АЕРТАЛ ПОР. Д/ОР. СУСП. 100МГ ПАК. №20

Склад:

діюча речовина: ацеклофенак;

1 пакет порошку для оральної суспензії містить ацеклофенаку 100 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (E 420), сахарин натрію, аспартам (E 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), ароматизатор молочний, ароматизатор карамельний, ароматизатор кремовий.

Лікарська форма.

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з кремовим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТХ M01A B16.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацеклофенак - це нестероїдний засіб з протизапальним і знеболюючим ефектами. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність − майже 100 %. Пік концентрації у плазмі досягається приблизно через 1,25-3 години після прийому. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.

Розподіл

Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60 % концентрації в плазмі крові. Об'єм розподілу − приблизно 30 л.

Виведення

Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться з сечею, переважно у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1 % одиничної пероральної дози виводиться у незміненому вигляді.

Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося більш повільне виведення ацеклофенаку після прийому одноразової дози. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами з цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було.

У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одноразової дози не спостерігалося.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозивний спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, плечолопатковий періартрит та інші позасуглобові прояви ревматизму).
• При станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль, первинну дисменорею).

Протипоказання

Ацеклофенак протипоказаний:

• пацієнтам з гіперчутливістю до ацеклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента препарату (див. розділ «Склад»);
• пацієнтам, у яких ацетилсаліцилова кислота або інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) спричиняють напади астми, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, а також пацієнтам з гіперчутливістю до цих препаратів;
• пацієнтам із шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією виразки в анамнезі, пов'язаними з попередньою терапією нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ);
• пацієнтам із супутньою пептичною виразкою або кровотечею, в тому числі в анамнезі (два або більше окремих доведених епізоди розвитку виразки або кровотечі);
• пацієнтам з гострою кровотечею або захворюваннями, що супроводжуються кровотечею (гемофілія або порушення згортання крові);
• пацієнтам із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас II-IV за NYHA), ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій або з цероброваскулярними порушеннями;
• пацієнтам із цероброваскулярними захворюваннями, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• пацієнтам з ішемічною хворобою серця, які мають стенокардію або перенесли інфаркт міокарда;
• для лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу);
• пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю;
• у період годування груддю;
• в останній триместр вагітності;
• пацієнтам віком до 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Досліджень взаємодії не проводилося, за винятком взаємодії з варфарином .

Ацеклофенак метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9, і дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак практично повністю зв'язується з альбуміном плазми, і отже, можлива взаємодія за типом витіснення з іншими препаратами, які зв'язуються з білками.

Через нестачу досліджень фармакокінетичної взаємодії ацеклофенаку нижчезазначена інформація ґрунтується на даних про інші НПЗЗ.

Слід уникати одночасного застосування

Метотрексат. НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату; крім того, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення НПЗЗ.

Серцеві глікозиди, дигоксин. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) та інгібувати нирковий кліренс глікозидів, що призводить до збільшення рівня в плазмі глікозидів у плазмі крові. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій дигоксину.

Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію і дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій літію і дигоксину.

Антикоагулянти. НПЗЗ інгібують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати одночасного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельний моніторинг стану пацієнта.

Хінолонові антибіотики. Дослідження на тваринах показують, що НПЗЗ підвищують ризик судом, пов'язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗЗ і хінолонові антибіотики мають підвищений ризик розвитку судом.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). При одночасному застосуванні з НПЗЗ збільшують ризик кровотечі зі шлунково-кишкового тракту (див. розділ «Особливості застосування»).

Комбінації, що вимагають підбору дози і обережності при застосуванні:

Метотрексат. Слід мати на увазі можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, навіть при низькій дозі метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При одночасному прийомі слід контролювати показники функції нирок. Потрібна обережність, якщо НПЗЗ та метотрексат приймалися протягом 24 годин, оскільки концентрація метотрексату може збільшитися, що збільшить токсичність даного препарату.

Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ з циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок.

Інші анальгетики, НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (в тому числі ацетилсаліцилової кислоти), тому що це збільшує частоту виникнення побічних явищ.

Міфепристон. НПЗЗ не слід приймати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.

Кортикостероїди. Зростає ризик виникнення виразки або кровотечі зі шлунково-кишкового тракту (див. розділ «Особливості застосування»).

Діуретики. Ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду і антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію; отже, необхідно регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові.

Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками.

Антигіпертензивні препарати. НПЗЗ можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, зростає у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад у літніх або зневоднених пацієнтів. Тому при одночасному застосуванні з НПЗЗ слід дотримуватися обережності, особливо літнім пацієнтам. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини і перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку одночасного застосування і періодично в ході лікування).

Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак можна застосовувати разом з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід провести корекцію доз препаратів, які можуть викликати гіпоглікемію.

Зидовудин. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів і гематом у ВІЛ (+)-пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен.

Спосіб застосування та дози

Аертал®, порошок для оральної суспензії, призначений для внутрішнього застосування. Вміст 1 пакета розчинити в 40-60 мл води і одразу прийняти. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції діючої речовини, однак не знижує ступінь абсорбції із шлунково-кишкового тракту. Аертал®, порошок для оральної суспензії, бажано приймати з їжею.

Небажані явища можна звести до мінімуму, якщо тривалість прийому препарату буде найменшою, необхідною для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Дорослі

Максимальна рекомендована доза становить 200 мг на добу за два прийоми по 100 мг (1 пакет вранці і 1 − ввечері).

Пацієнти літнього віку

Слід ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, тому що у них частіше спостерігають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію інших захворювань, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. При необхідності призначення НПЗЗ їх потрібно застосовуватися в мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Як правило, зниження дози не потрібне. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗЗ, а також дотримуватись рекомендацій, описаних у розділ «Особливості застосування».

Печінкова недостатність

Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня слід зменшити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність

Відсутня інформація про те, що пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак цим пацієнтам слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Відсутні клінічні дані щодо застосування препарату Аертал® дітям, тому цей препарат не рекомендований для застосування в цій віковій групі.

Передозування

Немає даних про передозування ацеклофенаком у людини.

Можливі симптоми

Головний біль, нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість, подразнення шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості, судоми. У випадках тяжкого отруєння можуть виникати гостра ниркова недостатність та ураження функції печінки.

Лікування

Лікування гострих отруєнь нестероїдними протизапальними препаратами полягає у застосуванні антацидів (при необхідності) та іншої підтримувальної симптоматичної терапії таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання.

Лікування гострих отруєнь при прийомі ацеклофенаку всередину полягає в запобіганні всмоктуванню препарату за допомогою промивання шлунка та застосування активованого вугілля (повторні дози) в найбільш короткі терміни після передозування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія можуть бути недостатньо ефективними для виведення НПЗЗ через високий ступінь зв'язування НПЗЗ з білками і екстенсивний метаболізм.

Упаковка

20 пакетів з порошком у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/Заявник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Місцезнаходження.

Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.