РЕЦЕПТУРНИЙ
НОКЛОТ ТАБ. 75МГ №20 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

НОКЛОТ ТАБ. 75МГ №20

Артикул: 30599
Бренд: КАДИЛА ХЕЛТКЕР ЛТД
Немає у продажу
Виробник: КАДИЛА ХЕЛТКЕР ЛТД
УВС: B01AC04
Міжнародна назва: Clopidogrel
Зміст: клопідогрелю - 75.0 мг
Застосування: Профілактика інфаркту міокарда, ішемічного інсульту, раптової коронарної смерті у хворих з клінічно виявленим атеросклерозом (наявність в анамнезі ішемічного інсульту терміном від 7 днів).

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

НОКЛОТ®

(NOKLOT®)

 

Склад:

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить клопідогрелю 75 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, олія рицинова гідрогенізована, макрогол, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Код АТС В01АС04.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Профілактика атеротромбозу та його ускладнень у дорослих:

- у хворих, які перенесли інфаркт міокарда (початок лікування в термін від декількох днів до 35 днів після виникнення), ішемічний інсульт (початок лікування в термін від 7 днів до 6 місяців після виникнення), або у яких діагностовано захворювання периферичних артерій (ураження артерій і атеротромбоз судин нижніх кінцівок);

- у хворих із гострим коронарним синдромом (ГКС) без підйому сегмента ST, у тому числі у пацієнтів, яким було встановлено стент у ході проведення черезшкірної коронарної ангіопластики, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою;

- у хворих на гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (у хворих, які отримують стандартне медикаментозне лікування та яким показана тромболітична терапія).

 

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до активної речовини препарату або до будь-якого з його компонентів. Тяжка печінкова недостатність. Ризик виникнення гострої кровотечі (наприклад, пептична виразка або внутрішньочерепний крововилив). Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози. Вагітність і період годування груддю.

Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та хворі літнього віку: Ноклот® призначають по 75 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

У хворих з гострим коронарним синдромом (ГКС) без підйому сегмента ST - лікування починають з одноразової навантажувальної дози 300 мг, а потім продовжують лікування дозою 75 мг 1 раз на добу (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у дозі 75–325 мг на добу. Рекомендовано не перевищувати дозу АСК 100 мг, оскільки застосування високих доз АСК підвищує ризик кровотечі). Препарат рекомендовано приймати кожен день приблизно в однаковий час.

Оптимальна тривалість лікування не встановлена. Ефективним є застосування схеми лікування тривалістю до 12 місяців, максимальний ефект відзначається через 3 місяці після початку лікування.

У хворих на гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST препарат призначають по 75 мг один раз на добу, починаючи з одноразової навантажувальної дози у комбінації з АСК, з тромболітиками або без них. Комбіновану терапію слід починати якомога раніше після реєстрації симптомів і продовжувати принаймні чотири тижні. Користь від комбінації клопідогрелю з АСК понад чотири тижні при цьому захворюванні не вивчалася. Лікування хворих старше 75 років починають без навантажувальної дози клопідогрелю.

Терапевтичний досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів із захворюваннями печінки середньої тяжкості та можливістю виникнення геморагічного діатезу обмежений (див. розділ «Особливості застосування»).

 

Побічні реакції.

Клінічно значущі побічні реакції, які відзначалися у зв’язку із застосуванням клопідогрелю у пацієнтів упродовж року та довше, описані відповідно до даних клінічних досліджень, проведених для оригінального препарату.

Геморагічні ускладнення (кровотечі): шлунково-кишкова кровотеча, пурпура/синці/гематоми та носова кровотеча, гематурія й крововилив в око (насамперед у кон’юнктиву), внутрішньочерепні крововиливи, кровотеча у місцях пункції.

У пацієнтів, які отримували клопідогрель або АСК, загальна частота кровотечі у відсотковому відношенні була приблизно однаковою. Частота тяжких випадків була трохи нижчою для клопідогрелю, ніж для АСК.

