АСПІРОЗА КАПС. 20МГ/100МГ №30

Склад
діючі речовини: rosuvastatin, асеtylsalicylic acid;
1 капсула по 5 мг/100 мг містить дві таблетки:
1 таблетку розувастатину 5 мг (у вигляді розувастатину кальцію 5,2 мг) та 1 таблетку ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;
1 капсула по 10 мг/100 мг містить дві таблетки:
1 таблетку розувастатину 10 мг (у вигляді розувастатину кальцію 10,4 мг) та 1 таблетку ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;
1 капсула по 20 мг/100 мг містить три таблетки:
2 таблетки розувастатину 10 мг кожна (у вигляді розувастатину кальцію 10,4 мг кожна, що разом містять 20 мг розувастатину у вигляді розувастатину кальцію 20,8 мг) та 1 таблетку ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;
допоміжні речовини:
для таблетки розувастатину, вкритої плівковим покриттям: лактоза моногідрат (тип 100), целюлоза мікрокристалічна (тип 102), целюлоза мікрокристалічна (тип 112), магнію оксид важкий, кросповідон (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат (тип 50);
плівкове покриття: полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид, тальк, заліза оксид жовтий, лецитин (соя), заліза оксид червоний, ксантанова камедь, заліза оксид чорний;
для таблетки ацетилсаліцилової кислоти: целюлоза мікрокристалічна (тип 102), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, стеаринова кислота;
капсула тверда: желатин, титану діоксид, індиготин-FD&C синій 2, заліза оксид жовтий.

Лікарська форма
Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:
Капсули по 5 мг/100 мг:
тверді желатинові капсули, розмір № 2; кришка: непрозора, темно-зеленого кольору; корпус: непрозорий, білого кольору.
Кожна капсула містить дві таблетки:
таблетка розувастатину 5 мг: таблетка круглої форми із двоопуклою поверхнею, вкрита плівковою оболонкою коричневого кольору;
таблетка ацетилсаліцилової кислоти 100 мг: овальна двоопукла таблетка білого або майже білого кольору.
Капсули по 10 мг/100 мг:
тверді желатинові капсули, розмір № 1; кришка: непрозора, світло-зеленого кольору, з надписом чорного кольору «RSV 10»; корпус: непрозорий, білого кольору, з надписом чорного кольору «ASA 100».
Кожна капсула містить дві таблетки:
таблетка розувастатину 10 мг: таблетка круглої форми із двоопуклою поверхнею, вкрита плівковою оболонкою коричневого кольору;
таблетка ацетилсаліцилової кислоти 100 мг: овальна двоопукла таблетка білого або майже білого кольору.
Капсули по 20 мг/100 мг:
тверді желатинові капсули, розмір № 0; кришка: непрозора, зеленого кольору, з надписом чорного кольору «RSV 20»; корпус: непрозорий, білого кольору, з надписом чорного кольору «ASA 100».
Кожна капсула містить три таблетки:
дві таблетки розувастатину 20 мг разом (по 10 мг кожна): таблетки круглої форми із двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою коричневого кольору;
таблетка ацетилсаліцилової кислоти 100 мг: овальна двоопукла таблетка білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група
Інгібітори ГМГ-КоА редуктази, інші комбінації. Розувастатин та ацетилсаліцилова кислота. Код АТХ C10BX05

Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)

Показання
Лікарський засіб призначений для вторинної профілактики серцево-судинних ускладнень у дорослих пацієнтів, стан яких адекватно контролюється при застосуванні розувастатину і ацетилсаліцилової кислоти у дозах, рівних дозам даної комбінації.

