РЕЦЕПТУРНИЙ
НОВОПАРІН Р-Н Д/ІН 8000 АНТИ-ХА МЕ/0,8МЛ ШПРИЦ №2 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

НОВОПАРІН Р-Н Д/ІН 8000 АНТИ-ХА МЕ/0,8МЛ ШПРИЦ №2

Артикул: 27016
Бренд: ШЕНЖЕН 999 ЧАЙНИС МЕДСИН
Немає у продажу
Виробник: ШЕНЖЕН 999 ЧАЙНИС МЕДСИН
УВС: B01AB05
Міжнародна назва: Enoxaparin
Зміст: еноксапарину натрію з анти-фактор Ха активністю 10000 МО еквівалентно еноксопарину натрію 100 мг;//2000 анти-фактор Ха МО/ 0,2 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 20 мг; 4000 анти-фактор Ха МО/0,4 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 40 мг; 6000 анти-фактор Ха МО/0,6 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 60 мг; 8000 анти-фактор Ха МО/0,8 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 80 мг; 10 000 анти-фактор Ха МО/1,0 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 100 мг
Застосування: Лікування тромбозу глибоких вен, нестабільної стенокардії і гострої фази інфаркту міокарда без зубця Q у комбінації з ацетилсаліц.кислотою. Профілактика венозн.тромбозу й емболії при операціях,тромбоутворення в екстракорпоральному контурі при гемодіалізі

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

НОВОПАРИН®

(NOVOPARIN)

 

Склад:

діюча речовина: еноксапарин натрію;

1 мл розчину містить: еноксапарину натрію з анти-фактор Ха активністю 10000 МО еквівалентно еноксопарину натрію 100 мг;

2000 анти-фактор Ха МО/ 0,2 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 20 мг;

4000 анти-фактор Ха МО/0,4 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 40 мг;

6000 анти-фактор Ха МО/0,6 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 60 мг;

8000 анти-фактор Ха МО/0,8 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 80 мг;

10 000 анти-фактор Ха МО/1,0 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або світло-жовтий прозорий розчин.

 

Фармакотерапевтична група.

Антитромботичні засоби. Група гепарину. Еноксапарини.

Код АТХ В01А В05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Еноксапарин – це низькомолекулярний гепарин (НМГ), у якому розділено антитромботичну та антикоагулянтну активність стандартного гепарину. Він має більш високу анти-фактор Ха активність, ніж анти-фактор IIа, та антитромбінову активність (для еноксапарину співвідношення становить 3,6).

При застосуванні у профілактичних дозах еноксапарин не має значного впливу на АЧТЧ (активований частковий тромбопластиновий час).

При застосуванні лікувальних доз препарату АЧТЧ може бути пролонгований та у 1,5-2,2 разу перевищувати контрольний час максимальної активності. Ця пролонгація відображає залишкову антитромбінову активність.

Лікування гострого інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST у комбінації з тромболітичним засобом у хворих, яким проводять подальшу коронарну ангіопластику, а також у хворих, яким цю процедуру не проводять.

У масштабному багатоцентровому клінічному дослідженні 20479 хворих із гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, після того як вони отримали фібринолітичну терапію, були рандомізовано розподілені на групи для отримання або еноксапарину у вигляді болюсної внутрішньовенної ін’єкції 3000 анти-фактор Ха МО, слідом за якою негайно підшкірно вводили дозу 100 анти-фактор Ха МО/кг, потім проводили підшкірні ін’єкції по 100 анти-фактор Ха МО/кг кожні 12 годин, або для введення внутрішньовенного нефракціонованого гепарину у вигляді болюсної ін’єкції 60 МО/кг (максимум 4000 МО/кг) з подальшою постійною інфузією у дозі, що була скоригована залежно від показника активованого часткового тромбопластинового часу. Підшкірні ін’єкції еноксапарину проводили до виписки зі стаціонару або не більше 8 діб (у 75 % випадків – не менше 6 діб). Половині хворих, які отримували гепарин, препарат вводили не менше 48 годин (у 89,5 % випадків ≥ 36 годин). Усі хворі також отримували ацетилсаліцилову кислоту протягом не менше 30 діб. Дозу еноксапарину для хворих віком ≥ 75 відкоригували: 0,75 мг/кг (75 анти-фактор Ха МО/кг) у вигляді підшкірної ін’єкції кожні 12 годин без початкової болюсної внутрішньовенної ін’єкції.

У ході дослідження 4716 (23 %) хворим було проведено коронарну ангіопластику на тлі антитромботичної терапії із застосуванням замаскованих досліджуваних препаратів. Хворі не отримували додаткові дози, якщо з моменту останньої підшкірної ін’єкції еноксапарину до роздування балона пройшло менше 8 годин, або ж отримували болюсну внутрішньовенну ін’єкцію еноксапарину у дозі 0,3 мг/кг (30 анти-фактор Ха МО/кг), якщо з моменту останньої підшкірної ін’єкції еноксапарину до роздування балона пройшло більше 8 годин.

