Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: naproxen;
1 таблетка кишковорозчинна містить напроксену 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: повідон К 90, натрію кроскармелоза, магнію стеарат; кишковорозчинна оболонка (метакрилатного сополімеру дисперсія, триетилцитрат, тальк мікронізований, емульсія симетикону).
Лікарська форма
Таблетки кишковорозчинні.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Напроксен. Код ATХ М01А Е02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
У дослідженнях на тваринах з використанням класичних дослідних систем доведено, що напроксену властиві протизапальні, знеболювальні та гіпотермічні властивості. Препарат проявляє свій протизапальний ефект навіть у тварин з видаленими наднирниковими залозами, а це свідчить про те, що його дія відбувається не через гіпофізарно-наднирниковозалозну вісь. Препарат, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, пригнічує синтетазу простагландину. Однак точний механізм протизапальної дії напроксену (як і інших препаратів цієї групи) не відомий.
Фармакокінетика.
Напроксен повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту; максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2−4 годин. Напроксен присутній у крові переважно у незміненому вигляді і активно зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить від 12 до 15 годин, завдяки чому рівноважний стан досягається протягом 3 днів від початку терапії зі схемою прийому двічі на добу. Ступінь всмоктування практично не залежить від прийому їжі та більшості антацидів. Виведення майже повністю відбувається з сечею, переважно у вигляді кон'югованого напроксену з деякою часткою незміненого препарату. Метаболізм у дітей аналогічний метаболізму у дорослих. При хронічному алкогольному гепатиті загальна плазмова концентрація напроксену знижується, натомість концентрація незв'язаного напроксену зростає. У людей літнього віку концентрація незв'язаного напроксену підвищена, хоча загальна концентрація у плазмі не зазнає змін.
Якщо напроксен приймають у кишковорозчинній формі, максимальна плазмова концентрація досягається пізніше, ніж після прийому звичайних таблеток. Однак середня площа під кривою "плазмова концентрація − час", а отже і біодоступність є однаковою. Отже, як можна було очікувати, таблетки не розпадаються, доки не потрапляють у тонкий кишечник, де швидко і повністю розчиняються.
Показання
Для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозивного спондиліту, гострих захворювань опорно-рухового апарату та дисменореї у пацієнтів віком від 16 років.
Протипоказання
Гіперчутливість до напроксену та напроксену натрію або будь-якої з допоміжних речовин.
Протипоказано пацієнтам, у яких аспірин або інші нестероїдні протизапальні/знеболювальні препарати спричиняють напади бронхіальної астми, риніт, назальні поліпи або кропив'янку.
Активна пептична виразка або пептична виразка в анамнезі, активна шлунково-кишкова кровотеча (два чи більше окремих епізодів підтвердженого утворення виразок чи кровотечі).
Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП).
Тяжка ниркова, печінкова або серцева недостатність.
Вагітність та період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Одночасне застосування антацидів або колестираміну може затримувати всмоктування напроксену, але не впливає на його обсяг. Одночасний прийом їжі може затримувати всмоктування напроксену, але не впливає на його обсяг.
Через значне зв'язування напроксену з білками плазми слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які одночасно приймають гідантоїни, антикоагулянти, інші НПЗП, аспірин або сульфаніламіди з високою здатністю зв'язувати білки, для виявлення ознак передозування цих ліків. За пацієнтами, які одночасно приймають Анапран ЕС та гідантоїн, сульфаніламід або сульфонілсечовину, слід спостерігати, щоб за потреби відкоригувати дозу.
Вважається небезпечним приймати НПЗП у комбінації з такими антикоагулянтами, як варфарин чи гепарин, якщо не забезпечується безпосередній медичний нагляд, оскільки НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів (див. розділ «Особливості застосування»).
Інші анальгетики, в тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2: слід уникати одночасного застосування двох чи більше НПЗП (в тому числі аспірину) з огляду на можливе підвищення ризику небажаних ефектів (див. розділ «Особливості застосування»).