Протипоказання
Пов’язані з комбінацією діючих речовин.
Підвищена чутливість до розувастатину, саліцилатів, інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до будь-якої із допоміжних речовин лікарського засобу.
Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
Період вагітності та годування груддю. Також протипоказано застосовувати жінкам, репродуктивного віку, які не застосовують належні засоби контрацепції.
Пов’язані з розувастатином:
Активні захворювання печінки, включаючи нез’ясоване стійке підвищення рівня сироваткових трансаміназ та будь-яке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, що перевищує в 3 рази верхню межу норми.
Міопатія. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу. До факторів такого ризику належать:
помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) <60 мл/хв);
гіпотиреоз;
наявність в особистому або родинному анамнезі спадкових м’язових захворювань;
наявність в анамнезі міотоксичності на фоні застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів;
зловживання алкоголем;
ситуації, що можуть призвести до підвищення концентрації лікарського засобу в плазмі крові;
належність до монголоїдної раси. Пацієнтам монголоїдної раси протипоказане застосування дози розувастатину 40 мг;
супутнє застосування фібратів.
Супутнє лікування софосбувіром, велпатасвіром, воксилапревіром або циклоспорином.
Пов’язані з ацетилсаліциловою кислотою:
Астма, риніт, носові поліпи в анамнезі; протипоказано застосовувати пацієнтам з мастоцитозом в анамнезі, у яких при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можуть виникнути важкі реакції гіперчутливості (включаючи циркуляторний шок з припливами, зниженням тиску, тахікардією та блювотою).
Гостра чи рецидивна пептична виразка та/або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, інші типи кровотеч, зокрема цереброваскулярний крововилив.
Геморагічний діатез, порушення згортання, такі як гемофілія та тромбоцитопенія.
Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
Застійна серцева недостатність тяжкого ступеня.

Подагра.
Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза лікарського засобу АспіРоза® − 1 капсула на день. Лікарський засіб можна приймати в будь-який час доби під час їжі. Капсули слід запивати великою кількістю рідини; їх не слід дрібнити, розламувати або розжовувати.
Комбінована фіксована доза препарату не підходить для початкової терапії.
Перед переходом на фіксовану комбінацію стан пацієнта повинен контролюватися стабільними дозами монокомпонентних препаратів, які застосовуються одночасно.
Дозування АспіРози® повинно бути тотожним дозам розувастатину та АСК, які застосовувались у вигляді монокомпонентних препаратів на момент переходу.
Якщо з будь-яких причин потрібна корекція дози будь-якої з активних речовин комбінації (наприклад, нещодавно діагностоване захворювання, пов’язане з лікуванням, зміна стану пацієнта або взаємодія препаратів), слід повторно застосовувати окремі компоненти для встановлення дози.
Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну холестеринознижувальну дієту, якої необхідно дотримуватися і протягом лікування.

Пацієнти літнього віку.
Корекція дози з огляду на вік не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Пацієнтам із легкими та помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Застосування АспіРози® пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок протипоказано.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
Пацієнтам із легкими та помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.
Застосування АспіРози® пацієнтам із тяжким порушенням функції або активними захворюваннями печінки протипоказане.
Не спостерігалося підвищення системної експозиції розувастатину у пацієнтів із оцінкою за шкалою Чайлда–П’ю 7 або менше балів. Однак у осіб із порушеннями у 8 та 9 балів за шкалою Чайлда–П’ю системна експозиція зростала (див. розділ «Фармакокінетика»). У таких пацієнтів доцільно оцінити функцію нирок (див. розділ «Особливості застосування»). Досвід застосування лікарського засобу пацієнтам з оцінкою більше 9 балів за шкалою Чайлда–П’ю відсутній.
Раса.
У пацієнтів з Азії спостерігалася підвищена системна експозиція розувастатину.
Генетичний поліморфізм.
Певні типи генетичного поліморфізму можуть призводити до підвищення експозиції розувастатину (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнтам із такими типами поліморфізму рекомендується застосовувати меншу добову дозу лікарського засобу АспіРоза®.

Супутнє застосування.
Розувастатин є субстратом різних транспортних білків (наприклад, ОАТР1В1 та BCRP). Ризик міопатії (зокрема рабдоміолізу) зростає при супутньому застосуванні розувастатину із певними лікарськими засобами, що можуть підвищувати концентрацію розувастатину у плазмі внаслідок взаємодії із цими транспортними білками (наприклад, циклоспорином та певними інгібіторами протеази, в тому числі комбінаціями ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром; див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). По можливості, слід розглянути застосування альтернативних лікарських засобів та, у разі необхідності, тимчасово перервати терапію лікарським засобом. Якщо супутнього застосування цих лікарських засобів із АспіРозою® уникнути неможливо, слід ретельно зважити користь та ризик від супутнього застосування та відповідно відкорегувати дозу лікарського засобу АспіРоза® (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Більш високі дози АСК зменшують позитивний ефект розувастатину, тому слід уникати додаткових доз АСК.
Діти.
Безпека та ефективність застосування комбінації розувастатину/ АСК для дітей (віком до 18 років) не встановлені.
Не застосовувати лікарський засіб дітям (віком до 18 років).

