РЕЦЕПТУРНИЙ
ЄВРОРАМІПРИЛ ТАБ. 10МГ №20 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

ЄВРОРАМІПРИЛ ТАБ. 10МГ №20

Артикул: 73336
Бренд: ФАРМА СТАРТ ООО
Немає у продажу
Виробник: ФАРМА СТАРТ ООО
УВС: C09AA05
Міжнародна назва: Ramipril
Зміст: раміприлу 10 мг

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЄвроРаміприл 5

(ЕuroRamipril 5)

 

ЄвроРаміприл 10

(ЕuroRamipril 10)

 

Склад:

діюча речовина: раміприл;

1 таблетка містить раміприлу 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарилфумарат, заліза оксид червоний (таблетки 5 мг).

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг: таблетки рожевого кольору, з вкрапленнями, овальної форми, гладенькі з одного боку і з рискою з іншого;

таблетки по 10 мг: таблетки білого кольору, овальної форми, з рискою з обох боків.

 

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Інгібітори АПФ монокомпонентні. Раміприл. Код АТХ С09А А05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Раміприлат, активний метаболіт раміприлу, є інгібітором ферменту дипептидилкарбоксипептидази І (синоніми: ангіотензинперетворювальний фермент; кіназа II). У плазмі крові та тканинах цей фермент каталізує перетворення ангіотензину І на ангіотензин II (активну судинозвужувальну речовину) та розщеплення активного вазодилататора брадикініну. Зменшення утворення ангіотензину II і інгібування розщеплення брадикініну призводять до розширення кровоносних судин. Оскільки ангіотензин II також стимулює вивільнення альдостерону, раміприлат спричиняє зменшення секреції альдостерону. Реакція на монотерапію інгібіторами АПФ в середньому була менш вираженою у пацієнтів негроїдної раси (афро-карибського походження) з артеріальною гіпертензією (популяція, для якої характерний низький рівень реніну при артеріальній гіпертензії), ніж у пацієнтів, які є представниками інших рас.

Фармакодинаміка.

Антигіпертензивні властивості. Прийом раміприлу призводить до значного зниження периферичного артеріального тиску. Як правило, значних змін ниркового плазмотоку або швидкості клубочкової фільтрації не відбувається. Призначення раміприлу пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску у хворого як в горизонтальному, так і у вертикальному положенні, що не супроводжується компенсаторним підвищенням частоти серцевих скорочень.

У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект настає через 1-2 години після перорального прийому разової дози препарату. Максимальний ефект після перорального прийому разової дози зазвичай настає через 3-6 годин. Антигіпертензивний ефект після прийому разової дози зазвичай зберігається протягом 24 годин.

При тривалому лікуванні із застосуванням раміприлу максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 3-4 тижні. Доведено, що при довготривалій терапії антигіпертензивний ефект зберігається протягом 2 років.

Раптове припинення прийому раміприлу не спричиняє швидкого та надмірного підвищення артеріального тиску (феномен рикошету).

Серцева недостатність. Доведено, що застосований як доповнення до традиційної терапії діуретиками та, у разі необхідності, серцевими глікозидами раміприл є ефективним для пацієнтів з серцевою недостатністю II-IV функціональних класів за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA). Препарат виявляє сприятливий вплив на серцеву гемодинаміку (зниження тиску наповнення лівого і правого шлуночків, загального периферичного судинного опору, підвищення серцевого викиду і покращення серцевого індексу). Він також зменшує нейроендокринну активацію.

Клінічна ефективність та безпека.

Профілактика серцево-судинних захворювань/нефропротекція.

Існують дані, що у пацієнтів з високим ризиком виникнення серцево-судинного захворювання після перенесеного атеротромботичного серцево-судинного захворювання (наявність в анамнезі ішемічної хвороби серця, інсульту або захворювання периферичних судин) або пацієнтів з цукровим діабетом, які мали принаймні ще один додатковий фактор ризику (документально підтверджена мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, підвищений рівень загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності або паління), які додатково до стандартної терапії отримували раміприл, статистично достовірно зменшується частота виникнення інфаркту міокарда, серцево-судинної смерті та інсульту, як окремо, так і у комбінації.

Також відомо, що при додаванні раміприлу у дозі 10 мг до існуючої схеми лікування у пацієнтів віком від 55 років з нормальним або підвищеним артеріальним тиском, більшість із яких хворіла на цукровий діабет 2-го типу (і мала щонайменше один фактор СС ризику), спостерігається відносне зниження ризику розвитку вираженої нефропатії на 24 %.

