РЕЦЕПТУРНИЙ
ГАНФОРТ КРАПЛІ ОЧНІ 3МЛ Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті.
УВАГА! Ціни діють лише на оформлення замовлень через сайт. В аптеці інша ціна на даний товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації дивіться анотацію виробника.

ГАНФОРТ КРАПЛІ ОЧНІ 3МЛ

Артикул: 71728
Бренд: АЛЛЕРГАН
Вибрати аптеку:
(вибрати інше місто)
Виробник: АЛЛЕРГАН
УВС: S01ED51
Міжнародна назва: Timolol, combinations
Зміст: біматопросту - 0,3 мг, тимололу малеату - 6,8 мг (у перерахуванні на тимолол - 5,0 мг)

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діючі речовини: біматопрост, тимололу малеат;

1 мл розчину містить біматопросту – 0,3 мг, тимололу малеату – 6,8 мг (у перерахуванні на тимолол – 5 мг);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,05 мг; кислота лимонна, моногідрат; натрію гідрофосфат, гептагідрат; натрію хлорид; кислота хлористоводнева або натрію гідроксид; вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або світло-жовтий розчин.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні та міотичні засоби. Тимолол, комбінації.

Код АТХ S01E D51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ганфорт® – комбінований лікарський препарат, до складу якого входять біматопрост і тимололу малеат, що знижують високий внутрішньоочний тиск (ВОТ) за рахунок спільної дії, яка дозволяє досягти вираженішого ефекту порівняно з ефектом кожної з речовин окремо.

Біматопрост – офтальмологічний засіб, що знижує ВОТ, належить до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою – до простагландинів F2α (PGF2α); біматопрост не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Механізм зниження ВОТ біматопросту включає посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку і від увеосклеральних відділів ока.

Тимолол – неселективний блокатор бета-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.

Тимолол знижує ВОТ за рахунок зменшення продукування внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії тимололу не встановлений, можливо, він пов'язаний із пригніченням синтезу циклічного аденозинмонофосфату (ц-АМФ) і спричиняється ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.

Біматопрост знижує ВОТ з піковим гіпотензивним ефектом, помітним приблизно через 12 годин після застосування; тимолол досягає пікового гіпотензивного ефекту через приблизно 1-2 години. Обидва засоби, як біматопрост, так і тимолол, значно знижують ВОТ після першої ж інстиляції.

Гіпотензивний ефект препарату Ганфорт® не поступається ефекту, який досягається за допомогою допоміжної терапії із застосуванням біматопросту (1 раз на добу) і тимололу (двічі на добу).

З огляду на результати клінічних досліджень, проведених компанією «Аллерган», рекомендується застосовувати препарат вранці. Проте, якщо це необхідно для пацієнта, можна розглянути додатковий прийом препарату ввечері. Результати досліджень біматопросту показують порівнювані показники контролю ВОТ, незалежно від ранкового або вечірнього дозування.

Фармакокінетика.

Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при прийомі кожного з компонентів препарату окремо.

Біматопрост

У дослідженнях in vitro біматопрост добре проникав у рогівку ока і склеру. Середній коефіцієнт проникності в рогівку становив 3,24 х 10-6 см/сек. Біматопрост проникав у тканини склери краще, ніж у тканини рогівки, із середнім коефіцієнтом проникності – 14,5 х 10-6 см/сек. При місцевому застосуванні очних крапель біматопросту спільна системна дія є дуже низькою, без акумуляції. При інстиляції 0,03 % розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока здорової людини 1 раз на добу протягом 2 тижнів, максимальна концентрація біматопросту в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 години його концентрація в плазмі крові знижувалася нижче рівня визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Cmax і площі під кривою «концентрація-час» (AUC 0-24 год) біматопросту були близькими на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг · год/мл відповідно, вказуючи на те, що врівноважена концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.

У ході 2 3-х фазових досліджень безпеки та ефективності вимірювалися концентрації біматопросту у крові пацієнтів з глаукомою та очною гіпертензією (N = 88 застосування – один раз на добу та N = 89 – двічі на добу). Зразки збирали приблизно через 5 хвилин після вечірнього прийому на день 0-й, на 3-й, 6-й і 12-й місяць. Концентрації біматопросту в крові були аналогічні тим, які виявлялися у здорових суб'єктів і не спостерігалося значного системного накопичення речовини протягом тривалого часу. C-1 кислотний метаболіт (AGN 191522), як правило, не виявлявся у крові під час цих досліджень.

Біматопрост помірно розподіляється в тканинах, і об'єм системного розподілу у людини при досягненні урівноваженої концентрації речовини становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові.