Передозування
Розувастатин.
На сьогоднішній день досвід лікування передозування розувастатину обмежений; специфічного лікування немає, терапія симптоматична.
Потрібно контролювати функції печінки та рівні КФК. Гемодіаліз неефективний.
Ацетилсаліцилова кислота.
Передозування малоймовірне через низький вміст АСК у АспіРозі®. Однак інтоксикація (випадкове передозування) у зовсім маленьких дітей або терапевтичне передозування у літніх людей при помірній інтоксикації можуть проявлятися так: запаморочення, головний біль, шум у вухах та порушення слуху, сплутаність свідомості та шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота та біль у шлунку).
Тяжка інтоксикація АСК може мати загрозливий для життя характер: виникають серйозні порушення кислотно-лужної рівноваги та гіпервентиляція, які призводять до респіратоного алкалозу. Дихальний ацидоз виникає внаслідок пригнічення дихального центру, окрім цього метаболічний ацидоз виникає в результаті присутності саліцилатів у крові.
Також можуть бути такі прояви як: гіпертермія, підвищене потовиділення, можливе зневоднення, неспокій, судоми, галюцинації та гіпоглікемія. Пригнічення нервової системи може призвести до коми, серцево-судинного колапсу та зупинки дихання.

Симптоми хронічного отруєння саліцилатами є неспецифічними (наприклад, тиніт, головний біль, дратівливість, посилене потовиділення, гіпервентиляція) і тому можуть залишитися без уваги.
Симптоми тяжкого отруєння можуть розвиватися гостро або повільно, наприклад протягом 12–24 годин після застосування. Після перорального застосування дози АСК до 150 мг/кг маси тіла можливий розвиток інтоксикації середнього ступеня, а при застосуванні дози > 300 мг/кг маси тіла – тяжкого ступеня.
Абсорбція АСК може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення чи формуванням конкрементів у шлунку.
Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі. Необхідно проводити газовий аналіз артеріальної крові (ГААК), оскільки терапія базується не на рівнях саліцилатів у крові, а на клінічних симптомах та ГААК.
Терапія.
Через загрозливі для життя стани внаслідок тяжкої інтоксикації слід негайно вжити усіх необхідних запобіжних заходів: негайна госпіталізація, профілактика або зниження ресорбції шляхом вживання відповідних доз активованого вугілля протягом перших 4 годин (10-кратна кількість активованого вугілля відносно маси АСК); у разі тяжкої інтоксикації – промивання шлунка або гастроскопічне видалення таблеток.
Відповідний контроль та корекція електролітів. Застосування глюкози, бікарбонату натрію на ранніх стадіях для корекції ацидозу і для прискорення виведення (pH сечі > 8), покращення діурезу, охолодження на фоні гіпертермії, бензодіазепін при судомах.
Можливий гемодіаліз у разі тяжкої інтоксикації (виведення АСК).
Описані випадки декомпенсації, що призводили до летального наслідку після інтубації. Тому, якщо можливо, інтубацію слід проводити після початку алкалінізації, мінімізувати час апное та спостерігати за підтриманням гіпервентиляції.

Побічні ефекти
Всі побічні реакції приведено за системами органів та за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
Побічні реакції, пов’язані з розувастатином:
Небажані явища, що відзначаються при застосуванні розувастатину, зазвичай легкі та тимчасові.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко: тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості, зокрема ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи: часто: цукровий діабет1.
З боку психіки: частота невідома: депресія.
З боку нервової системи: часто: головний біль, запаморочення; рідкісні: поліневропатія, втрата пам’яті; частота невідома: периферична невропатія, розлади сну (зокрема безсоння та нічні кошмари).
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома: кашель, задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто: запор, нудота, абдомінальний біль; рідко: панкреатит; частота невідома: діарея.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: рідко: підвищення рівня печінкових трансаміназ; рідкісні: жовтяниця, гепатит4, 5.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто: свербіж, висип, кропив’янка; частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: часто: міалгія; рідко: міопатія (зокрема міозит), рабдоміоліз5, вовчакоподібний синдром, розрив м’язів; рідкісні: артралгія; частота невідома: порушення з боку сухожиль, інколи ускладнені розривами, імуноопосередкована некротична міопатія3.
З боку нирок та сечовидільної системи: рідкісні: гематурія2, 5.
З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз: рідкісні: гінекомастія.

