РЕЦЕПТУРНИЙ
ДЕКСАМЕТАЗОН АМП. 0,4% 1МЛ №5 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

ДЕКСАМЕТАЗОН АМП. 0,4% 1МЛ №5

Артикул: 13224
Бренд: ДАРНИЦА ФФ ЗАО
Немає у продажу
Виробник: ДАРНИЦА ФФ ЗАО
УВС: H02AB02
Міжнародна назва: Dexamethasone
Зміст: дексаметазону натрію фосфату 4 мг
Застосування: Ревматоїдний артрит, неспецифічний поліартрит, дерматози, нефротичний синдром, алергічні захворювання, інфекційний мононуклеоз, шок, гостра надниркова недостатність, хвороба Аддісона, адреногенітальний синдром та ін.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦЯ

(DEXAMETHASONE-DARNITSA)

 

 

Склад:

діюча речовина: dexamethasone;

1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату 4 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрофосфат додекагідрат, калію дигідрофосфат, гліцерин, спирт бензиловий, динатрію едетат (трилон Б), вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Фармакотерапевтична група.

Кортикостероїди для системного застосування. Глюкортикоїди. Дексаметазон.

Код АТХ Н02А В02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дексаметазон-Дарниця − синтетичний гормон кори надниркових залоз (кортикостероїд), який чинить глюкокортикоїдну дію. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв'язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза.

Механізм дії глюкокортикостероїдів досі не повністю з'ясований. Зараз існує достатня кількість повідомлень про механізм дії глюкокортикостероїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин існують дві добре вивчені системи рецепторів. Через зв'язування з рецепторами глюкокортикоїдів глюкокортикостероїди чинять протизапальну та імуносупресивну дію і регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв'язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.

Глюкокортикостероїди розчиняються у ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв'язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє у ядро клітини і зв'язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементом глюкокортикоїдної відповіді (GRE). Активований рецептор, зв'язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, що може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена м-РНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, що відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посилений (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшений (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикостероїдів є в усіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикостероїди діють на більшість клітин організму.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Дексаметазон швидко абсорбується з місця ін'єкції. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом перших 5 хвилин при внутрішньовенному введенні та протягом 1 години при внутрішньом’язовому введенні.

Після місцевого введення у суглоб або м’які тканини (вогнище запалення), всмоктування відбувається повільніше, ніж у випадку ін’єкційного введення.

При внутрішньовенному введенні початок дії є миттєвим; при внутрішньм’язовому введенні – через 8 годин.

Препарат відноситься до довгостроково діючих глюкокортикостероїдів. Дія триває 17-28 днів після внутрішньом’язового введення та від 3 днів до 3 тижнів після введення місцево.

Розподіл.

У плазмі крові приблизно 77 % дексаметазону зв’язуються з білками плазми, переважно з альбуміном. Лише невелика кількість дексаметазону зв’язується з іншими білками. Дексаметазон є жиророзчинним, тому він вільно проникає у клітини та міжклітинний простір. У центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) він зв’язується та діє через мембранні рецептори. У периферичних тканинах зв’язується та діє за допомогою цитоплазматичних рецепторів.

Біотрансформація.

Метаболізм дексаметазону відбувається у місці дії, тобто у самій клітині. Дексаметазон у першу чергу метаболізується у печінці, також, можливо, у нирках та інших тканинах.

Виведення.

Біологічний період напіввиведення дексаметазону становить 24-72 години. Близько 80 % введеного дексаметазону елімінується нирками у вигляді глюкуроніду протягом 24 годин.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дексаметазон вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово у невідкладних випадках та при неможливості перорального застосування.

Захворювання ендокринної системи:

замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (крім гострої недостатності надниркових залоз, при якій гідрокортизон або кортизон є більш придатними, зважаючи на їх більш виражений гормональний ефект);

гостра недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; може виявитися необхідним сумісне застосування з мінералокортикоїдами, особливо при застосуванні синтетичних аналогів);

перед операціями та у випадках серйозних травм або захворювань у пацієнтів зі встановленою недостатністю надниркових залоз або при невизначеному адренокортикальному запасі;

шок, стійкий до традиційної терапії, при наявній або підозрюваній недостатності надниркових залоз;

уроджена гіперплазія надниркових залоз;

негнійне запалення щитовидної залози та тяжкі форми радіаційних тиреоїдитів.

Ревматологічні захворювання (як допоміжна терапія у період, коли базова терапія не подіяла, тобто у пацієнтів, у яких знеболювальна та протизапальна дії НПВЗ були незадовільними):

ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит та позасуглобові прояви ревматоїдного артриту (ревматичні легені, зміни серця, очей, шкірний васкуліт);

синовіїт при остеоартрозі; посттравматичний остеоартроз; епікондиліт; гострий неспецифічний тендосиновіїт; гострий подагричний артрит; псоріатичний артрит; анкілозуючий спондиліт; системні захворювання сполучної тканини; васкуліт.

