РЕЦЕПТУРНИЙ
ФЛОСТЕРОН АМП. 1МЛ №5 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

ФЛОСТЕРОН АМП. 1МЛ №5

Артикул: 13216
Бренд: КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО
Вибрати аптеку:
(вибрати інше місто)
Виробник: КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО
УВС: H02AB01
Міжнародна назва: Betamethasone
Зміст: 2 мг бетаметазону у вигляді бетаметазону динатрію фосфату і 5 мг бетаметазону у вигляді бетаметазону дипропіонату
Застосування: Ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, спондиліт, алергічні та ін. захворювання при присутності показань до застосування кортикостероїдних препаратів.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

Флостерон

(Flosteron)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл суспензії (1 ампула) містить 2 мг бетаметазону у вигляді бетаметазону динатрію фосфату і 5 мг бетаметазону у вигляді бетаметазону дипропіонату;

допоміжні речовини: натрію гідрофосфат дигідрат, натрію хлорид, динатрію едетат, полісорбат 80, спирт бензиловий, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), натрію кармелоза, поліетиленгліколі, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Суспензія для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна трохи в’язка рідина, що містить частки білого кольору, які легко суспендуються і в якій відсутні сторонні частинки.

 

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ Н02А В01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бетаметазон є синтетичним кортикостероїдом із протизапальною та імуносупресивною дією. Окрім цього, він діє на енергетичний обмін речовин, гомеостаз глюкози та (через негативний зворотний зв'язок) на секрецію гіпоталамічного фактора активації і аліментарного гормону з аденогіпофізу.

Стероїди з 1, 2 зв’язками в кільці А та інші замісники біля С16 кільця D, 9 альфа-фторо-похідні, мають сильну кортикостероїдну дію. Ці замісники біля С16 фактично знижують мінералокортикоїдну дію.

Дія кортикостероїдів ще до кінця не з'ясована. Існує достатньо свідчень, що вказують на те, що основний механізм їхньої дії перебуває на клітинному рівні. У клітинній цитоплазмі існує дві чітко встановлені рецепторні системи. Через глюкокортикоїдні рецептори кортикостероїди утворюють протизапальну та імуносупресивну дію та регулюють гомеостаз глюкози; а через мінералокортикоїдні рецептори вони регулюють натрієвий та калієвий метаболізм і водно-електролітний баланс.

Кортикостероїди є жиророзчинними та легко проникають через клітинну мембрану в клітину-мішень. Зв’язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості до ДНК. Комплекс гормон/рецептор входить у ядро клітини і зв’язується з ділянкою регуляції молекули ДНК, відомий як «глюкокортикоїд-відповідаючий елемент» (GRE). Активований рецептор, пов’язаний з GRE або специфічними генами, регулює транскрипцію мРНК. Він може збільшити або зменшити її. Новостворена мРНК транспортується до рибосоми, що призводить до появи нових білків. Залежно від клітин-мішеней та клітинних процесів, формування нових білків може підсилюватися (тирозин трансаміназу у клітинах печінки) або зменшуватися (IL-2 у лімфоцитах). Оскільки глюкокортикоїдні рецептори присутні в усіх тканинах, вважається, що вони діють у більшості клітин тіла.

Протизапальна та імунопригнічувальна дія кортикостероїдів ґрунтується на молекулярній і біохімічній дії. Молекулярна протизапальна дія походить від зв’язування кортикостероїдів із глюкокортикоїдними рецепторами і від зміни в експресії ряду генів, що регулюють формування цілого ряду інформаційних молекул, білків і ферментів, що приймають участь у протизапальній реакції. Біохімічна протизапальна дія кортикостероїдів походить від запобігання формування і функціонування гуморальних запальних медіаторів: простагландинів, тромбоксанів, цитокінів і лейкотрієнів. Бетаметазон зменшує формування лейкотрієнів шляхом вивільнення арахідонової кислоти із клітинних фосфоліпідів, що досягається інгібітуванням дії фосфоліпази A2. Дія на фосфоліпазу не є прямою, а через збільшення концентрації ліпокортину (макрокортину), що є інгібітором фосфолипази A2. Інгібуюча дія бетаметазону на формування простагландину та тромбоксану є результатом його знижувальної дії на формування специфічної мРНК і циклооксигенази. Крім цього, через збільшення концентрації ліпокортину бетаметазон зменшує формування факторів активації тромбоцитів (PAF). Інша біохімічна протизапальна дія включає зменшення формування факторів некрозу пухлини TNF та IL-1.

Кортикостероїди регулюють гомеостаз глюкози та впливають на метаболізм натрію, калію, баланс електролітів і води. Протизапальна дія бетаметазону перевищує дію гідрокортизону в 30 разів; він не має мінеральної кортикоїдної активності.

Фармакокінетика.