Еноксапарин дав можливість значно зменшити частоту подій, які відповідають первинним кінцевим точкам (комбінована кінцева точка, що включає в себе рецидив інфаркту міокарда та летальність з будь-якої причини, які мали місце протягом 30-денного періоду спостереження після включення у дослідження: 9,9 % у групі еноксапарину порівняно з 12 % у групі нефракціонованого гепарину (зниження відносного ризику – 17 % (р < 0,001)). Частота рецидиву інфаркту міокарда була значно нижча у групі еноксапарину (3,4 % порівняно з 5 %, р < 0,001, зниження відносного ризику – 31 %). Летальність була нижча у групі еноксапарину, однак різниця між групами не була статистично достовірною (6,9 % порівняно з 7,5 %, р=0,11).

Перевага еноксапарину з точки зору первинної кінцевої точки показника була беззастережною незалежно від підгрупи (вік, стать, локалізація інфаркту міокарда, діабет або інфаркт міокарда в анамнезі, тип призначеного тромболітика та проміжок часу між появою перших клінічних ознак та початком лікування).

Еноксапарин продемонстрував значну перевагу порівняно з нефракціонованим гепарином з точки зору первинного критерію ефективності як у хворих, які перенесли коронарну ангіопластику у 30-денний період після включення у дослідження (10,8 % порівняно з 13,9 %, 23 % зниження відносного ризику), так і у хворих, яким коронарну ангіопластику не проводили (9,7 % порівняно з 11,4 %, на 15 % зниження відносного ризику).

Частота виникнення масивних кровотеч до 30-го дня була достовірно вищою у групі еноксапарину (2,1 %) порівняно з групою гепарину (1,4 %). Частота шлунково-кишкових кровотеч була вища у групі еноксапарину (0,5 %), ніж у групі гепарину (0,1 %), тоді як частота внутрішньочерепних крововиливів в обох групах була однаковою (0,8 % у випадку еноксапарину порівняно з 0,7 % у випадку гепарину).

Аналіз комбінованих критеріїв, за допомогою яких визначали клінічну користь, показав статистично значущу перевагу (р < 0,0001) еноксапарину над нефракціонованим гепарином: зниження відносного ризику на 14 % на користь еноксапарину (11 % порівняно з 12,8 %) для комбінованих критеріїв, що включали летальний наслідок, рецидив інфаркту міокарда та тяжку кровотечу (критерії ТІМІ) до 30-го дня, і 17 % (10,1 % порівняно з 12,2 %) для комбінованих критеріїв, що включали летальний наслідок, рецидив інфаркту міокарда та внутрішньочерепний крововилив до 30-го дня.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри препарату оцінюються за змінами анти-фактор Ха та анти-фактор IIа активності у плазмі крові у часі у рекомендованих діапазонах доз.

Біодоступність. При підшкірному введенні еноксапарин всмоктується швидко та практично повністю (майже на 100 %). Максимальна активність у плазмі крові спостерігається у період між 3-ою та 4-ою годинами після введення.

Ця максимальна активність (виражена у анти-фактор Ха МО) становить 0,18±0,04 (після введення 2000 анти-фактор Ха МО), 0,43±0,11 (після введення 4000 анти-фактор Ха МО) та 1,01±0,14 (після введення 10000 анти-фактор Ха МО).

Болюсна внутрішньовенна ін’єкція 30 мг (0,3 мл; 3000 анти-фактор Ха МО) з подальшими підшкірними ін’єкціями по 1 мг/кг (100 анти-фактор Ха МО/кг) кожні 12 годин призводить до досягнення першого максимального рівня концентрації анти-фактора Ха, що становить 1,16 МО/мл (n=16), та середнього показника площі під фармакокінетичною кривою, що відповідає 88 % рівноважного рівня. Рівноважний стан досягається на другий день лікування.

У рекомендованому діапазоні доз фармакокінетика еноксапарину є лінійною. Відмінності у показниках в окремого пацієнта та між пацієнтами досить незначні. Після повторного підшкірного введення здоровим добровольцям 40 мг (0,4 мл; 4000 анти-фактор Ха МО) 1 раз на добу рівноважний стан був досягнутий на 2-у добу, при цьому середня активність еноксапарину була майже на 15 % вищою, ніж та, що спостерігалася при одноразовому введенні. Стабільні рівні активності еноксапарину є досить прогнозованими при введенні одноразових доз. Після повторного підшкірного введення 1 мг/кг (100 анти-фактор Ха МО/кг) 2 рази на добу рівноважний стан був досягнутий у період між 3-ою та 4-ою добою, при цьому середня АUС була на 65 % вищою, ніж та, що спостерігалася при одноразовому введенні, а максимальна та мінімальна анти-фактор Ха активність становила 1,2 та 0,52 анти-фактор Ха МО/мл відповідно. Відповідно до показників фармакокінетики еноксапарину натрію ця різниця у досягненні рівноважного стану очікується також і для терапевтичного діапазону доз.