Зв'язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88 % при концентраціях у межах від 1 до 250 нг/мл незалежно від концентрації. (Примітка: при розрахунку профілю безпеки використовувалася концентрація вільної речовини по біологічних видах). До 20 % біматопросту вступало у зворотний зв’язок із синтетичним меланіном при концентраціях у межах від 0,2 до 100 мкг/мл, що також не залежало від концентрації. Бімотопрост інтенсивно не метаболізується у людському оці та є одною з основних циркулюючих речовин у крові при потраплянні у системний кровотік після місцевого застосування. Після цього біматопрост піддається глюкуронуванню, окисненню, N-діетилюванню та дезамідуванню з утвореннях різних метаболітів. Глюкуронідні кон’югати біматопросту є найбільш поширеними метаболітами, які виводиться через нирки та кишково-шлунковий тракт. Встановлено, що гідроліз біматопросту до вільної кислоти не є необхідною умовою для його гіпотензивної дії.

Середня максимальна концентрація загальної радіоактивності в крові, визначена після внутрішньовенного введення радіоактивно-міченого біматопросту у дозі 3,12 мкг/кг 6 здоровим суб'єктам, становила 14,5 нг-екв/мл. Загальна радіоактивність виводилася з організму протягом короткого періоду напіввиведення у 1,74 години. Концентрація інтактного біматопросту в крові становила максимум 12,2 нг/мл і швидко знижувалася з періодом напіввиведення у 0,771 години. (приблизно 45 хвилин). Концентрації AGN 191522 та метаболіту С-1 кислоти у крові були набагато нижчими, ніж концентрації біматопросту, оскільки її пікова концентрація становила 0,12 нг/мл. Загальний кліренс крові незміненого біматопросту – 1,50 л/год/кг.

Близько 67 % введеної дози біматопросту виводилося із сечею, причому лише незначна частка виділялась у вигляді незміненої речовини. 25 % дози виводилося через шлунково-кишковий тракт, причому 15-40 % у вигляді незміненої речовини. Істотне системне накопичення біматопросту після застосування двічі на добу протягом 7 днів не спостерігалося у віковій категорії 18-44 років (середнє значення = 28,5) та у пацієнтів літнього віку 65-80 років (середнє значення = 71,0). Біматопрост швидко потрапляв у кровотік в обох вікових групах, і його концентрація була нижче межі визначення через 1,5 години у більшості пацієнтів. Системний вплив був вищим у людей літнього віку, ніж у молодих, як після одноразової дози, так і після багаторазового застосування (124 % і 213 % відповідно). Середнє значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC 0-24 год) становило 0,0634 нг · год/мл у пацієнтів літнього віку, і було стастистично значно вищим, ніж у молодих суб'єктів (0,0218 нг · год/мл), що допускало присутність фактора віку. Тим не менше, це явище не вважається клінічно значним, оскільки біматопрост показує однакову ефективність та безпеку як у молодих пацієнтів, так і у пацієнтів літнього віку.

Тимолол

Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми крові (~ 60 %).

Системна дія тимололу була добре охарактеризована після перорального прийому у людини. При пероральному прийомі у людини тимолол швидко і майже повністю всмоктується (~ 90 %). Його концентрацію у плазмі крові можна визначити вже через півгодини після прийому, а пік концентрації спостерігається приблизно через 1-2 години після застосування. Період напіввиведення тимололу у плазмі крові становить 4 години. Період напіввиведення є, по суті, незмінним у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю.

Тимолол частково метаболізується у печінці і виводиться разом з метаболітами через нирки. Після перорального прийому тимолол піддається передсистемному помірному метаболізмові (~ 50 %), і тільки невелика кількість незміненої речовини виводиться із сечею разом з метаболітами.

У хворих, яким проводили хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5 % розчину пік концентрації тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 годину становив 898 нг/мл. Деяка кількість речовини препарату потрапляє у системний кровотік. Період напіврозпаду тимололу у плазмі крові становить приблизно 4-6 годин.

У ході рандомізованого перехресного фармакокінетичного дослідження (192024-503T) з участю 17 здорових суб'єктів визначали, чи може комбінація окремих складових у препараті Ганфорт® вплинути на системну абсорбцію кожної окремої складової порівняно з абсорбцією при застосуванні монотерапії. Учасники дослідження отримували Ганфорт®, 0,03 % біматопрост і 0,5 % тимолол 1 раз на добу, вранці, протягом 7 днів.

Середні значення фармакокінетичних параметрів і пов'язані з ними змінні величини були дуже схожі для біматопросту при монотерапії та при застосуванні комбінованої терапії, що вказує на відсутність взаємодії речовина-речовина для біматопросту.

