РЕЦЕПТУРНИЙ
РАСІЛЕЗ ТАБ. 150МГ №14 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

РАСІЛЕЗ ТАБ. 150МГ №14

Артикул: 19664
Бренд: НОВАРТИС КОНСЬЮМЕР ХЕЛС С.А.
Немає у продажу
Виробник: НОВАРТИС КОНСЬЮМЕР ХЕЛС С.А.
УВС: C09XA02
Міжнародна назва: Aliskiren
Зміст: 165,75 мг аліскірену геміфумарату в перерахуванні на 150 мг аліскірену основи //
Застосування: Артеріальна гіпертензія.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

РАСІЛЕЗ

(RASILEZ®)

 

 

Склад:

діюча речовина: aliskiren;

1 таблетка містить 165,75 або 331,5 мг аліскірену геміфумарату в перерахуванні на 150 або

300 мг аліскірену основи відповідно;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кросповідон, магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний, поліетиленгліколь (макрогол) 4000, тальк, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), оксид заліза чорний (Е 172), оксид заліза червоний (Е 172).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Інгібітор реніну. Код АТС С09Х А02.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Лікування артеріальної гіпертензії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку при застосуванні аліскірену.

Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.

Супутнє застосування аліскірену з циклоспорином та ітраконазолом – двома високопотужними інгібіторами Р-глікопротеїну (P-gp), а також з іншими потужними інгібіторами P-gp (наприклад хінідином).

Одночасне застосування аліскірену з БРА чи ІАПФ пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73м2).

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза Расілезу становить 150 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, артеріальний тиск яких не вдається контролювати належним чином, дозу можна збільшити до 300 мг 1 раз на добу.

Антигіпертензивний ефект розвивається протягом двох тижнів (85-90 %) після початку застосування препарату у дозі 150 мг 1 раз на добу.

Расілез можна застосовувати окремо або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, крім застосування у комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (ІАПФ) або блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ (БРА) пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 60 мл/хв/1,73м2).

Препарат слід приймати 1 раз на добу з легкою їжею, бажано в один і той самий час. У період застосування Расілезу не слід вживати грейпфрутовий сік.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Пацієнтам із нирковою дисфункцією від легкого до помірного ступеня корекція дози не потрібна.

Расілез не рекомендується призначати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ < 30 мл/хв/1,73м2). Одночасне застосування Расілезу з БРА чи ІАПФ протипоказане пацієнтам з порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73м2).

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Пацієнтам із печінковою дисфункцією від легкого до тяжкого ступеня корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку (від 65 років)

Рекомендована початкова доза аліскірену для пацієнтів літнього віку становить 150 мг. Клінічно значущого додаткового зниження артеріального тиску при підвищенні дози до 300 мг у більшості пацієнтів літнього віку не відзначалося.

Діти

Расілез не рекомендується застосовувати дітям та підліткам, оскільки немає даних щодо безпеки та ефективності його застосування.

 

Побічні реакції.

Безпека Расілезу оцінювалася у понад 7800 пацієнтів, серед яких понад 2300 пацієнтів отримували лікування більше 6 місяців, а понад 1200 пацієнтів – більше 1 року. Частота небажаних реакцій не залежала від статі, віку, індексу маси тіла, расової чи етнічної приналежності. Лікування Расілезом у дозах до 300 мг зумовлювало небажані реакції із частотою, наближеною до їхньої частоти при застосуванні плацебо. У більшості випадків небажані реакції були легкими і минущими за характером і тільки зрідка вимагали припинення терапії Расілезом. Найбільш частою небажаною побічною реакцією є діарея.

При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій застосовано такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); окремі випадки. У кожній групі частоти небажані явища наведено у порядку зменшення складності.

З боку нервової системи: часто – запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея.

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висипання, тяжкі шкірні побічні реакції, включаючи токсичний епідермальний некроліз та реакції з боку слизової оболонки ротової порожнини, синдром Стивенса–Джонсона, зуд, кропив’янка; рідко – ангіоневротичний набряк, еритема.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто – артралгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок.

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: нечасто – периферичний набряк.

Лабораторні дослідження: часто – гіперкаліємія; нечасто – підвищення рівня ферментів печінки; рідко – знижений рівень гемоглобіну, знижений гематокрит, підвищений рівень креатиніну в крові.