Анти-фактор Ха активність у плазмі після підшкірного введення майже у 10 разів нижча, ніж анти-фактор IIа активність. Середня максимальна анти-фактор Ха активність спостерігається приблизно через 3-4 години після підшкірної ін'єкції, досягаючи 0,13 анти-фактор Ха МО/мл після повторного введення дози 1 мг/кг (100 анти-фактор Ха МО/кг) два рази на добу.

Розподіл. Об'єм розподілу еноксапарину натрію за анти-фактор Ха активністю становить приблизно 5 л і майже відповідає об'єму крові, що циркулює.

Метаболізм. Метаболізм еноксапарину відбувається переважно у печінці (шляхом десульфатизації та деполімеризації).

Виведення. Після підшкірної ін'єкції період напіввиведення за анти-фактор Ха активністю у низькомолекулярних гепаринів є більш тривалим порівняно з цим показником у нефракціонованих гепаринів.

Елімінація еноксапарину є монофазною, при цьому період напіввиведення становить приблизно 4 години після одноразового підшкірного введення та майже 7 годин при введенні повторних доз. Для низькомолекулярних гепаринів характерний більш швидкий спад анти-фактор IIа активності у плазмі крові порівняно з анти-фактор Ха активністю.

Еноксапарин та його метаболіти виводяться із сечею (ненасичуваний механізм), а також із жовчю.

Нирковий кліренс речовин з анти-фактор Ха активністю становить 10 % введеної дози, а загальна ниркова екскреція активних та неактивних метаболітів – 40 % дози.

Групи підвищеного ризику

Пацієнти літнього віку. Оскільки у цій віковій категорії спостерігається фізіологічне зниження функції нирок, то елімінація є більш повільною. Це не впливає на дозування або режим введення при профілактичному лікуванні. У пацієнтів віком від 75 років дуже важливо систематично контролювати функцію нирок за допомогою формули Кокрофта перед початком лікування препаратами НМГ.

Пацієнти з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну >30 мл/хв). В окремих випадках може бути корисним проведення моніторингу анти-фактор Ха активності з метою виключення можливості передозування, якщо еноксапарин застосовувати у лікувальних дозах.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

– Профілактика венозної тромбоемболії при хірургічних втручаннях, які супроводжуються помірним та високим тромбогенним ризиком;

– профілактика тромбозу глибоких вен у пацієнтів, які перебувають на постільному режимі у зв’язку з гострими терапевтичними захворюваннями: серцева недостатність ІІІ або ІV класу за класифікацією NYHA, гостра дихальна недостатність, гостре інфекційне або ревматичне захворювання, при наявності принаймні ще одного фактора ризику венозної тромбоемболії;

– профілактика тромбоутворення в екстракорпоральному контурі кровообігу під час проведення гемодіалізу (процедура у середньому триває приблизно до 4 годин);

– лікування діагностованого тромбозу глибоких вен, який супроводжується або не супроводжується тромбоемболією легеневої артерії та не має тяжких клінічних симптомів, за винятком тромбоемболії легеневої артерії, яка вимагає лікування тромболітичним засобом або хірургічного втручання;

– лікування нестабільної стенокардії та гострого інфаркту міокарда без зубця Q у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою;

лікування гострого інфаркту міокарда з підйомом/елевацією сегмента ST у комбінації з тромболітичним засобом у хворих, яким можливе подальше застосування коронарної ангіопластики, а також у хворих, яким цю процедуру не проводять.

 

Протипоказання.

Для доз 2000 анти-фактор Ха МО/0,2 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 20 мг;

4000 анти-фактор Ха МО/0,4 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 40 мг;

6000 анти-фактор Ха МО/0,6 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 60 мг;

8000 анти-фактор Ха МО/0,8 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 80 мг

Цей лікарський засіб не можна застосовувати у таких випадках:

підвищена чутливість до еноксапарину, гепарину або його похідних, включаючи інші низькомолекулярні гепарини;

наявність в анамнезі тяжкої гепарин-індукованої тромбоцитопенії (ГІТ) типу II, спричиненої застосуванням нефракціонованого або низькомолекулярного гепарину (див. розділ «Особливості застосування»);

геморагічні прояви або схильність до кровотечі у зв’язку з порушенням гемостазу (винятком для цього протипоказання може бути синдром дисемінованого внутрішньосудинного зсідання крові, якщо він не пов’язаний з лікуванням гепарином (див. розділ «Особливості застосування»);

органічні ураження органів з імовірністю виникнення кровотечі;

клінічно значуща активна кровотеча;

активна виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;

хворим, які отримують гепарин для лікування, а не для профілактики, місцево-регіонарну анестезію при планових хірургічних втручаннях не застосовують.