Відоме дослідження з оцінки впливу лікування раміприлом на інтенсивність зниження швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ) у пацієнтів з нормальним або підвищеним артеріальним тиском (віком 18-70 років), у яких спостерігалася легка або тяжка протеїнурія внаслідок хронічної недіабетичної нефропатії, продемонструвало, що у пацієнтів з найбільш тяжкою протеїнурією середня інтенсивність зниження ШКФ була нижчою при застосуванні раміприлу, ніж при застосуванні плацебо.

Вторинна профілактика після перенесеного гострого інфаркту міокарда.

Існують дані, що у пацієнтів з минущими/постійними симптомами серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда, у яких лікування раміприлом розпочинали через 3-10 днів після виникнення гострого інфаркту міокарда, після завершення періоду подальшого спостереження, який в середньому становив 15 місяців, спостерігалось абсолютне зниження смертності на 5,7% та відносне зниження ризику на 27 %.

Педіатрична популяція.

В ході відомого рандомізованого клінічного дослідження за участю пацієнтів педіатричної популяції з артеріальною гіпертензією було показано, що як середні, так і високі дози раміприлу, які відповідають діапазону доз для дорослих 1,25 мг, 5 мг та 20 мг з розрахунку на масу тіла, знижують систолічний та діастолічний артеріальний тиск на статистично значущу величину у дітей з підтвердженою артеріальною гіпертензією.

Такий ефект не спостерігався в ході іншого рандомізованого дослідження пацієнтів педіатричної популяції з підвищенням дози, де оцінювався ефект відміни лікарського засобу. В ході цього дослідження після відміни препарату спостерігалось помірне рикошетне підвищення як діастолічного, так і систолічного тиску, проте воно не було статистично значущим для повернення тиску до вихідного рівня в усіх групах доз досліджуваного діапазону раміприлу. В дослідженій педіатричній популяції раміприл не мав лінійного дозозалежного ефекту.

 

 

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому раміприл швидко всмоктується зі шлунково- кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 години. З огляду на кількість речовини, виявленої у сечі, ступінь всмоктування становить щонайменше

56 % і на нього суттєво не впливає наявність їжі у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність активного метаболіту раміприлату після перорального застосування раміприлу у дозі 2,5 мг і 5 мг становить 45 %.

Максимальні концентрації у плазмі крові раміприлату, єдиного активного метаболіту раміприлу, досягаються через 2-4 години після прийому раміприлу. Після застосування звичайних доз раміприлу 1 раз на добу рівноважна концентрація раміприлату у плазмі крові досягається приблизно на 4-й день лікування.

Розподіл. Зв'язування раміприлу з білками плазми крові становить приблизно 73 %, а раміприлату - 56 %.

Метаболізм. Раміприл майже повністю метаболізується до раміприлату, дикетопіперазинового ефіру, дикетопіперазинової кислоти і глюкуронідів раміприлу і раміприлату.

Виведення. Виведення метаболітів відбувається переважно шляхом ниркової екскреції. Зниження концентрації раміприлату у плазмі крові є багатофазним. Через потужне насичувальне зв'язування з АПФ і повільну дисоціацію зі зв'язку з ферментом раміприлат має пролонговану термінальну фазу виведення при дуже низьких концентраціях у плазмі крові.

Після прийому повторних доз раміприлу 1 раз на добу ефективний період напіввиведення становить 13-17 годин для доз 5-10 мг і більше для нижчих доз (1,25-2,5 мг). Різниця зумовлена тим, що здатність ферменту до зв'язування з раміприлатом є насичувальною. При пероральному прийомі разової дози препарату ані раміприл, ані його метаболіт не виявлялися у грудному молоці. Проте невідомо, який ефект дає прийом повторних доз.

Пацієнти з порушенням функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У пацієнтів із порушенням функції нирок ниркова екскреція раміприлату знижена, а нирковий кліренс раміприлату пропорційний кліренсу креатиніну. Це призводить до підвищення концентрацій раміприлату у плазмі, які знижуються повільніше, ніж в осіб із нормальною функцією нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У пацієнтів із порушенням функції печінки метаболізм раміприлу з утворенням раміприлату був сповільнений через зниження активності печінкових естераз, а рівні раміприлу у плазмі крові у цих пацієнтів були підвищені. Втім, максимальні концентрації раміприлату у цих пацієнтів не відрізнялися від таких в осіб із нормальною функцією печінки.