При застосуванні Расілезу відзначалися випадки ангіоневротичного набряку та реакції гіперчутливості. У контрольованих клінічних дослідженнях ангіоневротичний набряк та реакції гіперчутливості на тлі застосування Расілезу відзначалися з частотою, подібною до такої у групі плацебо чи гідрохлоротіазиду. Випадки ангіоневротичного набряку або симптомів, що вказують на нього (набряк обличчя, губ, горла та/або язика) також відзначалися у постмаркетинговий період (частота невідома). У значної кількості таких пацієнтів в анамнезі мали місце ангіоневротичний набряк або симптоми, що вказують на нього, які в деяких випадках супроводжували прийом інших лікарських засобів з відомою здатністю спричиняти ангіоневротичний набряк, у тому числі блокаторів РААС (інгібіторів АПФ або БРА).

У постмаркетинговому періоді також повідомлялося про реакції гіперчутливості.

Якщо з’явились ознаки, що свідчать про реакцію гіперчутливості/ангіоневротичний набряк (зокрема утруднене дихання або ковтання, висип, свербіж, кропив’янка, опухання обличчя, кінцівок, очей, губ та/або язика, запаморочення), пацієнту слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

У постмаркетинговому періоді надходили повідомлення про артралгію. У деяких випадках вона спостерігалася як частина реакції гіперчутливості.

Лабораторні показники

У контрольованих клінічних дослідженнях клінічно значущі зміни стандартних лабораторних параметрів при застосуванні Расілезу відзначалися нечасто. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з артеріальною гіпертензією Расілез не чинив клінічно значущого впливу на рівні загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛВЩ), тригліцеридів натще, глюкози натще або сечової кислоти.

Гемоглобін та гематокрит: відзначалося невелике зниження гемоглобіну та гематокриту (середнє зниження приблизно на 0,05 ммоль/л та на 0,16 % об’єму відповідно). Жоден із пацієнтів не припинив лікування через анемію. Такий ефект відмічався також з іншими препаратами, що діють на ренін-ангіотензинову систему, такими як інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину.

Калій сироватки крові: під час лікування аліскіреном спостерігалося зростання рівня калію в сироватці крові, що могло посилюватися у результаті одночасного застосування інших засобів, які впливають на РААС, або НПЗП. Рекомендується періодичне визначення показників функції нирок, у тому числі рівня електролітів сироватки, якщо одночасне застосування цих засобів вважається за необхідне. Комбінація аліскірену та БРА чи ІАПФ протипоказана пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) і не рекомендується іншим пацієнтам.

 

Передозування.

Дані про передозування у пацієнтів обмежені. Найбільш імовірним проявом передозування є артеріальна гіпотензія, зумовлена антигіпертензивною дією аліскірену. У випадку симптоматичної гіпотензії слід почати підтримувальне лікування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Період вагітності

Немає даних щодо застосування аліскірену вагітним жінкам. Расілез не виявляв тератогенних властивостей у тварин. Інші речовини, що безпосередньо діють на РААС, спричиняли серйозні вроджені вади та призводили до загибелі новонароджених. Як і будь-який інший препарат, що діє безпосередньо на РААС, Расілез не рекомендується застосовувати жінкам у І триместрі вагітності або жінкам, які планують завагітніти, та протипоказаний у ІІ та ІІІ триместрах. Лікарям, призначаючи будь-який препарат, що діє на РААС, слід попередити жінок, які планують вагітність, про потенційний ризик, пов’язаний із застосуванням цих засобів у період вагітності. Якщо у період лікування встановлено вагітність, застосування Расілезу слід припинити.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає аліскірен у грудне молоко, тому препарат не рекомендується застосовувати жінкам, які годують груддю.

Фертильність

Немає клінічних даних щодо впливу препарату на фертильність.

 

Діти.

Расілез не рекомендується застосовувати дітям, оскільки немає даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату.

 

Особливості застосування.

Аліскірен слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серйозною застійною серцевою недостатністю (функціональний клас III-IV за класифікацією NYHA (Нью-Йоркської асоціації серця).

У випадку тяжкої та стійкої діареї застосування Расілезу слід припинити.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

Повідомлялося про артеріальну гіпотензію, синкопе, інсульт, гіперкаліємію та зміни функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у чутливих осіб, особливо при поєднанні лікарських засобів, що впливають на цю систему. Через це подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у результаті комбінації аліскірену з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (ІАПФ) або блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ (БРА) не рекомендується.

Застосування аліскірену у комбінації з БРА чи ІАПФ протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2).