Середнє значення Cmax для тимололу було нижчим (на 29 %) при застосуванні комбінованого препарату (р <0,05) порівняно з монотерапією тимололом. З урахуванням системних побічних ефектів, пов'язаних з тимололом, це зниження може бути перевагою для комбінованої терапії з точки зору загальної безпеки. Не було встановлено істотних відмінностей щодо AUC0-24год та періоду напіввиведення тимололу між застосуванням комбінованого препарату і монотерапії. За результатами двох трифазових досліджень безпеки та ефективності, концентрації біматопросту в крові, виміряні у пацієнтів з глаукомою та очною гіпертензією, були аналогічні тим, які спостерігаються у здорових суб'єктів, також не спостерігалося значного системного накопичення препарату протягом 12 місяців.

Показання

Зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності монотерапії препаратами групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину для місцевого застосування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Досліджень взаємодії не проводили.

Бета-адреноблокатори. Пацієнти, які отримують системні бета-адренергічні блокатори (наприклад, перорально або внутрішньовенно) і Ганфорт®, повинні знаходитися під наглядом у зв’язку з можливістю адитивних ефектів бета-блокади на системний та внутрішньоочний тиск.

Антигіпертензивні/серцеві глікозиди. Існує можливість адитивних ефектів, що здатні призвести до артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при застосуванні очних крапель, що містять бета-адреноблокатори, при одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів, антиаритмічних (включаючи аміодарон) дигіталісних глікозидів, парасимпатоміметиків, гуанетидіну та інших антигіпертензивних речовин.

Мідріатичні речовини. Хоча тимолол має незначний вплив на розмір зіниці або взагалі не впливає на нього, інколи надходять повідомлення про випадки мідріазу при застосуванні тимололу з мідріатичними засобами, такими як адреналін.

Інгібітори CYP2D6. Повідомлялося про випадки посилення системної бета-блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) під час комбінованого лікування із застосуванням інгібіторів CYP2D6 [наприклад, хінідин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs)] і тимололу.

Якщо застосовувати Ганфорт® з іншими офтальмологічними препаратами, необхідно робити 5-хвилинну перерву між інстиляціями кожного з лікарських засобів. При цьому, будь-яку офтальмологічну мазь або гель слід застосовувати в останню чергу.

Спосіб застосування та дози

Ганфорт® застосовувати місцево у око.

По 1 краплі закапувати у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу, вранці.

Якщо введення препарату пропущено один раз, препарат можна вводити наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу.

Як і у випадку застосування інших очних крапель, для зменшення можливого системного всмоктування рекомендується злегка притиснути пальцем внутрішній край нижньої повіки біля носа протягом щонайменше 1 хвилини одразу після закапування.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Дані щодо безпеки та ефективності застосування препарату пацієнтам літнього віку є аналогічними до даних інших дорослих пацієнтів.

Діти

Безпеку та ефективність застосування препарату Ганфорт® дітям не досліджували.

Препарат не слід призначати пацієнтам віком до 18 років.

Передозування

Про випадки передозування препарату Ганфорт® людям не повідомлялося. Якщо трапилося передування, слід застосувати симптоматичну та підтримуючу терапію.

При випадковому проковтуванні препарату Ганфорт® не було виявлено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. Ця доза є щонайменше в 36 разів вища за дозу (флакон об’ємом 7,5 мл 0,03 % розчину біматопросту), яку випадково може прийняти внутрішньо дитина з масою тіла 10 кг.

При передозуванні тимололу спостерігаються наступні симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, головний біль, запаморочення, задишка, зупинка серця. У випадку ниркової недостатності тимолол повністю не виводиться при гемодіалізі.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати після завершення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Термін зберігання після першого розкриття флакону-крапельниці – 28 діб при температурі не вище 25 ºС.

Умови зберігання

Не вимагає спеціальних умов зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 мл препарату у флаконі-крапельниці з білого поліетилену низької щільності об’ємом 5 мл із кришкою з удароміцного полістеролу, яка нагвинчується і запечатується полімерною плівкою. По 1 або 3 флакони-крапельниці у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Аллерган Фармасьютікалз Ірландія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Майо, Ірландія.

Заявник

Аллерган Фармасьютікалз Ірландія.

Місцезнаходження заявника

Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Майо, Ірландія

Немає аналогів

Віталюкс, Мірра, пані аптека, мед довідка, медбрауз, АНЦ, аптека низьких цін, Лекфарм, аптека тас, велика аптека, економ аптека, довідка аптек