Частота виникнення тяжкої кровотечі при застосуванні клопідогрелю + АСК залежала від дози та збільшувалася при збільшенні дози АСК, як і частота виникнення тяжкої кровотечі при застосуванні плацебо + АСК.

Більшість кровотеч відзначалася у перший місяць лікування. Ризик кровотеч (небезпечних для життя, тяжких, незначних інших) знижувався у ході дослідження.

Не спостерігалося підвищення частоти виникнення тяжкої кровотечі протягом 7 днів після операції щодо коронарного шунтування у пацієнтів, які припинили лікування більш як за 5 днів до операції. У пацієнтів, які продовжували лікування протягом п’яти днів коронарного шунтування, частота події була значно вищою для комбінації клопідогрель + АСК, ніж для комбінації плацебо + АСК.

Спостерігалося загальне підвищення частоти виникнення кровотечі у групі, що отримувала клопідогрель + АСК порівняно з групою, що отримувала плацебо + АСК. Ця величина була стійкою у підгрупах хворих, що відзначалися за висхідними параметрами і типом фібринолітичного або гепаринового лікування.

Загальна частота виникнення тяжкої нецеребральної кровотечі була низькою і подібною в обох групах.

Побічні реакції, що спостерігалися як під час клінічних досліджень оригінального препарату, так і при застосуванні препаратів клопідогрелю в клінічній практиці представлені посистемно в порядку зниження їх тяжкості: поширені (від ≥ 1/100 до

< 1/10), непоширені (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко поширені (від ≥ 1/10000 до

< 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000).

Кров і лімфатична система: непоширені: тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, еозинофілія; рідко поширені: нейтропенія, включаючи тяжку нейтропенію; дуже рідко поширені: тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія.

Імунна система: дуже рідко поширені: сироваткова хвороба, анафілактичні реакції.

 

 

Психічні порушення: дуже рідко поширені: сплутаність свідомості, галюцинації.

Нервова система: непоширені: внутрішньочерепні кровотечі (у деяких випадках – з летальним кінцем), головний біль, парестезія, запаморочення; дуже рідко: зміна смакового сприйняття.

Патологія очей: непоширені: кровотеча в ділянку ока (кон’юнктивальна, окулярна, ретинальна).

Патологія вуха і лабіринту: рідко поширені: запаморочення.

Судинні розлади: поширені: гематома; дуже рідко поширені: тяжкий крововилив, кровотеча з операційної рани, васкуліт, артеріальна гіпотензія.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: поширені: носова кровотеча; дуже рідко поширені: кровотечі респіраторного тракту (кровохаркання, легеневі кровотечі), бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.

Шлунково-кишкові розлади: поширені: шлунково-кишкові кровотечі, діарея, абдомінальний біль, диспепсія; непоширені: виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко поширені: ретроперитонеальний крововилив; дуже рідко поширені: шлунково-кишкові та ретроперитонеальні кровотечі з летальним кінцем, панкреатит, коліт (зокрема виразковий або лімфоцитарний), стоматит.

Гепатобіліарна система: дуже рідко поширені: гостра печінкова недостатність, гепатит, аномальні результати показників функції печінки.

Шкіра та підшкірна клітковина: поширені: підшкірний крововилив; непоширені: висип, свербіж, внутрішньошкірні крововиливи (пурпура); дуже рідко поширені: бульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, еритематозний висип, кропив’янка, екзема, плоский лишай.

Кістково-м’язова система, сполучна та кісткова тканини: дуже рідко поширені: кістково-м’язові крововиливи (гемартроз), артралгія, артрит, міальгія.

Нирки та сечовидільна система: непоширені: гематурія; дуже рідко поширені: гломерулонефрит, підвищення рівня креатиніну в крові.

Загальний стан і реакції у місці введення: поширені: кровотечі у місці ін’єкцій; дуже рідко поширені: гарячка.

Лабораторні дослідження: непоширені: подовження часу кровотечі, зниження кількості нейтрофілів і тромбоцитів.

 

Передозування. При передозуванні клопідогрелю може спостерігатися подовження часу кровотечі з наступними ускладненнями. Лікування симптоматичне.