Бетаметазону динатрію фосфат є легко розчинним компонентом, що швидко всмоктується у тканинах і забезпечує швидку дію. Пролонговану дію забезпечує бетаметазону дипропіонат, у якого повільніша абсорбція.

Комбінацією цих компонентів досягається швидка та пролонгована дія. Залежно від способу введення (внутрішньосуглобового, навколосуглобового, у місце ураження, внутрішньошкірно, в деяких випадках – внутрішньом’язово) досягається системний або місцевий ефект.

Після внутрішньосуглобового введення максимальна концентрація комбінації бетаметазону у плазмі крові досягається протягом 30 хвилин.

Після абсорбції топічні кортикостероїди метаболізуються через фармакокінетичні шляхи так само, як і при системному застосуванні кортикостероїдів. Кортикостероїди зв’язуються з білками крові в різному ступені. В основному вони переробляються у печінці і виводяться з сечею. Деякі топічні кортикостероїди і їхні метаболіти виводяться з жовчю.

Метаболіти розпадаються у печінці, виводяться в основному нирками і лише незначна частина виводиться з жовчю.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дерматологічні хвороби.

Атопічний дерматит (монетоподібна екзема), нейродерміти, контактний дерматит, виражений сонячний дерматит, кропив’янка, червоний плескатий лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдний еритематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугри.

Ревматичні хвороби.

Ревматоїдний артрит, остеоартрити, бурсити, тендосиновіїти, тендиніти, перитендиніти, анкілозивний спондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцидинія, ішіас, люмбаго, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасциїт, гострий подагричний артрит, синовіальні кісти, хвороба Мортона, запалення кубовидної кістки, захворювання стоп, бурсит на тлі твердої мозолі, шпори, тугорухливість великого пальця стопи.

Алергічні стани.

Бронхіальна астма, астматичний статус, сінна гарячка, тяжкий алергічний бронхіт, сезонний та аперіодичний алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, контактний дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакції підвищеної чутливості на медичні препарати або укуси комах.

Колагенові хвороби.

Системний червоний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт.

Онкологічні захворювання.

Паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей.

Інші захворювання.

Адреногенітальний синдром, виразковий коліт, хвороба Крона, спру, патологічні зміни крові, які потребують проведення кортикостероїдної терапії, нефрит, нефротичний синдром.

Первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов’язковому одночасному введенні мінералокортикоїдів).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бетаметазону, до інших компонентів препарату або до інших глюкокортикостероїдів. Системні мікози. Внутрішньом’язове введення пацієнтам з ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне призначення фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може посилювати метаболізм препарату, знижуючи при цьому його терапевтичну активність.

Пацієнтам, які отримують курс лікування глюкокортикостероїдами, не можна робити щеплення проти віспи. Не слід проводити іншу імунізацію хворих, які отримують кортикостероїди (особливо у високих дозах), зважаючи на ризик розвитку неврологічних ускладнень та низьку імунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). У разі проведення замісної терапії (наприклад, при хворобі Аддісона) імунізація можлива.

Поєднання з діуретиками, такими як тіазиди, може підвищити ризик непереносимості глюкози.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та естрогенів може бути потрібна корекція дози препарату (через загрозу передозування).

Одночасний прийом препарату Флостерон з діуретиками, які сприяють виведенню калію, збільшує вірогідність розвитку гіпокаліємії. Одночасне застосування глюкокортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). Флостерон може посилювати виведення калію, спричинене прийомом амфотерицину-В. У всіх пацієнтів, які приймають одне з цих поєднань лікарських засобів, потрібно ретельно спостерігати за електролітами в сироватці крові, зокрема за калієм у сироватці.

Одночасний прийом препарату Флостерон та непрямих антикоагулянтів може призвести до зміни швидкості зсідання крові, що потребує корекції дози.

При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами або етанолом та препаратами, що містять етанол, можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїди можуть знижувати концентрацію саліцилатів у плазмі крові. При зменшенні дозування кортикостероїдів або при припиненні лікування за пацієнтами потрібно спостерігати для виявлення можливого отруєння саліциловою кислотою. Поєднання кортикостероїдів із саліцилатами може збільшувати частоту та тяжкість шлунково-кишкової виразки.

Для пацієнтів, хворих на діабет, іноді необхідно адаптувати дозування пероральних протидіабетичних препаратів або інсуліну, враховуючи властивість кортикостероїдів спричиняти гіперглікемію.

Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматотропіну може призвести до сповільнення абсорбції останнього. Дози бетаметазону, що перевищує 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м2 поверхні тіла на добу, потрібно уникати під час застосування соматотропіну.

Взаємодія з лабораторними тестами.

Кортикостероїди можуть впливати на тест відновлення нітросинього тетразолію та давати хибно-негативні результати.