Алергічні реакції та ангіоневротичний набряк

Як і у випадку застосування інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, у пацієнтів, які приймали аліскірен, відзначалися випадки ангіоневротичного набряку або схожі на ангіоневротичний набряк симптоми (набряк обличчя, губ, горла та/або язика).

Також були повідомлення про виникнення реакцій гіперчутливості, таких як анафілактичні реакції, у пацієнтів, які застосовують аліскірен. Слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні препарату пацієнтам зі схильністю до гіперчутливості.

Пацієнтів необхідно попереджати, що у випадку виникнення симптомів розвитку алергічної реакції (особливо труднощі з диханням або ковтанням, набряк обличчя, кінцівок, губ або язика) необхідно негайно припинити лікування та повідомити про симптоми лікаря.

У багатьох таких пацієнтів в анамнезі мали місце ангіоневротичний набряк або схожі на ангіоневротичний набряк симптоми, що у деяких випадках супроводжували застосування інших ліків, здатних спричинити ангіоневротичний набряк, у тому числі блокаторів РААС (інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту або блокаторів рецепторів ангіотензину).

Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі можуть мати підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку на тлі лікування аліскіреном. Тому необхідно виявляти обережність, призначаючи аліскірен пацієнтам з ангіоневротичним набряком в анамнезі, і проводити ретельний моніторинг стану таких пацієнтів під час лікування, особливо на початку лікування.

У випадку розвитку ангіоневротичного набряку застосування Расілезу слід негайно припинити та вдатися до відповідного лікування, а також контролювати стан пацієнта до повного і стабільного зникнення всіх ознак та симптомів. У випадку ураження язика, голосової щілини або гортані слід ввести адреналін. Окрім цього, потрібно забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта.

Пацієнти зі зниженим рівнем натрію та/або з гіповолемією

У пацієнтів із вираженою гіповолемією та/або зниженням рівня солей (наприклад в осіб, які застосовують діуретики у великих дозах) після початку терапії Расілезом може розвинутися симптоматична гіпотензія. Стан таких пацієнтів слід або скоригувати до початку терапії Расілезом, або розпочинати лікування під пильним наглядом лікаря.

Ниркова дисфункція

Не проводилося клінічних досліджень застосування Расілезу пацієнтам з артеріальною гіпертензією та тяжкою нирковою дисфункцією (креатиніном сироватки ≥ 150 мкмоль/л або 1,70 мг/дл у жінок і ≥ 177 мкмоль/л або 2,00 мг/дл у чоловіків та/або розрахованою швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мл/хв/1,73 м2), з наявністю в анамнезі діалізу, нефротичного синдрому або реноваскулярної гіпертензії. Расілез не рекомендується до застосування пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (ШКФ < 30 мл/хв/1,73м2).

Як і у випадку з іншими препаратів, що діють на ренін-ангіотензинову систему, слід з обережністю застосовувати аліскірен при наявності станів, що сприяють порушенню функції нирок, таких як гіповолемія (наприклад внаслідок втрати крові, тяжкої тривалої діареї, тривалого блювання тощо), хвороби серця, печінки або нирок, цукровий діабет. Одночасне застосування аліскірену та ІАПФ чи БРА протипоказане пацієнтам з порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2). У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки гострої ниркової недостатності, що минала після відміни препарату, у пацієнтів групи ризику, які приймали аліскірен. У випадку будь-яких ознак ниркової недостатності застосування аліскірену слід негайно припинити.

Під час постмаркетингового спостереження у пацієнтів, які приймали аліскірен, спостерігалося підвищення рівня калію, а їхній стан міг погіршуватися внаслідок одночасного прийому інших засобів, що діють на РААС, або нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Рекомендується моніторинг функції нирок, включаючи визначення рівня електролітів у сироватці крові, якщо одночасне застосування вищезазначених препаратів вважається за необхідне.

Стеноз ниркових артерій

Немає даних клінічних контрольованих досліджень щодо застосування Расілезу пацієнтам з монолатеральним або білатеральним стенозом ниркової артерії чи стенозом артерії єдиної нирки. Проте, які і у випадку з іншими препаратами, що діють на ренін-ангіотензинову систему, у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії, які приймають аліскірен, існує підвищений ризик ниркової недостатності, включаючи гостру ниркову недостатність. Тому лікування таких пацієнтів вимагає обережності. Якщо розвивається ниркова недостатність, лікування аліскіреном слід припинити.