Загальні розлади: часто: астенія; частота невідома: набряк.
Побічні реакції, пов’язані з ацетилсаліциловою кислотою:
У пацієнтів із тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази при застосуванні АСК спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.
Через антиагрегаційний вплив АСК підвищується ризик кровотечі. Спостерігалися кровотечі, такі як періопераційні кровотечі, гематоми, носові кровотечі, урогенітальні кровотечі, кровотечі з ясен.
Рідко або дуже рідко спостерігалися серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі, геморагічний інсульт, особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або у разі одночасного застосування антикоагулянтів, що в окремих випадках може загрожувати життю.
З боку крові та лімфатичної системи: часто: подовження часу кровотечі; рідко: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, апластична анемія, залізодефіцитна анемія6.
З боку імунної системи: нечасто: астма; рідко: реакції гіперчутливості, такі як еритематозні/екзематозні шкірні реакції, кропив’янка, риніт, закладеність носа, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску до стану шоку; рідкісні: шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз8.
З боку обміну речовин, метаболізму: рідкісні: гіпоглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги; частота невідома: напади подагри.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: рідко: тиніт, порушення слуху.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто: риніт, задишка; рідко: бронхоспазм, напади астми.
З боку нервової системи: рідко: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто: мікрокровотечі6 (70 %), шлункові симптоми (печія, нудота, блювання, біль у животі), діарея; нечасто: диспепсія, запалення в шлунково-кишковому тракті, шлунково-кишкові кровотечі6, шлунково-кишкові виразки, що у дуже рідких випадках можуть призвести до перфорації7.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: рідко: печінкова дисфункція; рідкісні: підвищення рівня трансаміназ, синдром Рея.
З боку нирок та сечовидільної системи: рідко: порушення функції нирок; повідомлялося про розвиток гострої ниркової недостатності.
З боку органів зору: рідко: порушення зору.
1 Частота залежить від наявності або відсутності факторів ризику (рівень глюкози натще ≥ 5,6 ммоль/л, ІМТ > 30 кг/м2, підвищений рівень тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА, частота небажаних реакцій має тенденцію залежати від дози.
2 Протеїнурія, виявлена у результаті аналізу тест-смужками, переважно канальцевого походження, спостерігалася у пацієнтів, які застосовували розувастатин. Зміни вмісту білка у сечі від нуля або слідів до значення ++ або більше спостерігалися у < 1 % пацієнтів періодично в ході застосування розувастатину в дозах 10 та 20 мг і у приблизно у 3 % – при дозі 40 мг. Невелике збільшення частоти зміни вмісту від нуля або слідів до значення + спостерігалося при дозі 20 мг. В більшості випадків протеїнурія зменшувалася або зникала спонтанно при продовженні терапії. За даними клінічних досліджень та постмаркетингових спостережень, на сьогодні не виявлено причинно-наслідкового зв’язку між протеїнурією та гострим або прогресуючим захворюванням нирок.
На тлі застосування розувастатину відзначено випадки гематурії; за даними клінічних досліджень, частота її мала.
3 Ураження скелетної мускулатури, такі як міалгія, міопатія (зокрема міозит), зрідка – рабдоміоліз із гострою нирковою недостатністю або без неї, були відзначені при застосуванні будь-яких доз розувастатину, але частіше при дозах > 20 мг.

У пацієнтів, які приймали розувастатин, спостерігалося дозозалежне зростання рівнів КФК; в більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим. Якщо рівні КФК підвищені (> 5 × ВМН), лікування слід припинити (див. розділ «Особливості застосування»).
4 Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин, відзначалося дозозалежне збільшення рівня трансаміназ; у більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим.
На тлі застосування деяких статинів відзначалися такі небажані явища:
розлад статевої функції;
окремі випадки інтерстиціальної хвороби легень, особливо при тривалому застосуванні (див. розділ «Особливості застосування»).
5 Частота повідомлень про рабдоміоліз, серйозні порушення з боку нирок та печінки (переважно підвищення активності печінкових трансаміназ) більша при застосуванні дози розувастатину 40 мг.
6 Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.
Залізодефіцитна анемія через приховану шлунково-кишкову втрату крові може виникнути після тривалого прийому 100 мг АСК.
7 Шлунково-кишкові розлади, такі як загальні прояви та симптоми диспепсії, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.
8 Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висипання, набряк, свербіж, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко – тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Заявник
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження заявника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Виробник
Адамед Фарма С.А.
Адреса
Вул. Маршала Юзефа Пілсудського 5, Паб’яніце, 95–200, Польща.