Коли пацієнт проходить курс лікування кортикостероїдами, це також потрібно враховувати при інтерпретації біологічних параметрів та аналізів (шкірні тести, гормональні показники щитовидної залози).

 

Особливості застосування.

Суспензія Флостерон не призначена для внутрішньовенного або підшкірного введення.

Суворе дотримання правил асептики обов’язкове при застосуванні препарату.

Будь-яке введення препарату (м’які тканини, осередок ураження, внутрішньосуглобово) може призвести до системної дії при одночасній вираженій місцевій дії.

Різка відміна або зменшення дози при постійному застосуванні (у випадку дуже високих доз, після короткого періоду застосування) або при збільшенні потреби в кортикостероїдах (внаслідок стресу: інфекція, травма, хірургічне втручання) можуть підвищити недостатність кори надниркових залоз. У цьому випадку необхідно поступово зменшувати дозування. У випадку стресу іноді необхідно знову приймати кортикостероїди або збільшити дозування. Зменшувати дозування потрібно під суворим медичним наглядом, та іноді необхідно контролювати стан пацієнта протягом періоду до 1 року після припинення тривалого лікування або застосування підвищених доз.

Рідкісні випадки анафілактоїдних реакцій спостерігались у пацієнтів, яким вводили кортикостероїди парентерально; тому слід вживати відповідних застережних заходів перед введенням лікарського засобу, зокрема якщо пацієнт має в анамнезі алергію на один з компонентів препарату.

При тривалій терапії кортикостероїдами необхідно передбачити перехід від парентерального до перорального введення після оцінки потенційних користі та ризиків.

Внутрішньом’язові ін’єкції глюкокортикостероїдів необхідно вводити глибоко у м’яз для запобігання локальній атрофії тканин.

Внутрішньосуглобові ін’єкції повинен проводити тільки медичний персонал. Необхідний аналіз внутрішньосуглобової рідини для виключення септичного процесу. Не слід вводити препарат у разі внутрішньосуглобової інфекції. Помітне посилення болючості, набряку, підвищення температури навколишніх тканин і подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичний артрит. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити антибактеріальну терапію. Не слід вводити глюкокортикостероїди в нестабільний суглоб, інфіковані ділянки та міжхребцеві проміжки. Повторні ін’єкції у суглоб при остеоартриті можуть підвищити ризик руйнування суглоба. Потрібно уникати ін’єкцій кортикостероїдів безпосередньо в сухожилля, тому що в подальшому можливі невеликі розриви. Після успішної внутрішньосуглобової терапії пацієнту слід уникати перевантажень суглоба.

Введення кортикостероїда у м’яку тканину або в осередок ураження та навколо суглоба можуть спричинити системні та місцеві ефекти.

Особливі групи пацієнтів.

Хворим на діабет бетаметазон можна застосовувати тільки протягом короткого періоду і тільки під суворим медичним контролем, враховуючи його глюкокортикоїдні властивості (трансформація білків у глюкозу).

Спостерігається підвищення ефекту глюкокортикостероїдів у пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом печінки. Необхідно уникати застосування препарату Флостерон пацієнтам з герпетичним ураженням очей (через можливість перфорації рогівки).

На тлі застосування препарату можливі порушення психіки (особливо у пацієнтів з емоційною нестабільністю або схильністю до психозів).

Застережні заходи необхідні в таких випадках: при неспецифічному виразковому коліті, загрозі перфорації, абсцесі або інших піогенних інфекціях; при дивертикуліті; кишкових анастомозах; виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; нирковій недостатності; артеріальній гіпертензії; остеопорозі; тяжкій міастенії; глаукомі; гострих психозах; вірусних та бактеріальних інфекціях; затримці росту; туберкульозі; синдромі Кушинга; діабеті; серцевій недостатності; у разі складного для лікування випадку епілепсії; схильності до тромбоемболії або тромбофлебіту; у період вагітності.

Пацієнтам, які отримують курс лікування глюкокортикостероїдами, не можна робити щеплення проти віспи. Не слід проводити іншу імунізацію хворих, які отримують кортикостероїди (особливо у високих дозах), зважаючи на ризик розвитку неврологічних ускладнень та низьку імунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). У разі проведення замісної терапії (наприклад, при хворобі Аддісона) імунізація можлива.

Пацієнтам, зокрема дітям, які отримують Флостерон у дозах, що пригнічують імунітет, слід уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір.

Кортикостероїди можуть маскувати деякі ознаки інфекційного захворювання. Через зменшення резистентності під час застосування можуть виникати нові інфекції.

