АСПРОВИТ ШИП.ТАБ 500МГ№12

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АСПРОВІТ

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 шипуча таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, лимонна кислота безводна, гліцин, натрію бензоат (Е 211), повідон.

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою, з цілісними краями.

Назва і місцезнаходження виробника.

Вітале Прінгі (ТОВ Вітале-ХД), Ванапере тее 3, Прінгі, Віймсі, 74011, Харьюський район, Естонія

Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики. Код АТС N02B A01.

Препарат чинить аналгезуючу, протизапальну, жарознижувальну дію. Ацетилсаліцилова кислота завдяки необоротному інгібуванню ферменту циклооксигенази (ЦОГ) гальмує біосинтез простагландинів. В осередку запалення зменшує проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, обмежує енергетичне забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ. Знижує збудження центрів терморегуляції і больової чутливості, зменшує альгогенну дію брадикініну. Крім того, ацетилсаліцилова кислота інгібує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування тромбоцитами синтезу тромбоксану А2.

Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові спостерігається через

15-40 хвилин після прийому. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно

60 % при прийомі менше 500 мг і 90 % – при прийомі більше 1 г у зв’язку з насиченням процесу гідролізу у печінці. Ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується з утворенням саліцилової кислоти, яка також має фармакологічну активність. Ацетилсаліцилова кислота та саліцилова кислота швидко розподіляються по всіх тканинах організму. Ці кислоти проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у грудне молоко. Саліцилова кислота інтенсивно зв’язується з білками плазми крові (90 %). Період напіввиведення з плазми крові ацетилсаліцилової кислоти становить 15-20 хвилин, а саліцилової кислоти – 2-4 години.

Ацетилсаліцилова кислота метаболізується головним чином у печінці і виводиться в основному із сечею.

Показання для застосування.

• Симптоматичне лікування больового синдрому легкої і середньої тяжкості та/або підвищеної температури тіла.

• Симптоматичне лікування ревматичних запалень.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших саліцилатів, а також до інших компонентів препарату; бронхіальна астма, кропив’янка, риніт в анамнезі, спричинені застосуванням саліцилатів або інших лікарських засобів, особливо нестероїдних протизапальних засобів; активні пептичні виразки; геморагічний діатез; гемофілія; підвищений ризик кровотеч; гіпотромбінемія; дефіцит вітаміну К; тяжка ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; тяжка серцева недостатність; нефролітіаз; аневризма аорти; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасне застосування з метотрексатом у дозах понад

15 мг/тиждень; одночасне застосування високих доз препарату з непрямими антикоагулянтами, особливо при лікуванні ревматичних захворювань; І та III триместри вагітності, період годування груддю; дитячий вік до 15 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з особливою обережністю у таких випадках: підвищена чутливість до інших аналгетиків/протизапальних засобів та наявність інших видів алергії; шлунково-кишкові виразки в анамнезі або шлунково-кишкові кровотечі, а також хронічна або рецидивуюча виразкова хвороба; погіршення функції нирок; погіршення функції печінки.

Для запобігання передозуванню слід переконатися, що інші препарати, які пацієнт застосовує, не містять ацетилсаліцилової кислоти.

Ацетилсаліцилова кислота може провокувати бронхоспазм та спричинити напади астми або інші реакції гіперчутливості. Факторами ризику є наявність астми в анамнезі, поліноз, поліпи у носі чи хронічні захворювання дихальної системи. Це також стосується хворих, у яких виявляються алергічні реакції (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив’янка) на інші речовини.

Внаслідок того, що ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів і цей ефект зберігається протягом кількох днів після застосування, вона може підвищувати схильність до кровотеч протягом та після хірургічних втручань (у тому числі після невеликих оперативних втручань (наприклад, видалення зуба)). За 5-7 днів до проведення хірургічних втручань необхідно відмінити прийом препарату.

У низьких дозах ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти, тому може провокувати напад подагри у схильних до цього пацієнтів.

При проведенні тривалої терапії і/або прийомі ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах необхідне спостереження лікаря і регулярний контроль рівня гемоглобіну.

Необхідно бути обережними, призначаючи препарат пацієнтам, які застосовують гіпоглікемічні засоби (потрібен регулярний контроль рівня цукру у крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні засоби, сечогінні препарати (необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта і контроль функції нирок), антациди, що не всмоктуються і містять гідроксид магнію і/або алюмінію (їх необхідно приймати не раніше ніж через 2 години після прийому препарату).

Особливі застереження.Застосування у період вагітності або годування груддю.

У I та III триместрах вагітності препарат протипоказаний. У II триместрі вагітності можливий разовий прийом препарату тільки після оцінки лікарем співвідношення ризик-користь.

Ацетилсаліцилова кислота проникає у грудне молоко, тому застосовувати препарат у період годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Оскільки препарат може спричинити запаморочення, під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Діти.

Препарат протипоказано застосовувати дітям віком до 15 років без наявності особливих показань (наприклад, хвороба Кавасакі). Препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не

застосовують без консультації лікаря дітям при вірусних захворюваннях з пропасницею чи без неї. При певних вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, В та вітряній віспі, виникає ризик синдрому Рейє, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилову кислоту застосовують як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рейє.

