиття, брадикардії, запаморочення, тривожності і кашлю. Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотермії, включаючи шок із летальним наслідком.

Рекомендується проведення симптоматичного лікування (надати пацієнту положення лежачи на спині з припіднятими нижніми кінцівками, проводити спостереження і при необхідності підтримувати серцеву і дихальну функції, артеріальний тиск, об’єм циркулюючої крові та електролітний баланс, а також концентрацію креатиніну в сироватці крові). У разі значної артеріальної гіпотензії необхідно покласти пацієнта у положення лежачи і припідняти нижні кінцівки вище рівня голови. Якщо введення рідини не дало достатнього результату, може знадобитися підтримуюча терапія у вигляді введення периферичних вазопресорів за умови відсутності протипоказань до їх застосування. Можлива терапія ангіотензином II, якщо препарат доступний. Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може виявити позитивний вплив на зворотний розвиток ефектів, спричинених блокадою кальцієвих каналів.

Оскільки амлодипін всмоктується повільно, у деяких випадках може бути ефективним промивання шлунка (або штучно спричинене блювання) та введення сорбентів і натрію сульфату. Оскільки амлодипін добре зв’язується з білками крові, діаліз неефективний.

Лізиноприл можна видалити із системного кровотоку шляхом проведення гемодіалізу. Використання високопроточних поліакрилонітрилових мембран під час діалізу не рекомендується.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

Немає аналогів