РЕЦЕПТУРНИЙ
МЕДОКАРДІЛ ТАБ. 25МГ №30 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

МЕДОКАРДІЛ ТАБ. 25МГ №30

Артикул: 11684
Бренд: МЕДОКЕМИ ЛТД
Вибрати аптеку:
(вибрати інше місто)
Виробник: МЕДОКЕМИ ЛТД
УВС: C07AG02
Міжнародна назва: Carvedilol
Зміст: карведилолу 25 мг
Застосування: Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія); хронічна серцева недостатність.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: carvedilol;

1 таблетка містить карведилолу 6,25 мг або 25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, окис заліза жовтий (E 172) (для таблеток по 6,25 мг), кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, сахароза, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 6,25 мг – жовті, плоскі, круглі таблетки з розділяючою борозенкою. Діаметр: приблизно 7,0 мм. Товщина: 2,45 мм ± 8 %;

таблетки по 25 мг – білі, плоскі, круглі таблетки з розділяючою борозенкою. Діаметр: приблизно 6,0 мм. Товщина: 2,7 мм ± 8 %.

Фармакотерапевтична група

Блокатори α- і β-адренорецепторів.

Код АТХ C07A G02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Карведилол – неселективний β-блокатор з судинорозширювальною дією. Він також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.

Активний інгредієнт, карведилол є рацематом; енантіомери розрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має активність, спрямовану на блокування α1- і β-адренорецепторів, тоді як R(+) енантіомер проявляє лише активність, спрямовану на блокування α1-адренорецепторів. Завдяки кардіонеселективній блокаді β-адренорецепторів він знижує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень і серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневих артеріях та тиск у правому передсерді. Шляхом блокади α1-адренорецепторів він спричиняє розширення периферичних судин та знижує системний судинний опір. Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м’яз і попереджається розвиток нападів стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка та зменшення симптомів хвороби. Подібні ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не проявляє внутрішньої симпатоміметичної активності, і він, так само як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Активність реніну у плазмі зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень проявляється через 1-2 години після застосування.

У хворих на артеріальну гіпертензію на тлі нормальної функції нирок карведилол знижує нирковий судинний опір. При цьому не виникає істотних змін гломерулярної фільтрації, ниркового кровотоку та екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку дуже рідко відбувається охолодження кінцівок, характерне для лікування β-блокаторами.

Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїдів у сироватці крові.

Фармакокінетика.

Карведилол після перорального введення швидко і майже повністю всмоктується. Він майже повністю зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Концентрація у плазмі крові пропорційна до введеної дози.

Через значний метаболічний розпад при першому проходженні через печінку (головним чином за допомогою печінкових ферментів CYP2D6 і CYP2C9) біологічна доступність карведилолу становить приблизно лише 30 %. Утворюються три активних метаболіти, що проявляють β-блокуючу активність; один з них (4’-гідроксифенілова похідна сполука) має у 13 разів більшу β-блокуючу активність, ніж карведилол. Порівняно з карведилолом активні метаболіти чинять слабкий судинорозширювальний ефект. Метаболізм є стереоселективним, тому рівень R(+) карведилолу у плазмі крові в 2-3 рази перевищує рівень S(-) карведилолу.

Рівні активних метаболітів у плазмі приблизно в 10 разів нижчі за рівень карведилолу. Період напіввиведення дуже відрізняється: 5-9 годин для R(+) карведилолу та 7-11 годин для S(-) карведилолу.

У пацієнтів літнього віку спостерігається збільшення рівня карведилолу у плазмі крові приблизно на 50 %. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність карведилолу збільшується у 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі крові у 5 разів преревищує відповідні величини у здорових людей. У пацієнтів із порушеною функцією печінки біодоступність збільшується до 80 % через зменшений метаболічний розпад першого проходження. Оскільки карведилол виділяється переважно з калом, у пацієнтів із порушенням функції нирок маловірогідне суттєве накопичення препарату.

Наявність їжі у шлунку уповільнює швидкість абсорбції препарату, але це не впливає на його біодоступність.

