РЕЦЕПТУРНИЙ
ЕНАЛОЗИД МОНО ТАБ. 10МГ №20 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

ЕНАЛОЗИД МОНО ТАБ. 10МГ №20

Артикул: 11931
Бренд: ФАРМАК ОАО
Вибрати аптеку:
(вибрати інше місто)
Виробник: ФАРМАК ОАО
УВС: C09AA02
Міжнародна назва: Enalapril
Зміст: еналаприлу малеату у перерахуванні на 100 % речовину 10 мг

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: enalapril;

1 таблетка містить еналаприлу малеату у перерахуванні на 100 % суху речовину 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, фаскою і рискою.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, монокомпонентні. Код ATХ C09A A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Еналозид® Моно (еналаприлу малеат) – сіль малеїнової кислоти еналаприлу, похідної двох амінокислот, L-аланіну та L-проліну.

Механізм дії

Ангіотензинперетворювальний фермент – пептидилова дипептидаза, яка каталізує конверсію ангіотензину І у пресорну субстанцію ангіотензин ІІ. Після абсорбції еналаприл гідролізується до еналаприлату, який пригнічує АПФ. Пригнічення АПФ спричиняє зниження рівня в плазмі крові ангіотензину ІІ, що призводить до збільшення активності реніну плазми (через пригнічення негативного зворотного зв’язку між активністю ангіотензину ІІ і вивільненням реніну) і зменшення секреції альдостерону.

АПФ є ідентичним до кінінази II. Таким чином, еналаприлу малеат також може блокувати розщеплення брадикініну, сильного вазодепресорного пептиду.

Механізм, завдяки якому еналаприлу малеат знижує артеріальний тиск, передусім пов’язують з пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Еналаприлу малеат може виявляти антигіпертензивний ефект навіть у пацієнтів з низькореніновою гіпертензією.

Застосування Еналозиду® Моно у разі артеріальної гіпертензії спричиняє зниження артеріального тиску у пацієнтів в горизонтальному і вертикальному положеннях без істотного збільшення частоти серцевого ритму.

Симптоматична постуральна гіпотензія виникає нечасто. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може потребувати кількох тижнів терапії. Раптова відміна еналаприлу малеату не асоціювалася зі швидким підвищенням артеріального тиску.

Ефективне пригнічення активності АПФ звичайно досягається через 2-4 години після перорального прийому разової дози еналаприлу. Початок антигіпертензивної активності звичайно спостерігається через 1 годину, а пікове зниження артеріального тиску досягається через 4-6 годин після прийому препарату. Тривалість ефекту залежить від дози. Але у разі застосування у рекомендованих дозах антигіпертензивний та гемодинамічний ефекти зберігалися щонайменше протягом 24 годин.

У ході гемодинамічних досліджень у пацієнтів з есенціальною гіпертензією зниження артеріального тиску супроводжувалося зменшенням периферичного опору артерій зі збільшенням серцевого викиду і незначним прискоренням серцевого ритму або без такого. Після застосування еналаприлу малеату збільшується нирковий кровотік; швидкість гломерулярної фільтрації звичайно не змінюється. Ознак затримки натрію або води не виявлено. Однак у пацієнтів з низькими вихідними рівнями гломерулярної фільтрації ці рівні підвищувалися.

Під час досліджень у пацієнтів з цукровим діабетом або без нього з хворобою нирок після застосування еналаприлу спостерігалось зменшення альбумінурії, екскреції із сечею IgG і загального протеїну сечі.

При сумісному прийомі з тіазидними діуретиками гіпотензивні ефекти еналаприлу малеату щонайменше адитивні. Еналаприлу малеат може знизити або попередити розвиток тіазид-індукованої гіпокаліємії.

У пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають серцеві глікозиди та діуретики, прийом перорального або ін’єкційного еналаприлу малеату асоціювався зі зниженням периферичного опору та тиску крові. Серцевий викид збільшувався, а частота серцевих скорочень (зазвичай збільшена у пацієнтів із серцевою недостатністю) зменшувалася. Також знижувався тиск у кінцевих легеневих капілярах. Покращувалася переносимість фізичного навантаження та зменшувалася тяжкість серцевої недостатності, оцінені за критеріями NYHA (New York Heart Association). Ці ефекти зберігалися протягом тривалого лікування.

У пацієнтів з легкою та помірною серцевою недостатністю еналаприл сповільнював прогресування дилатації/збільшення міокарда та серцевої недостатності, про що свідчили знижені кінцевий діастолічний та систолічний об’єми лівого шлуночка та покращена фракція викиду.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після перорального прийому еналаприл швидко всмоктується, максимальна концентрація еналаприлу в сироватці крові досягається протягом 1 години після прийому всередину. Ступінь всмоктування еналаприлу при прийомі всередину таблеток становить приблизно 60 %. Наявність їжі в шлунково-кишковому тракті не впливає на всмоктування перорального еналаприлу. Після всмоктування прийнятий всередину еналаприл швидко та екстенсивно гідролізується до еналаприлату, потужного інгібітору АПФ. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці крові спостерігається приблизно через 4 години після прийому дози еналаприлу перорально.