У клінічних дослідженнях не спостерігалося взаємодії між напроксеном та антикоагулянтами чи сульфонілсечовиною, однак рекомендується з обережністю застосовувати такі комбінації, оскільки повідомлялося про взаємодію з іншими нестероїдними препаратами цього класу.
Обережність рекомендується, якщо Анапран ЕС призначають одночасно з діуретиками, оскільки можливе ослаблення діуретичного ефекту. Повідомляється про пригнічення натрійуретичного ефекту фуросеміду під впливом інших препаратів цього класу. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності НПЗП.
Повідомляється про гальмування ниркового кліренсу літію, що призводить до підвищення його плазмових концентрацій.
Напроксен та інші нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшувати антигіпертензивний ефект гіпотензивних засобів, а також підвищувати ризик порушення функції нирок, що асоціюється із застосуванням інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ).
У разі одночасного прийому пробенециду підвищується плазмова концентрація напроксену і значно подовжується період напіввиведення препарату.
Одночасне застосування метотрексату вимагає обережності через можливе посилення його токсичності, оскільки напроксен, подібно до інших нестероїдних протизапальних препаратів, пригнічує канальцеву секрецію метотрексату на тваринних моделях.
НПЗП можуть спричиняти погіршення перебігу серцевої недостатності, зменшення ниркової канальцевої фільтрації (НКФ) та підвищення плазмових рівнів серцевих глікозидів у разі одночасного прийому з серцевими глікозидами.
Рекомендується з обережністю одночасно призначати циклоспорин з огляду на підвищення ризику нефротоксичності.
НПЗП не слід застосовувати протягом 8−12 днів після введення міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшувати ефект міфепристону.
Як і усі інші НПЗП, напроксен слід з обережністю застосовувати одночасно з кортикостероїдами з огляду на підвищення ризику утворення виразок або розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Пацієнти, які приймають хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом.
Ризик шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ «Особливості застосування») підвищується у разі одночасного застосування антитромбоцитарних засобів та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну у комбінації з НПЗП.
Якщо НПЗП приймають одночасно з такролімусом, може виникнути ризик нефротоксичності.
Якщо НПЗП приймають одночасно з зидовудином, може виникнути ризик гематологічної токсичності. Існують докази підвищеного ризику гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію, які одночасно отримують лікування зидовудином та ібупрофеном.
Пропонується тимчасово призупинити лікування Анапраном ЕС за 48 годин до проведення тестів для оцінювання функції наднирникових залоз, оскільки напроксен може спричиняти спотворення результатів деяких тестів на визначення рівнів 17-кетогенних стероїдів. Подібним чином напроксен може впливати на результати деяких аналізів для визначення рівня 5-гідроксиіндолоцтової кислоти у сечі.
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози
Небажані ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчі ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для полегшення симптомів.
Терапію слід починати з найнижчої рекомендованої дози, особливо у пацієнтів літнього віку.
Для перорального застосування.
Бажано приймати з їжею або після їжі.
Таблетки Анапрану ЕС слід ковтати цілими, не розламувати і не кришити.
Ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозивний спондиліт
Звичайна доза становить від 500 мг до 1 г на добу і приймається у 2 прийоми з 12-годинним інтервалом. Якщо потрібна доза 1 г, рекомендується приймати або одну таблетку 500 мг двічі на добу, або дві таблетки 500 мг за один раз (вранці або ввечері). Навантажувальна доза 750 мг або 1 г на добу рекомендується для лікування у гострій фазі у таких випадках:
пацієнтам, у яких спостерігається виражений нічний біль або виражена скутість вранці;
пацієнтам, які перейшли на прийом Анапрану ЕС з високих доз інших протиревматичних засобів;
при остеоартриті, якщо біль є основним симптомом.
Гострі захворювання опорно-рухового апарату та дисменорея
Прийом препарату починають з 500 мг і далі приймають за потреби по 250 мг з інтервалами 6−8 годин; максимальна добова доза після першого дня становить 1250 мг.