Показання

§ Есенціальна артеріальна гіпертензія. Препарат можна застосовувати окремо або у комбінації з іншими протигіпертонічними препаратами (особливо з тіазидними діуретиками).

§ Хронічна стабільна стенокардія.

§ Хронічна стабільна серцева недостатність (як доповнення до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ), для запобігання прогресуванню захворювання у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ-ІІІ класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація).

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжка гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 85 мм рт.ст.), нестабільна або декомпенсована серцева недостатність; серцева недостатність, що вимагає внутрішньовенного введення позитивних інотропних засобів та/або діуретиків; тяжка брадикардія (менше 50 уд/хв у стані спокою), атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (за винятком пацієнтів з постійним кардіостимулятором), стенокардія Принцметала, синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду), кардіогенний шок, обструктивні захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма або бронхоспазм в анамнезі, легенева гіпертензія, легеневе серце, виражена печінкова недостатність, метаболічний ацидоз і феохромоцитома (у разі відсутності адекватного контролю за допомогою α-блокатора).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Недостатньо клінічних даних про вплив препарату у період вагітності. Потенційний ризик для плода залишається невідомим. β-блокатори чинять небезпечний фармакологічний вплив на плід. Вони можуть спричиняти у плода гіпотонію, брадикардію та гіпоглікемію. Препарат не слід застосовувати у період вагітності.

Оскільки існує можливість проникнення карведилолу у грудне молоко, протягом лікування препаратом не слід годувати дитину груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не проводилися дослідження щодо впливу карведилолу на здатність пацієнтів керувати автомобілем або працювати з іншими механічними засобами. Враховуючи можливість виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, втомлюваність) швидкість реакцій пацієнта може бути порушена, що, зокрема, стосується початку лікування, підвищення дози, зміни препарату, тому рекомендовано на вказані періоди утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Для уповільнення абсорбції та попередження ортостатичних ефектів карведилол потрібно приймати під час їди пацієнтам із серцевою недостатністю. Дозу підбирати індивідуально. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Лікування потрібно розпочинати з низьких доз, які поступово слід збільшувати до досягнення оптимального клінічного ефекту.

Для рекомендованого дозування слід застосовувати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини.Після прийому першої дози і після кожного збільшення дози рекомендується вимірювати у пацієнта артеріальний тиск у положенні стоячи через 1 годину після прийому препарату для виключення можливої гіпотензії.

Лікування препаратом потрібно припиняти поступово при зменшенні дози протягом 1 або 2 тижнів. Якщо лікування переривалося більш ніж на 2 тижні, то його відновлення слід розпочинати з найнижчої дози.

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг вранці після сніданку або по 6,25 мг двічі на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу слід збільшити до 25 мг вранці (1 таблетка по 25 мг) або до 12,5 мг двічі на добу. Через 14 днів лікування дозу можна знову збільшити до 25 мг двічі на добу.

Максимальна разова доза препарату для лікування гіпертензії становить 25 мг, максимальна добова доза – не вище 50 мг.

Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

При необхідності застосування дози 3,125 мг слід призначати лікарські форми карведилолу з відповідним вмістом діючої речовини.

Хронічна стабільна стенокардія. Початкова доза карведилолу становить 12,5 мг 2 рази на добу після їди. Через 2 дні лікування дозу слід збільшити до 25 мг 2 рази на добу.

Максимальна доза карведилолу для лікування хронічної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза карведилолу для лікування стенокардії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

Хронічна стабільна серцева недостатність. Карведилол рекомендується для лікування стабільної слабко чи помірно вираженої, а також тяжкої хронічної серцевої недостатності як допоміжний засіб при застосуванні стандартних препаратів, таких як діуретини, інгібітори АПФ або препарати дигіталісу. Препарат також можуть приймати пацієнти, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнту можна призначати карведилол тільки після урівноваження доз діуретика, інгібітора АПФ та дигіталісу (якщо застосовуються).