Антидот клопідогрелю невідомий. За необхідності негайної корекції подовженого часу кровотечі дія клопідогрелю може бути припинена переливанням тромбоцитарної маси.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Через відсутність клінічних даних застосовувати клопідогрель у період вагітності не рекомендується (застережний захід). Невідомо, чи екскретується клопідогрель у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

 

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей і підлітків не встановлена.

 

 

Особливості застосування. Через ризик розвитку кровотечі та гематологічних побічних дій слід негайно провести розгорнутий аналіз крові та/або інші відповідні тести, якщо під час застосування препарату спостерігаються симптоми, що свідчать про можливість кровотечі. Як і інші антитромбоцитарні засоби, клопідогрель слід обережно застосовувати у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, хірургічного втручання або інших патологічних станів, а також у разі застосування пацієнтами АСК, нестероїдних протизапальних засобів, зокрема інгібіторів ЦОГ-2, гепарину або інгібіторів глікопротеїну ІІb/IIIa. Необхідно уважно стежити за проявами у хворих симптомів кровотечі, у тому числі прихованої кровотечі, особливо у перші тижні лікування та/або після інвазійних процедур на серці та хірургічних втручань. Частота виникнення тяжкої кровотечі при застосування клопідогрелю + АСК залежить від дози АСК. Одночасне застосування клопідогрелю з пероральними антикоагулянтами не рекомендується, оскільки він може посилити інтенсивність кровотеч. У випадку планового хірургічного втручання, що не потребує застосування антитромбоцитарних засобів, лікування клопідогрелем слід припинити за 7 днів до операції. Клопедогрель подовжує тривалість кровотечі, тому має обережно застосовуватися у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі (особливо шлунково-кишкової та внутрішньоочної).

Хворих слід попередити, що під час лікування клопідогрелем (окремо або у комбінації з АСК) кровотеча може зупинятися пізніше, ніж звичайно, і що вони повинні повідомляти лікаря про кожний випадок незвичної (за місцем чи тривалістю) кровотечі. Пацієнти, які приймають клопідогрель, повинні інформувати лікаря про прийом препарату перед оперативним втручанням (у тому числі стоматологічним) або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський засіб.

Дуже рідко спостерігалися випадки тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП) після застосування клопідогрелю, іноді після його короткочасного застосування. ТТП проявляється тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією з неврологічними проявами, нирковою дисфункцією або гарячкою. ТТП є потенційно летальним станом, що становить загрозу для життя та потребує негайного лікування, зокрема плазмофорезом.

Через недостатній обсяг даних не рекомендується призначати клопідогрель у гострому періоді ішемічного інсульту (перші 7 днів).

Терапевтичний досвід застосування клопідогрелю хворим з нирковою недостатністю обмежений, тому таким пацієнтам препарат слід призначати з обережністю.

Досвід застосування препарату для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки середньої тяжкості та можливістю виникнення геморагічного діатезу обмежений. Тому таким хворим препарат слід призначати з обережністю.

Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням мальабсорбції глюкози-галактози не повинні застосовувати цей препарат.

Олія рицинова гідрогенізована, що входить до складу препарату, може спричинити розлад шлунка та діарею.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Клопідогрель не впливає або має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Пероральні антикоагулянти. Одночасне застосування клопідогрелю з пероральними антикоагулянтами не рекомендується, оскільки така комбінація може посилити інтенсивність кровотечі (див. розділ «Особливості застосування»).

Інгібітори глікопротеїну ІІb/IIIa. Клопідогрель слід з обережністю призначати пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі через травму, хірургічне втручання або інші патологічні стани, при яких одночасно застосовують інгібітори глікопротеїну ІІb/IIIa (див. розділ «Особливості застосування»).

Ацетилсаліцилова кислота (АСК). Ацетилсаліцилова кислота не змінює інгібіторну дію клопідогрелю на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрель посилює дію АСК на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Проте одночасне застосування 500 мг ацетилсаліцилової кислоти два рази на добу протягом одного дня значно не сприяло збільшенню часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому клопідогрелю. Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем і ацетилсаліциловою кислотою з підвищеним ризиком кровотечі, одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ «Особливості застосування»).