Пацієнти літнього віку
Дослідження показують, що, хоча загальна плазмова концентрація напроксену і не змінюється з віком, незв'язана плазмова фракція напроксену у літніх людей зростає. Значення цих даних для дозування Анапрану ЕС невідоме. Як і в разі застосування інших ліків, для літніх людей доцільно застосовувати найнижчу ефективну дозу якомога коротший час, оскільки такі пацієнти більш схильні до розвитку небажаних явищ. Пацієнти потребують постійного нагляду щодо шлунково-кишкових кровотеч на фоні лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП). Ефект сповільнення виведення у літніх людей більш докладно описаний у розділі «Особливості застосування».
Порушення функції нирок або печінки
Пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки препарат слід застосовувати у нижчій дозі. Анапран ЕС протипоказаний пацієнтам з вихідним кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв, оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або тих, хто отримує діаліз, спостерігається накопичення метаболітів напроксену (див. розділ «Протипоказання»).
Лікування слід регулярно переоцінювати і відмінити, якщо воно не є достатньо ефективним.
Діти.
Анапран ЕС не рекомендується для застосування дітям віком до 16 років.
Передозування
Симптоми передозування включають головний біль, печію, нудоту, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкову кровотечу, зрідка діарею, дезорієнтацію, збудження, сонливість, запаморочення, шум у вухах, непритомність. У разі значного отруєння може розвинутися ниркова недостатність та ураження печінки.
Після прийому НПЗП можуть спостерігатися пригнічення дихання і кома, але це трапляється рідко.
В одному випадку передозування напроксену транзиторне подовження протромбінового часу внаслідок гіпотромбінемії могло бути спричинене селективним пригніченням синтезу вітамін К-залежних факторів згортання.
У кількох пацієнтів спостерігалися судомні напади, однак невідомо, були вони пов'язані з прийомом напроксену чи ні. Невідомо, яка доза препарату є небезпечною для життя.
За потреби пацієнтам слід призначити симптоматичне лікування. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної дози препарату слід дати пацієнту активоване вугілля. Альтернативно дорослим можна застосувати промивання шлунка протягом однієї години після потенційно небезпечного для життя передозування.
Слід забезпечити достатній об'єм сечі.
Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та печінки.
Спостереження за пацієнтами повинно тривати принаймні протягом чотирьох годин після прийому потенційно токсичної дози.
Якщо спостерігаються часті або тривалі судоми, пацієнту слід внутрішньовенно ввести діазепам.
Залежно від клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.
Гемодіаліз не призводить до зниження плазмової концентрації напроксену через високий ступінь зв'язування напроксену з білками. Однак гемодіаліз може бути корисним для пацієнтів з нирковою недостатністю, які прийняли напроксен.
Побічні ефекти
У зв'язку із застосуванням НПЗП та напроксену спостерігалися такі небажані ефекти.