Дозу підбирати індивідуально. Протягом перших 2-3 годин після початкового прийому або після збільшення дози необхідно провести ретельне медичне спостереження для перевірки переносимості препарату. Якщо у пацієнта відбудеться уповільнення частоти серцевих скорочень до величини менше 55 ударів на хвилину, то дозу карведилолу необхідно зменшити. Якщо з’являться симптоми артеріальної гіпотензії, то спочатку слід розглянути можливість зниження дози діуретика або інгібітора АПФ; а якщо ці заходи є недостатніми, то потрібно зменшити дозу карведилолу.

На початку лікування препаратом або після збільшення дози може виникати транзиторне посилення серцевої недостатності. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Іноді необхідно тимчасово зменшити дозу карведилолу або навіть відмінити. Після стабілізації клінічного стану можна поновити лікування карведилолом або збільшити його дозу.

Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу. Якщо пацієнт добре переносить цю дозу, то її можна поступово збільшувати (через кожні 2 тижні) до досягнення оптимальної дози. Наступні дози становлять 6,25 мг 2 рази на добу, потім 12,5 мг 2 рази на добу і 25 мг 2 рази на добу за умови, якщо пацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Пацієнтові слід приймати найвищу дозу, яку він добре переносить. Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг дозу можна обережно збільшити до 50 мг 2 рази на добу.

Пацієнти літнього віку. Дозу змінювати не потрібно.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Жодного коригування дози не потрібно для пацієнтів із систолічним артеріальним тиском понад 100 мм рт. ст.

Діти

Препарат не рекомендується призначати дітям через відсутність даних щодо безпеки та ефективності його застосування цій категорії пацієнтів.

Побічні реакції

При застосуванні препаратів карведилолу можуть виникати наступні побічні реакції.

Інфекції та інвазії: бронхіт, пневмонія, інфекції верхнього відділу дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку імунної системи: підвищена чутливість (алергічні реакції), анафілактичні реакції.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втомлюваність, втрата свідомості (переважно на початку лікування), депресія, порушення сну, парестезія.

З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, стенокардія, посилене серцебиття, периферичні порушення кровообігу (похолодання кінцівок, хвороба периферичних судин), переміжна кульгавість або хвороба Рейно, набряки (включаючи генералізований, периферичний, ортостатичний та набряк статевих органів та ніг), гіперволемія, ортостатична гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, прогресування серцевої недостатності.

З боку дихальної системи: задишка, набряк легень, астма (у чутливих пацієнтів), закладеність носа.

З боку системи травлення: нудота, діарея, блювання, запор, абдомінальний біль, сухість у роті, диспепсія, періодонтит, мелена.

З боку шкіри: висип, свербіж, кропив’янка, червоний плоский лишай, підвищене потовиділення, псоріаз чи загострення псоріазу, алергічна екзантема, дерматит, алопеція.

З боку органів зору: порушення зору, зниження сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей.

Метаболічні порушення: збільшення маси тіла; порушений контроль глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з існуючим цукровим діабетом, гіперхолестеринемія.

З боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, артралгія, судоми.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, еректильна дисфункція; порушення функції нирок у хворих із дифузним порушенням периферичних артерій, ниркова недостатність, нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.

Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ) у сироватці крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, зниження рівня протромбіну, анемія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини.

Інші: грипоподібні симптоми, біль, підвищення температури, астенія, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії.

За винятком запаморочення, порушень зору і брадикардії, жоден із описаних вище побічних ефектів не є дозозалежним. Запаморочення, втрата свідомості, головний біль та астенія зазвичай є легкими та, імовірніше, з’являються на початку лікування.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю погіршення серцевої недостатності та затримка рідини можуть з’явитися під час підвищення дози карведилолу шляхом титрування.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Медокемі ЛТД/Medochemie LTD.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

1. 1-10, вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр, (Центральний завод)/

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus (Central Factory).

2. 2 Міхаел Ераклеос стріт, Ажиос Атанасіос Індустріальна зона, Лімассол, 4101, Кіпр, (Завод AZ)/ 2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus (Factory AZ).

  
Немає аналогів