Годування груддю. Після застосування однократної дози 10 мг раміприлу перорально його рівні в материнському молоці були нижче границі виявлення. Однак ефект при багатократному застосуванні невідомий.

Педіатрична популяція. Відоме дослідження фармакокінетичного профілю раміприлу у пацієнтів педіатричної популяції з артеріальною гіпертензією (віком 2-16 років, з масою тіла > 10 кг). Після застосування доз від 0,05 до 0,2 мг/кг раміприл швидко та у значній мірі метаболізувався до раміприлату. Максимальні концентрації раміприлату в плазмі крові досягалися через 2-3 години. Кліренс раміприлату у значній мірі корелював з логарифмом маси тіла (р<0,01), а також з дозою препарату (р<0,001). Кліренс та об’єм розподілу збільшувався прямопропорційно віку дітей у кожній групі дозування. При застосуванні дози 0,05 мг/кг у дітей було досягнуто рівнів експозиції, які були порівняними з експозицією у дорослих при застосуванні дози 5 мг раміприлу. В результаті застосування дози 0,2 мг/кг у дітей досягалися рівні експозиції, які були вищими, ніж при застосуванні максимальної рекомендованої дози 10 мг на добу у дорослих.

Доклінічні дані з безпеки. Результати доклінічних випробувань свідчать про відсутність будь-якої небезпеки для людини відповідно до проведених стандартних досліджень із фармакології безпеки, токсичності при введенні повторних доз, генотоксичності, канцерогенності.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Профілактика серцево-судинних захворювань: зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з:

вираженим серцево-судинним захворюванням атеротромботичного генезу (наявність в анамнезі ішемічної хвороби серця або інсульту, або захворювання периферичних судин);

діабетом, які мають щонайменше один фактор серцево-судинного ризику (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Лікування захворювання нирок:

- початкова клубочкова діабетична нефропатія, про яку свідчить наявність мікроальбумінурії;

виражена клубочкова діабетична нефропатія, про яку свідчить наявність макропротеїнурії, у пацієнтів, які мають щонайменше один фактор серцево-судинного ризику (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

- виражена клубочкова недіабетична нефропатія, про яку свідчить наявність макропротеїнурії

> 3 г/на добу (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Лікування серцевої недостатності, яка супроводжується клінічними проявами.

Вторинна профілактика після перенесеного гострого інфаркту міокарда: зменшення смертності під час гострої стадії інфаркту міокарда у пацієнтів з клінічними ознаками серцевої недостатності за умови початку лікування більше ніж через 48 годин після виникнення гострого інфаркту міокарда.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату, чи до інших інгібіторів АПФ (ангіотензинперетворювального ферменту) (див. розділ «Склад»).

Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку (спадкового, ідіопатичного чи раніше перенесеного на тлі застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ).

Значний двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії при наявності

єдиної функціонуючої нирки.

Вагітність і жінкам, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю».

Сумісне застосування з препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам з цукровим діабетом, а також з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2).

Раміприл не слід застосовувати пацієнтам із артеріальною гіпотензією або гемодинамічно нестабільними станами.

Необхідно уникати одночасного застосування інгібіторів АПФ та екстракорпоральних методів лікування, які призводять до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями, оскільки таке застосування може призвести до анафілактоїдних реакцій тяжкого ступеня. Такі екстракорпоральні методи лікування включають діаліз або гемофільтрацію з використанням певних мембран з високою гідравлічною проникністю (наприклад поліакрилонітрилових) та аферез ліпопротеїнів низької щільності із застосуванням декстрану сульфату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації. Методи екстракорпоральної терапії, в результаті яких відбувається контакт крові з негативно зарядженими поверхнями, такі як діаліз або гемофільтрація із використанням певних мембран з високою інтенсивністю потоку (наприклад мембран з поліакрилонітрилу) та аферез ліпопротеїнів низької щільності із застосуванням декстрану сульфату, з огляду на підвищений ризик розвитку тяжких анафілактоїдних реакцій (див. розділ «Протипоказання»). Якщо таке лікування необхідне, слід розглянути питання про використання іншої діалізної мембрани або застосування іншого класу антигіпертензивних засобів.

Комбіноване застосування препарату ЄвроРаміприл із лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам із цукровим діабетом або помірно тяжкими порушеннями функції нирок і не рекомендоване іншим категоріям пацієнтів (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Комбінації, що вимагають запобіжних заходів.