Призначення препарату при активному туберкульозі можливе лише у випадках скороплинного або дисемінованого туберкульозу у поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією. Якщо кортикостероїди призначено пацієнтам, хворим на латентний туберкульоз, або тим, хто реагує на туберкулін, суворий контроль є необхідним, оскільки можливе відновлення хвороби. При тривалій терапії кортикостероїдами пацієнти також повинні одержувати хіміопрофілактику. Якщо застосовувати рифампіцин у програмі хіміопрофілактики, потрібно слідкувати за підсилювальним ефектом кортикостероїдів метаболічного кліренсу в печінці; може виникнути необхідність корекції дозування кортикостероїдів.

Тривале застосування глюкокортикостероїдів може призвести до розвитку задньої субкапсулярної катаракти (особливо у дітей), глаукоми з можливим ураженням зорового нерва та може сприяти розвитку вторинної інфекції очей (грибкової або вірусної). Необхідно регулярно проходити офтальмологічне обстеження, особливо хворим, які отримують Флостерон протягом понад шість тижнів.

Кортикостероїди можуть загострювати системні грибкові інфекції, й тому не мають бути застосовані при наявності таких інфекцій, що потребують протигрибкового лікування.

Результати єдиного, багатоцентрового, рандомізованого, контрольованого дослідження з іншим кортикостероїдом (метилпреднізолону гемісукцинат), показали збільшення ранньої летальності (через 2 тижні) і пізньої летальності (через 6 місяців) у пацієнтів з черепномозковою травмою, які отримували метил преднізолон у порівнянні з плацебо. Причини летальності у групі метилпреднізолону не були встановлені. Слід зазначити, що це дослідження виключало пацієнтів, які відчували, що вони мали очевидні показання для застосування кортикостероїдів.

Середні та підвищені дози кортикостероїдів можуть спричинити підвищення артеріального тиску, затримку рідини та натрію в тканинах та збільшення виведення калію з організму (що може проявлятися набряками, порушеннями у роботі серця). Рекомендується дієта з обмеженням кухонної солі та додатковий прийом препаратів, що містять калій.

З обережністю слід приймати ацетилсаліцилову кислоту в комбінації з препаратом при гіпопротромбінемії через можливість збільшення кровоточивості.

Потрібно пам’ятати також про можливість розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз протягом декількох місяців після закінчення терапії.

При застосуванні глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості та кількості сперматозоїдів.

Допоміжна речовина спирт бензиловий, що є у складі Флостерону, протипоказаний немовлятам і дітям віком до 3 років.

Метилпарабен та пропілпарабен зазвичай викликають реакції уповільненого типу, такі як контактний дерматит, і рідко викликають негайні реакції, такі як кропив’янка та бронхоспазм.

Це лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в 1 дозі, тобто по суті можна вважати, що Флостерон вільний від натрію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність контрольованих досліджень щодо безпеки застосування препарату вагітним, жінкам, які годують груддю, та жінкам репродуктивного віку призначати слід після ретельної оцінки співвідношення користь для матері та можливого потенційного ризику для плода/дитини.

У деяких випадках необхідно проводити курс лікування кортикостероїдами під час вагітності або навіть збільшити дозування (наприклад у разі замісної терапії кортикостероїдами).

Внутрішньом’язове введення бетаметазону призводить до значного зниження частоти диспное у плода, якщо препарат вводиться більше ніж за 24 години до пологів (до 32-го тижня вагітності).

Кортикостероїди не призначати для лікування захворювання гіліарних мембран після народження.

У разі профілактичного лікування захворювання гіліарних мембран у недоношених немовлят не потрібно вводити кортикостероїди вагітним жінкам з прееклампсією та еклампсією або тим, хто має ураження плаценти.

Діти, які народились у матерів, яким вводили значні дози кортикостероїдів у період вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз).

Кортикостероїди проникають через плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Оскільки кортикостероїди проникають через плаценту, новонароджених та немовлят матері, яких отримували кортикостероїди протягом більшої частини вагітності або протягом певної частини вагітності, потрібно ретельно оглянути для виявлення рідко можливої уродженої катаракти.

При необхідності призначення препарату Флостерон слід вирішити питання про припинення годування груддю, беручи до уваги важливість терапії для матері (через можливі небажані побічні ефекти у дітей).

Жінки, які отримували кортикостероїди протягом вагітності, потребують спостередження під час та після перейм і протягом пологів для виявлення будь-якої недостатності кори надниркових залоз через стрес, спричинений народженням дитини.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Зазвичай Флостерон не впливає на швидкість реакції пацієнта при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але у поодиноких випадках можуть виникнути м’язова слабкість, судоми, порушення зору, запаморочення, головний біль, зміна настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), підвищена дратівливість, тому рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

 

Спосіб застосування та дози.

Немає аналогів

Віталюкс, Мірра, пані аптека, мед довідка, медбрауз, АНЦ, аптека низьких цін, Лекфарм, аптека тас, велика аптека, економ аптека, довідка аптек