Захворювання шкіри:

пухирчатка; тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона); ексфоліативний дерматит; бульозний герпетиформний дерматит; тяжкі форми ексудативної еритеми; вузликова еритема; тяжкі форми себорейного дерматиту; тяжкі форми псоріазу; кропив’янка, що не піддається стандартному лікуванню; фунгоїдний мікоз; дерматоміозити.

Алергічні захворювання (що не піддаються традиційному лікуванню):

бронхіальна астма; контактний дерматит; атопічний дерматит; сироваткова хвороба; хронічний або сезонний алергічний риніт; алергія на ліки; кропив’янка після переливання крові.

Захворювання органів зору:

запальні захворювання очей (гострий центральний хоріоїдит, неврит зорового нерва); алергічні захворювання (кон’юнктивіти, увеїти, склерити, кератити, ірити); системні імунні захворювання ( саркоїдоз, скроневий артеріїт); проліферативні зміни в очній ямці (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлина); імуносупресорна терапія при пересадці рогівки. Розчин можливо вводити системно або ж місцево (введення під кон’юнктиву та ретробульбарне або парабульбарне введення).

Шлунково-кишкові захворювання:

для виведення пацієнта із критичного періоду при: виразковому коліті (тяжкий розвиток), хворобі Крона (тяжкий розвиток); хронічні аутоімунні гепатити; реакція відторгнення при пересадці печінки.

Захворювання дихальних шляхів:

симптоматичний саркоїдоз (симптоматично); гострий токсичний бронхіоліт; хронічний бронхіт та астма (при загостренні); вогнищевий або дисемінований туберкульоз легенів (разом з відповідною протитуберкульозною терапією); бериліоз (гранулематозне запалення); радіаційний або аспіраційний пневмоніт.

Гематологічні захворювання:

набута або вроджена хронічна апластична анемія; аутоімунна гемолітична анемія;

вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія; гостра лімфобластомна лейкемія (індукційна терапія); ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих (лише внутрішньовенне введення, внутрішньом’язове введення протипоказане).

Ниркові захворювання:

імуносупресорна терапія при трансплантації нирки; стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії при ідіопатичному нефротичному синдромі (без уремії) і порушення функції нирок при системному червоному вовчаку.

Злоякісні онкологічні захворювання:

паліативне лікування лейкемії та лімфоми у дорослих; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія при злоякісних захворюваннях.

Набряк мозку:

набряк головного мозку внаслідок первинної чи метастатичної пухлини головного мозку, трепанація черепа та черепно-мозкові травми.

Шок:

шок, який не піддається класичному лікуванню; шок у пацієнтів із недостатністю кори надниркової залози; анафілактичний шок (внутрішньовенно після призначення адреналіну); перед операцією для запобігання шоку при підозрі або при встановленій недостатності кори надниркових залоз.

Інші показання:

туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою (разом із належною протитуберкульозною терапією); трихінельоз із неврологічними симптомами або трихінельоз міокарда; кістозна пухлина апоневрозу або сухожилля (ганглія).

Показання для внутрішньосуглобового введення або введення у м’які тканини:

ревматоїдний артрит (тяжке запалення окремого суглоба); анкілозуючий спондиліт (коли запалені суглоби не піддаються традиційному лікуванню); псоріатичний артрит (олігоартикулярна форма та тендовагініт); моноартрит (після евакуації синовіальної рідини); остеоартрит суглобів (тільки у випадку синовіту та ексудації); позасуглобовий ревматизм (епікондиліт, тендовагініт, бурсит); гострий та подагричний артрит.

Місцеве введення (введення у місце ураження):

келоїдні ураження; гіпертрофічні, запальні та інфільтровані ураження при лишаї, псоріазі, кільцеподібній гранульомі, склерозуючому фолікуліті, дискоїдному вовчаку та шкірному саркоїдозі; дисковий червоний вовчий лишай; хвороба Урбаха-Оппенгейма; локалізована алопеція.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується належна терапія).

Вакцинація живою вакциною.

Синдром Іценка-Кушинга.

Внутрішньом’язове введення протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями згортання крові.

У разі місцевого застосування – бактеріємія, системні грибкові інфекції, інфекції у місці застосування, у тому числі септичний артрит внаслідок гонореї чи туберкульозу, застосування пацієнтам із нестабільними суглобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

з лікарськими засобами, що інгібують фермент CYP 3A4 (наприклад, кетоконазол, антибіотики-макроліди) – збільшення концентрації дексаметазону у плазмі крові; кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтез глюкокортикостероїдів, таким чином, унаслідок зниження концентрації дексаметазону може розвиватися недостатність надниркових залоз;

з аміноглутетимідом, ефедрином, інгібіторами функції кори наднирникових залоз (наприклад, мітотан), карбамазепіном, примідоном, рифампіцином, рифабутином, фенобарбіталом, фенітоїном – зменшення ефективності дексаметазону; при одночасному застосуванні препаратів слід збільшити дозу дексаметазону;