Система−
орган−
класДуже
часто
(≥1/10)Часто
(≥1/100 − <1/10)Нечасто
(≥1/1 000 −
≤1/100)Рідко
(≥1/10 000 −
≤1/1 000)Дуже рідко
(≤1/10 000)Частота не
відома (не можна
оцінити на
основі наявних
даних)
Розлади з боку крові та лімфатич-ної системигемолітична анеміятромбоцито-пенія, гранулоци-топенія,
агрануло-цитознейтропе-нія,
еозинофілія, лейкопенія, апластична анемія
Розлади з боку імунної системиалергічні реакції та
реакції
гіперчутли-вості1,
анафілаксія
Метаболі-чні та аліментар-ні розладигіперкаліє-мія
Розлади психікисплута-ність свідомо-стідепресія, когнітивна
дисфунк-ція,
безсоння,
зниження
концент-рації, поруше-ння
снугалюцинації
Розлади з боку нервової системизапамо-рочення, голов-ний біль, сонли-вістьсудоми, асептичний
менінгіт2парестезія,
загальне нездужання,
погіршення перебігу
хвороби
Паркінсона,
запаморо-чення
ретробуль-барний
оптичний неврит
Розлади з боку органів зорупоруше-ння зорупомутніння рогівки,
папіліт,
набряк сосочка
Розлади з боку органів слуху та рівновагишум у вухахпогіршення
слухусистемне запаморо-чення (вертиго)
Розлади з боку серцянабряк,
серцева
недоста-тністьпосилене серцеби-ттязастійна серцева
недоста-тність
Розлади з боку судин3васкулітартеріальна гіпертензія
Розлади з боку органів дихання, грудної клітки та середості-ннябронхіальна астма,
еозино-фільна
пневмоніязадишка,
набряк
легень
Розлади з боку шлунково-кишкового трактунудота,
запорблюва-ння,
діарея
диспе-псіяперфора-ція,
шлунково-кишкова
крово-теча4,
мелена
блювання кров'ювиразковий
стоматитпанкреатитпечія,
абдомі-нальний
диском-форт,
епігастра-льний
дистрес, не-пептична
шлунково-кишкова
виразка,
стоматит,
спрага,
пептичні виразки,
метеоризм,
загострення коліту та
хвороби Крона,
езофагіт,
гастрит
Розлади з боку печінки та жовчови-відних шляхівгепатит з летальним наслідком,
жовтяницяпорушення з боку печінкових
функціо-нальних показників
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітко-вини5висипа-ння,
свербі-ння,
пурпуракропи-в'янка,
реакції
фоточу-тливостіалопеція,
псевдопор-фіріямультифор-мна
еритема, синдром
Стівенса−
Джонсона,
токсичний
епідерма-льний некроліз,
бульозний
епідермолізекхімози,
пітливість,
вузликова еритема,
пустулярна
реакція, СЧВ,
епідерма-льний
некроліз,
плескатий лишай
Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканиниміалгія, м'язова
слабкість
Розлади з боку нирок та сечови-відних шляхівгломеруляр-ний
нефрит,
гематурія,
інтерстицій-ний нефрит,
нефроти-чний синдром,
некроз ниркових сосочківниркова недоста-тність,
підвищення рівня
креатиніну сироватки
Розлади з боку репроду-ктивної системи та молочних залозжіноче
безпліддя
Загальні розладипідви-щена втомлю-ваністьпідвищення темпера-тури тіла, загальне нездужання
1 Повідомляється про реакції гіперчутливості після лікування НПЗП у пацієнтів з реакціями гіперчутливості до НПЗП в анамнезі або без таких. До них належать неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія, реакції з боку дихальних шляхів, в тому числі бронхіальна астма, погіршення перебігу бронхіальної астми, бронхоспазм або задишка, різноманітні розлади з боку шкіри, в тому числі висипання різного типу, свербіння, кропив'янка, пурпура, ангіоневротичний набряк, рідше − ексфоліативний і бульозний дерматози (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему).
2 Особливо у пацієнтів, які вже страждають на аутоімунні захворювання, такі як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини з такими симптомами, як скутість шийного відділу хребта, головний біль, нудота, блювання, підвищення температури тіла або дезорієнтація (див. розділ «Особливості застосування»).
3 Результати клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування коксибів та деяких НПЗП (особливо у високих дозах та протягом тривалого часу) може підвищувати ризик артеріальних тромбоемболічних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).
4 Інколи з летальними наслідками, зокрема у літніх людей (див. розділ «Особливості застосування»).
5 Якщо з'являється вразливість шкіри, утворення пухирів або інші симптоми, характерні для псевдопорфірії, лікування препаратом слід припинити і встановити спостереження за пацієнтом.
Термін придатності
4 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
Упаковка
По 10 таблеток кишковорозчинних у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
АТ «Адамед Фарма», Польща.
Адреса
Вул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200, Паб'яніце, Польща.
Viridis Bot