Солі калію, гепарин, калійзберігаючі діуретики та інші активні речовини, що збільшують рівень калію у плазмі крові (включаючи антагоністи ангіотензину II, триметоприм, такролімус, циклоспорин). Може виникнути гіперкаліємія, тому потрібно ретельно контролювати рівень калію у плазмі крові.

Антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад діуретики) та інші речовини, здатні знижувати артеріальний тиск (наприклад нітрати, трициклічні антидепресанти, анестетики, алкоголь, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Слід очікувати збільшення ризику виникнення артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування» стосовно діуретиків).

Вазопресорні симпатоміметики та інші речовини (наприклад ізопротеренол, добутамін, допамін, епінефрин), які можуть зменшити антигіпертензивний ефект препарату ЄвроРаміприл. Рекомендується ретельно контролювати артеріальний тиск.

Алопуринол, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід, цитостатики та інші речовини, що можуть спричиняти зміни картини крові. Підвищена ймовірність виникнення гематологічних реакцій (див. розділ «Особливості застосування»).

Солі літію. Інгібітори АПФ можуть зменшити екскрецію літію, що може призвести до збільшення токсичності літію. Необхідно ретельно контролювати рівень літію.

Протидіабетичні засоби, включаючи інсулін. Можуть виникнути гіпоглікемічні реакції. Рекомендується ретельно контролювати рівень глюкози у крові.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) і ацетилсаліцилова кислота. Очікується зниження антигіпертензивного ефекту препарату ЄвроРаміприл. Більше того, одночасне застосування інгібіторів АПФ і НПЗП може супроводжуватися підвищеним ризиком погіршення функції нирок та збільшенням рівня калію у крові.

Сіль. При надмірному споживанні солі можливе послаблення гіпотензивного ефекту препарату.

Алкоголь. Збільшується розширення судин. ЄвроРаміприл може підсилювати дію алкоголю.

Їжа. Їжа істотно не впливає на абсорбцію раміприлу.

Специфічна гіпосенсибілізація. Внаслідок інгібування АПФ зростає імовірність виникнення і тяжкість анафілактичних і анафілактоїдних реакцій на отруту комах. Вважається, що такий ефект може також спостерігатися і щодо інших алергенів.

Особливості застосування.

Особливі категорії пацієнтів.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) за допомогою лікарських засобів, що містять аліскірен.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи шляхом комбінованого застосування препарату ЄвроРаміприл та аліскірену не рекомендується, оскільки при цьому існує підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та змін у функції нирок.

Пацієнтам із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) комбіноване застосування препарату ЄвроРаміприл та аліскірену протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Пацієнти, у яких існує особливий ризик виникнення артеріальної гіпотензії.

Пацієнти зі значним підвищенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У пацієнтів зі значним підвищенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи існує ризик раптового значного зниження артеріального тиску та погіршення функції нирок внаслідок пригнічення АПФ, особливо якщо інгібітор АПФ чи супутній діуретик призначають вперше або вперше підвищують дозу. Суттєвого підвищення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яке потребує медичного нагляду, в тому числі постійного контролю артеріального тиску, можна очікувати, наприклад, у пацієнтів:

з тяжкою артеріальною гіпертензією;

з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю;

з гемодинамічно значущою перешкодою для притоку або відтоку крові з лівого шлуночка (наприклад зі стенозом аортального або мітрального клапана);

з однобічним стенозом ниркової артерії при наявності другої функціонуючої нирки;

у яких існує або може розвинутися нестача рідини або електролітів (включаючи тих, хто отримує діуретики);

із цирозом печінки та/або асцитом;

яким виконують обширні хірургічні втручання або під час анестезії із застосуванням препаратів, що спричиняють артеріальну гіпотензію.

Як правило, рекомендується провести корекцію дегідратації, гіповолемії або нестачі електролітів до початку лікування (однак для пацієнтів із серцевою недостатністю такі корегуючі заходи слід ретельно зважити щодо ризику виникнення перевантаження об'ємом).

У пацієнтів з порушеннями функції печінки відповідь на лікування препаратом ЄвроРаміприл може бути або посиленою, або послабленою. Крім того, у пацієнтів із тяжким цирозом печінки, який супроводжується набряками та/або асцитом, активність ренін-ангіотензинової системи може бути істотно підвищеною; тому під час лікування цих хворих необхідно виявляти особливу обережність.

Немає аналогів