Ефективний період напіввиведення (Т½) еналаприлату після багаторазового перорального застосування становить 11 годин.

Розподіл. У межах усього діапазону терапевтичних концентрацій не більше 60 % еналаприлату зв’язується з білками сироватки.

Біотрансформація. За винятком перетворення на еналаприлат, більше не існує жодного доказу значного метаболізму еналаприлу.

Виведення. Еналаприлат виводиться, головним чином, нирками. Головними компонентами в сечі є еналаприлат, що становить приблизно 40 % дози, та незмінений еналаприл (приблизно 20 %).

Порушення функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю збільшується експозиція до еналаприлу та еналаприлату. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв) AUC еналаприлату в стабільному стані була приблизно в 2 рази більшою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, після введення 5 мг 1 раз на день. При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) AUC збільшилась приблизно у 8 разів. При цьому рівні ниркової недостатності ефективний період напіввиведення еналаприлату подовжується, а час до стабільного стану сповільнюється.

Еналаприлат можна вивести із загального кровообігу за допомогою гемодіалізу. Кліренс еналаприлату при діалізі становить 62 мл/хв.

Показання

  • Лікування артеріальної гіпертензії.
  • Лікування клінічно вираженої серцевої недостатності.
  • Профілактика клінічно вираженої серцевої недостатності у пацієнтів з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 35 %).

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до еналаприлу, до будь-якої допоміжної речовини чи до будь-якого іншого інгібітору АПФ.
  • Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов’язаного із застосуванням інгібіторів АПФ.
  • Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.
  • Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
  • Дитячий вік до 6 років.

Еналозид® Моно не слід застосовувати разом з препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам з цукровим діабетом або з порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід взяти до уваги можливий розвиток запаморочення або втоми.

Спосіб застосування та дози

Прийом їжі не впливає на всмоктування таблеток Еналозид® Моно. У разі призначення препарату у дозі менше 5 мг є можливість розділити таблетку.

Дозування потрібно добирати індивідуально, відповідно до стану кожного пацієнта (див. розділ «Особливості застосування») та реакції артеріального тиску у відповідь.

Артеріальна гіпертензія

Доза препарату становить від початкової 5 мг до максимальної 20 мг залежно від ступеня артеріальної гіпертензії та стану пацієнта (див. нижче). Еналозид® Моно приймають 1 раз на день. При артеріальній гіпертензії легкого ступеня рекомендована початкова доза становить 5-10 мг.

У пацієнтів із дуже активованою ренін-ангіотензин-альдостероновою системою (наприклад з реноваскулярною гіпертензією, порушенням сольового та/або рідинного балансу, декомпенсацією серцевої функції або тяжкою артеріальною гіпертензією) можливе надмірне падіння артеріального тиску після прийому початкової дози. Таким пацієнтам рекомендується початкова доза 5 мг або нижче, а початок лікування повинен проходити під наглядом лікаря.

Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призвести до дефіциту рідини та ризику виникнення артеріальної гіпотензії на початку терапії еналаприлом. Для таких пацієнтів рекомендується початкова доза 5 мг або нижче. Якщо можливо лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Еналозид® Моно. Слід перевіряти функцію нирок та рівень калію в сироватці крові.

Звичайна підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна підтримуюча доза становить 40 мг на добу.

Серцева недостатність/безсимптомна дисфункція лівого шлуночка

Для лікування клінічно вираженої серцевої недостатності Еналозид® Моно слід застосовувати разом з діуретиками та, за необхідності, препаратами наперстянки або бета-блокаторами. Початкова доза Еналозиду® Моно для пацієнтів із клінічно вираженою серцевою недостатністю або безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка становить 2,5 мг, при цьому застосування препарату необхідно проводити під ретельним лікарським контролем для того, щоб встановити первинний вплив препарату на артеріальний тиск. У разі відсутності ефекту або після відповідної корекції симптоматичної гіпотензії, що виникла на початку лікування Еналозидом® Моно серцевої недостатності, дозу слід поступово підвищувати до звичайної підтримуючої дози 20 мг, яку слід призначати одноразово або розділити на два прийоми залежно від того, що краще переносить пацієнт. Добір дози рекомендовано здійснювати впродовж 2-4 тижнів. Такий терапевтичний режим ефективно зменшує показники летальності пацієнтів із клінічно вираженою серцевою недостатністю. Максимальна доза становить 40 мг на добу за два прийоми.