Помірні інгібітори P-глікопротеїну

Одночасне застосування 300 мг аліскірену з 200 мг кетоконазолу або з 240 мг верапамілу призводило до зростання AUC аліскірену на 76 % і 97 % відповідно. Слід з обережністю застосовувати аліскірен із помірними інгібіторами Р-глікопротеїну, такими як кетоконазол або верапаміл.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень здатності препарату впливати на швидкість реакції при керуванні автомобілем та роботі з механізмами не проводилося. Однак при керуванні автомобілем та роботі з механізмами слід мати на увазі, що застосування будь-яких антигіпертензивних засобів може спричинити запаморочення або втому. Расілез може виявляти незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінація аліскірену з БРА чи ІАПФ протипоказана пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73м2) і не рекомендується іншим пацієнтам.

Клінічно значущих взаємодій Расілезу з лікарськими засобами, що зазвичай застосовуються для лікування артеріальної гіпертензії або діабету, не встановлено.

У клінічних дослідженнях фармакокінетики було розглянуто такі сполуки: аценокумарол, атенолол, целекоксиб, піоглітазон, алопуринол, ізосорбід-5-мононітрат та гідрохлоротіазид. Взаємодії встановлено не було.

Сумісне введення аліскірену з нижченаведеними препаратами призводить до зміни від 20 % до 30 % максимальної концентрації (Сmax) або площі під фармакокінетичною кривою «концентрація–час» (AUC) аліскірену: введення з метформіном – до зниження на 28 %, з амлодипіном – до підвищення на 29 %, з циметидином – до підвищення на 19 %. При одночасному застосуванні аторвастатину AUC та Cmax Расілезу зростали на 50 %. Сумісне введення аліскірену істотно не впливає на фармакокінетику аторвастатину, метформіну чи амлодипіну. Тому при сумісному введенні з аліскіреном вищезазначених препаратів немає потреби у корекції їх дози.

Супутнє застосування Расілезу може дещо знижувати біодоступність дигоксину.

За попередніми даними, ірбесартан може знижувати AUC та Cmax Расілезу.

У дослідженнях на тваринах було показано, що P-глікопротеїн є основним визначальним фактором біодоступності Расілезу. Тому індуктори P-глікопротеїну (звіробій, рифампіцин) можуть знижувати біодоступність Расілезу.

Взаємодія з CYP450

Аліскірен не пригнічує ізоферменти CYP450 (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A). Аліскірен не індукує CYP3A4. Тому не очікується, що аліскірен впливатиме на системну експозицію речовин, що інгібують, індукують або метаболізуються цими ферментами. Аліскірен мінімальною мірою метаболізується ферментами цитохрому Р450. Тому взаємодії внаслідок пригнічення або індукції ізоферментів CYP450 не очікується. Однак інгібітори CYP3A4 також часто впливають на P-глікопротеїн. Тому можна очікувати підвищеної експозиції аліскірену під час супутнього застосування інгібіторів CYP3A4, що інгібують також Р-глікопротеїн.

Взаємодія з Р-глікопротеїном

У ході доклінічних досліджень встановлено, що MDR1/Mdr1a/1b (P-глікопротеїн) є основною системою рефлюксу, задіяною у кишечному всмоктуванні та біліарній екскреції аліскірену. У клінічних дослідженнях рифампіцин, що є індуктором P-gp, зменшував біодоступність аліскірену приблизно на 50 %. Інші індуктори P-gp (звіробій) можуть зменшувати біодоступність Расілезу. Хоча це не досліджувалося для аліскірену, відомо, що Р-глікопротеїн також контролює захоплення різних субстратів тканинами, інгібітори Р-глікопротеїну можуть збільшувати співвідношення тканини-плазма. Тому інгібітори Р-глікопротеїну можуть підвищувати тканинні концентрації препарату більше, ніж його плазмові рівні. Потенціал лікарської взаємодії у місці Р-глікопротеїну, імовірно, залежатиме від ступеня пригнічення цього транспортера.

Субстрати або слабкі інгібітори Р-глікопротеїну

Значущої взаємодії з атенололом, дигоксином, амлодипіном або циметидином не відзначалося. При застосуванні з аторвастатином (80 мг) стаціонарні AUC та Cmax аліскірену (300 мг) зростали на 50 %.

Помірні інгібітори Р-глікопротеїну

Супутнє застосування кетоконазолу (200 мг) або верапамілу (240 мг) з аліскіреном (300 мг) призводило до збільшення рівня плазмових рівнів аліскірену (AUC та Cmax) на 76 % і 97 % відповідно. Очікується,

Немає аналогів