 

Для доз 2000 анти-фактор Ха МО/0,2 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 20 мг; 4000 анти-фактор Ха МО/0,4 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 40 мг

Цей лікарський засіб загалом не рекомендований у таких випадках:

тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну приблизно 30 мл/хв за формулою Кокрофта-Голта, див. розділ «Особливості застосування»);

у перші 24 години після внутрішньомозкового крововиливу.

Крім того, цей препарат бажано не призначати у профілактичних дозах пацієнтам віком понад 65 років у комбінації з такими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»):

Ацетилсаліцилова кислота у знеболювальних, жарознижувальних і протизапальних дозах.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) (системне застосування).

Декстран 40 (парентеральне введення).

 

Для доз 6000 анти-фактор Ха МО/0,6 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 60 мг;

8000 анти-фактор Ха МО/0,8 мл, що еквівалентно еноксапарину натрію 80 мг

Цей лікарський засіб загалом не рекомендований у таких випадках:

– внутрішньомозковий крововилив;

– через відсутність відповідних даних препарат не застосовувати хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну, розрахований за формулою Кокрофта, 30 мл/хв), за винятком пацієнтів, що перебувають на діалізі. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю слід призначати нефракціонований гепарин.

Для проведення розрахунку за формулою Кокрофта необхідно мати дані останнього вимірювання маси тіла хворого (див. розділ «Особливості застосування»).

– Спінальну або епідуральну анестезію не слід ні в якому разі застосовувати для хворих, які знаходяться на лікуванні НМГ.

Не рекомендується застосовувати препарат у наступних випадках:

– гострий обширний ішемічний інсульт головного мозку з втратою свідомості або без. Якщо інсульт спричинено емболією, у перші 72 години після інсульту еноксапарин застосовувати не можна; ефективність лікувальних доз НМГ все ще не визначено, незалежно від причини, обширності ураження або тяжкості клінічних проявів інфаркту головного мозку;

– гострий інфекційний ендокардит (крім деяких захворювань серця, спричинених емболією);

– ниркова недостатність легкого або помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв).

Крім того, цей препарат загалом не рекомендується призначати у комбінації з такими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»):

1. Ацетилсаліцилова кислота у знеболювальних, жарознижувальних та протизапальних дозах.

2. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) (системне застосування).

3. Декстран 40 (парентеральне застосування).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Певні лікарські засоби або терапевтичні класи можуть сприяти розвитку гіперкаліємії: солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, інгібітори ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні засоби, гепарини (низькомолекулярні або нефракційні гепарини), циклоспорин та такролімус, триметоприм.

Розвиток гіперкаліємії може залежати від пов’язаних з нею факторів ризику.

Ризик її виникнення зростає, якщо вищезазначені лікарські засоби застосовувати одночасно.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).

Небажані комбінації.

З ацетилсаліциловою кислотою у знеболювальних, жарознижувальних та протизапальних дозах (і за аналогією – інші саліцилати): підвищений ризик виникнення кровотечі (пригнічення саліцилатами функції тромбоцитів та ураження слизової оболонки травного тракту). Слід застосовувати жарознижувальні, знеболювальні засоби, що не належать до саліцилатів (наприклад, парацетамол).

З нестероїдними протизапальними засобами, включаючи кеторолак (системне застосування): підвищений ризик виникнення кровотечі (пригнічення НПЗЗ функції тромбоцитів та ураження слизової оболонки травного тракту). Якщо неможливо уникнути одночасного застосування, слід проводити ретельний клінічний нагляд.

З Декстраном 40, дипіридамолом та сульфінпіразоном (парентеральне застосування): підвищений ризик виникнення кровотечі (пригнічення декстраном 40 функції тромбоцитів).

Комбінації, що потребують запобіжних заходів.

З пероральними антикоагулянтами: посилення антикоагулянтного ефекту. При заміні гепарину пероральним антикоагулянтом слід посилити клінічний нагляд.

Комбінації, які слід враховувати.

З інгібіторами агрегації тромбоцитів (інші, крім ацетилсаліцилової кислоти, у знеболювальних, жарознижувальних та протизапальних дозах; НПЗЗ): абсиксимаб, ацетилсаліцилова кислота в антиагрегантних дозах при кардіологічних та неврологічних показаннях, берапрост, клопідрогель, ептифібатид, ілопрост,

Немає аналогів