Гепарин. За даними клінічного дослідження, проведеного на здорових добровольцях, клопідогрель не потребував корекції дози гепарину та не змінював дію гепарину на коагуляцію. Одночасне застосування гепарину не змінювало інгібуючої дії клопідогрелю на агрегацію тромбоцитів. Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем і гепарином з підвищенням ризику кровотечі, одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.

Тромболітичні засоби. Безпека одночасного застосування клопідогрелю, фібриноспецифічних або фібринонеспецифічних тромболітичних агентів та гепарину була досліджена у хворих з гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущої кровотечі була аналогічна тій, що спостерігалася при одночасному застосуванні фібринолітичних препаратів та гепарину з АСК (див. розділ «Побічні реакції»).

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). У клінічному дослідженні, проведеному на здорових добровольцях, одночасне застосування клопідогрелю та напроксену збільшувало кількість прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Однак через відсутність досліджень щодо взаємодії препарату з іншими НПЗП, не з’ясовано, чи зростає ризик шлунково-кишкових кровотеч при комбінованому застосуванні з усіма НПЗП. Тому необхідно бути обережними при комбінованому застосуванні клопідогрелю з НПЗП (див. розділ «Особливості застосування»).

Одночасне застосування інших препаратів. Оскільки клопідогрель перетворюється у свій активний метаболіт частково під дією CYP2C19, застосування препаратів, які знижують активність цього ферменту, імовірно, призведе до зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю у плазмі, а також до зниження клінічної ефективності. Слід уникати одночасного застосування препаратів, які пригнічують активність CYP2C19.

До препаратів, що пригнічують активність CYP2C19, належать омепразол, езомепразол, флувоксамін, флуоксетин, моклобемід, вориконазол, флуконазол, тиклопідин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепін, окскарбазепін та хлорамфенікол.

Інгібітори протонного насоса. Хоча докази свідчать про те, що ступінь пригнічення активності CYP2C19 під дією різних препаратів, що належать до класу інгібіторів протонного насоса, не є однаковими, клінічні дослідження вказують на існування протонного насоса, за винятком випадків, коли це є абсолютно необхідним. Доказів того, що інші препарати, які зменшують продукцію кислоти у шлунку, такі як,

 

 

 

наприклад, Н2-блокатори або антациди, впливають на антитромбоцитарну активність клопідогрелю, немає.

Клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю одночасно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами виявлено не було. Фармакодинамічна активність клопідогрелю залишалася практично незмінною при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, циметидином та естрогенами.

Фармакокінетичні властивості дигоксину або теофіліну не змінювалися при одночасному застосуванні з клопідогрелем. Антацидні засоби не впливали на рівень абсорбції клопідогрелю.

Дані, отримані в ході досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать про те, що карбоксильні метаболіти клопідогрелю можуть пригнічувати активність цитохрому

Р450 2С9. Це може потенційно підвищувати рівні в плазмі таких лікарських засобів, як фенітоїн і толбутамід та НПЗП, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450 2С9. Результати дослідження показали, що фенітоїн та толбутамід можна безпечно застосовувати одночасно з клопідогрелем.

Дослідження щодо взаємодії клопідогрелю з іншими лікарськими засобами, які звичайно призначаються хворим на атеросклероз, не проводилися. Однак хворі, які брали участь у клінічних дослідженнях клопідогрелю, отримували паралельно інші препарати, включаючи діуретики, бета-блокатори, інгібітори ангіотензинконвертуючого ферменту, антагоністи кальцію, засоби, що знижують рівень холестерину, коронарні вазодилататори, антидіабетичні засоби (включаючи інсулін), протиепілептичні засоби, гормонозамісну терапію та антагоністи GPIIb/IIIa, без ознак клінічно значущої побічної дії.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Клопідогрель селективно пригнічує зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецептором на поверхні тромбоциту та наступну активацію комплексу GPIIb/IIIa

Немає аналогів