з азатіоприном, антипсихотиками, іншими глюкокортикостероїдами, карбутамідом – підвищення ризику розвитку катаракти;

з альбендазолом, гепарином, калійуретиками, циклоспорином – збільшення ефективності останніх; при одночасному застосуванні циклоспорину та глюкокортикостероїдів можливе виникнення судом;

з амфотерицином В, β2-адреноміметиками, препаратами, що виводять калій з організму (наприклад, діуретики) – підвищення ризику розвитку гіпокаліємії, що може призводити до серцевої недостатності; при одночасному застосуванні амфотерицину В та глюкокортикостероїдів можливе також збільшення ризику розвитку остеопорозу;

з антигіпертензивними засобами, натрійуретиками, празиквантелем, протидіабетичними засобами, саліцилатами, соматотропіном (у високих дозах) – зменшення ефективності останніх; при одночасному застосуванні дексаметазону та саліцилатів слід з обережністю знижувати дозу дексаметазону, оскільки при цьому може спостерігатися підвищення концентрації саліцилатів у плазмі крові та інтоксикація;

з антигістамінними засобами, м-холіноблокаторами, нітратами, трициклічними антидепресантами – ризик підвищення внутрішньоочного тиску; при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів та глюкокортикостероїдів також підвищується ризик депресії;

з антихолінестеразними засобами – підвищення ризику розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією гравіс;

з вітаміном D – послаблення впливу останнього на всмоктування кальцію з кишечнику;

з гормонами щитовидної залози – підвищення кліренсу глюкокортикостероїдів;

з ізоніазидом, мексилетином – зниження концентрації останніх у плазмі крові внаслідок посилення їх метаболізму;

з імунодепресантами – підвищення ризику розвитку інфекцій, лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна-Барра;

з інгібіторами карбоангідрази – збільшення ризику розвитку остеопорозу;

з індометацином – посилення токсичних ефектів дексаметазону (внаслідок його витіснення зі зв'язку з альбумінами);

з живими противірусними вакцинами та на тлі інших видів імунізації – посилення ризику активації вірусів і розвитку інфекцій;

з кумариновими антикоагулянтами – зміна дії останніх; при одночасному застосуванні препаратів слід провести моніторинг протромбінового часу;

з міорелаксантами – посилення вираженості і тривалості м'язової блокади на тлі гіпокаліємії, зумовленої глюкокортикостероїдами;

з нестероїдними протизапальними засобами, етанолом – підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок;

з парацетамолом – посилення ризику розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу внаслідок індукції «печінкових» ферментів і утворення його токсичного метаболіту;

з препаратами, що метаболізуються CYP 3A4 (індинавір, еритроміцин) – зниження концентрації останніх внаслідок збільшення їх кліренсу;

з ритордином – можливий розвиток набряку легенів; повідомлялося про летальний наслідок породіллі через розвиток такого стану; одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів;

із серцевими глікозидами – ризик порушення ритму серця у пацієнтів з гіпокаліємією та посилення токсичних ефектів глюкокортикостероїдів;

зі стероїдними гормональними лікарськими засобами (наприклад, андрогени, анаболіки, естрогени, пероральні контрацептиви) – поява вугрів та гірсутизму; естрогени, пероральні контрацептиви посилюють терапевтичні та токсичні ефекти глюкокортикостероїдів, знижуючи кліренс глюкокортикостероїдів;

з талідомідом – підвищення ризику розвитку токсичного епідермального некролізу.

Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, спричиненої глюкокортикостероїдами.

Види взаємодії, що мають терапевтичні переваги: одночасне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецепторів 5-НТ3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокситриптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.

Взаємодія з дексаметазоном та усіма вищезгаданими лікарськими засобами може спотворити тест пригнічення дексаметазону. Це слід враховувати при оцінці результатів тесту.

Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону.

 

 

 

Особливості застосування.

До початку і під час проведення терапії глюкокортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі крові.

Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідний нагляд окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, зокрема рівня калію у сироватці крові, а також картини периферичної крові і рівня глікемії.

Під час парентерального лікування кортикостероїдами у поодиноких випадках можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, тому треба вжити належних заходів до початку лікування дексаметазоном, зважаючи на можливість (особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі) алергічних реакцій.

При відміні препарату у разі тривалого лікування можливий розвиток синдрому відміни (без видимих ознак недостатності надниркових залоз) з такими симптомами: підвищена температура, нежить, почервоніння кон’юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, загальмованість, біль у м’язах і суглобах, нудота, блювання, зменшення маси тіла, загальна слабкість, судоми. У зв′язку

Немає аналогів

Віталюкс, Мірра, пані аптека, мед довідка, медбрауз, АНЦ, аптека низьких цін, Лекфарм, аптека тас, велика аптека, економ аптека, довідка аптек