Таблиця 1

Пропонована титрація дози Еналозиду® Моно для пацієнтів із серцевою недостатністю/ безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка

Тиждень Доза, мг/добу
Тиждень 1 з 1 по 3 день: 2,5 мг/добу* за 1 прийом з 4 по 7 день: 5 мг/добу за 2 прийоми
Тиждень 2 10 мг/добу за 1 або 2 прийоми
Тиждень 3 та 4 20 мг/добу за 1 або 2 прийоми

* З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з порушенням функції нирок або тим, хто приймає діуретики (див. розділ «Особливості застосування»).

Як до, так і після початку лікування Еналозидом® Моно слід здійснювати ретельний контроль артеріального тиску і функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»), оскільки повідомлялось про артеріальну гіпотензію та (більш рідко) подальшу ниркову недостатність. Пацієнтам, які приймають діуретики, за можливості слід зменшити дозу до початку лікування препаратом Еналозид® Моно. Розвиток артеріальної гіпотензії після початкової дози Еналозиду® Моно не означає, що гіпотензія зберігатиметься при тривалому лікуванні, та не свідчить про необхідність припинення прийому препарату. Слід також контролювати вміст калію у сироватці крові та функцію нирок.

Дозування при нирковій недостатності

Повинен бути збільшений інтервал між прийомами еналаприлу і/або зменшене дозування препарату (див. табл. 2).

Таблиця 2

  Стан нирок     Кліренс креатиніну (CrCL), мл/хв   Початкова доза, мг/добу
Незначні порушення 30 < CrCL < 80 мл/хв 5-10 мг
Помірні порушення 10 < CrCL £ 30 мл/хв 2,5 мг
Виражені порушення. Зазвичай такі хворі знаходяться на гемодіалізі CrCL £ 10 мл/хв 2,5 мг у дні діалізу†

†Див. розділ «Особливості застосування»: Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.

Еналаприл видаляється шляхом гемодіалізу. Корекцію дозування у дні, коли гемодіаліз не проводиться, необхідно здійснювати залежно від рівня артеріального тиску.

Пацієнти літнього віку

Дозу слід коригувати залежно від функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти з артеріальною гіпертензією віком від 6 років

Дітям, які можуть ковтати таблетки, дозу слід призначати індивідуально, відповідно до стану пацієнта, реакції артеріального тиску у відповідь на лікування та маси тіла пацієнта. Рекомендована початкова доза становить 2,5 мг для пацієнтів з масою тіла від 20 до 50 кг та 5 мг для пацієнтів з масою тіла ≥ 50 кг. Еналозид® Моно приймають 1 раз на добу. Дозування слід коригувати залежно від потреб до максимального 20 мг на добу для пацієнтів з масою тіла від 20 до 50 кг та 40 мг для пацієнтів з масою тіла ≥ 50 кг (див. розділи «Особливості застосування» та «Діти»).

Еналозид® Моно не рекомендований для новонароджених та дітей з рівнем гломерулярної фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2 через відсутність даних.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 6 років.

Еналозид® Моно не рекомендований новонародженим і дітям з рівнем гломерулярної фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2 через відсутність даних.

Передозування

Існують обмежені дані щодо передозування препарату. Основними ознаками передозування, згідно з наявними даними, є виражена артеріальна гіпотензія, яка починається приблизно через 6 годин після прийому препарату і співпадає з блокадою системи ренін-ангіотензин, і ступор. Симптоми, пов’язані з передозуванням інгібіторами АПФ, можуть включати циркуляторний шок, електролітний дисбаланс, ниркову недостатність, гіпервентиляцію легенів, тахікардію, прискорене серцебиття, брадикардію, запаморочення, тривогу та кашель. Рівні еналаприлату в плазмі крові, які перевищують у 100 і 200 разів максимальні рівні, що досягаються при прийомі терапевтичних доз, за повідомленнями, реєструвалися після прийому відповідно 300 мг і 440 мг еналаприлу.

Для лікування передозування рекомендуються внутрішньовенні інфузії ізотонічного розчину. При появі артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти в горизонтальне положення. Можна розглянути необхідність інфузій ангіотензину ІІ та/або внутрішньовенного введення катехоламінів. Якщо препарат був прийнятий недавно, рекомендуються заходи з елімінації еналаприлу малеату (такі як штучне блювання, промивання шлунка, прийом абсорбентів та натрію сульфату). Еналаприлат можна видалити із системного кровообігу шляхом гемодіалізу (див. розділ «Особливості застосування»: Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі). При брадикардії, що резистентна до терапевтичних засобів, показана терапія за допомогою кардіостимулятора. Слід постійно контролювати важливі показники життєдіяльності, концентрації електролітів та рівень креатиніну в сироватці крові.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 2 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

Немає аналогів