Спосіб застосування та дози.

Приймати внутрішньо, після їди.

Попередньо таблетку слід розчинити в склянці питної води (200 мл) кімнатної температури.

Дорослим та дітям віком від 15 років: по 1 таблетці (500 мг) до 6 разів на добу, при необхідності повторний прийом можливий через 4 години. При сильних болях і високій температурі – по

2 таблетки (1 г), але повторний прийом має бути не раніше ніж через 4 години, при такому режимі дозування приймати не більше 4 шипучих таблеток на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (3 г). Тривалість терапії без консультації лікаря становить не довше 3 днів для лікування гіпертермічної реакції та не довше 5 днів для лікування больового синдрому.

Передозування.Токсичність саліцилатів може бути результатом тривалого застосування препарату у терапевтичних дозах або гострої інтоксикації (при застосуванні >100 мг/кг/добу довше 2-х днів), спричиненої як випадковим проковтуванням дітьми, так і випадковим отруєнням, що потенційно загрожують життю.

Хронічне отруєння саліцилатами може протікати безсимптомно, бо не має специфічних симптомів. Інтоксикація саліцилатами середнього ступеня тяжкості, або саліцилізм, зазвичай розвивається лише після повторного застосування препарату у високих дозах.

Симптоми: запаморочення, шум у вухах, підвищене потовиділення, нудота, блювання, головний біль та пригнічення свідомості (можна контролювати шляхом зниження дози). Шум у вухах може виникати при плазмовій концентрації від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі побічні ефекти виникають при концентрації понад 300 мкг/мл.

Основною особливістю гострого отруєння є тяжке порушення кислотно-лужного балансу, яке може залежати від віку пацієнта та тяжкості інтоксикації. Найрозповсюдженішою ознакою у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість отруєння не можна оцінити, використовуючи лише дані плазмової концентрації. Невідкладна допомога при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою визначається ступенем тяжкості, стадією та клінічними симптомами та відповідає стандартним методам надання невідкладної допомоги при отруєннях. Першочергові заходи мають бути спрямовані на прискорення виведення лікарського засобу, а також відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу.

Симптоми отруєння легкого та середнього ступеня тяжкості: тахіпное, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, підвищене потовиділення, нудота, блювання, алкалоз, лужна реакція сечі.

Терапія: промивання шлунка, повторне призначення активованого вугілля, форсований лужний діурез.

Симптоми отруєння тяжкого ступеня: дихальний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, відчуття шуму у вухах, глухота; від гіпервентиляції, некардіогенного набряку легень до зупинки дихання та асфіксії; алкалоз, лужна реакція сечі; від порушень

серцевого ритму, артеріальної гіпотензії до зупинки серця; дегідратація, олігурія, ниркова недостатність; гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміна функції нирок, порушення обміну глюкози, кетоз лабораторно проявляється у вигляді гіперглікемії, гіпоглікемії (особливо у дітей), підвищення рівня кетонових тіл; шлунково-кишкові кровотечі; від пригнічення функції тромбоцитів до коагулопатій; подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія, токсична енцефалопатія та пригнічення центральної нервової системи від млявості, пригнічення свідомості до коми та нападу судом.

Терапія: промивання шлунка, повторне призначення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у тяжких випадках, інфузія рідини та електролітів.

Побічні ефекти.

Порушення з боку травного тракту та гепатобіліарної системи: диспепсія, біль у животі. Рідко можливе запалення та ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, що у поодиноких випадках призводить до кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними ознаками та симптомами.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторне порушення функції печінки з підвищенням трансаміназ.

Порушення з боку крові: внаслідок того, що ацетилсаліцилова кислота пригнічує функцію тромобоцитів, її застосування може бути пов’язане з підвищенням ризику кровотечі. Спостерігалися такі види кровотеч: під час та після операції, гематоми, носові, урогенітальні, кровотечі з ясен. У рідкісних та поодиноких випадках повідомлялося про тяжкі кровотечі, такі як шлунково-кишкові, черепно-мозкові крововиливи (особливо у хворих із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при супутньому застосуванні антигемостатичних засобів), які інколи можуть потенційно загрожувати життю.

Кровотечі можуть призводити до гострої та хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (внаслідок, наприклад, прихованих мікрокровотеч) із відповідними лабораторними та клінічними ознаками та симптомами, такими як астенія, блідість та гіпоперфузія.

Алергічні реакції: можливі реакції гіперчутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами: синдром астми, легкі та середньої тяжкості реакції, що потенційно вражають шкіру, дихальну, серцево-судинну систему, шлунково-кишковий тракт, і проявляються у вигляді висипання, кропив’янки, набряку, свербежу, некардіогенного набряку легень, та, дуже рідко, тяжких реакцій, таких як анафілактичний шок.

Порушення з боку нервової системи: повідомлялося про запаморочення та шум у вухах, що може бути ознаками передозування. Синдром Рейє: однією з ознак якого є блювання, що не припиняється протягом тривалого часу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Протипоказані взаємодії:

метотрексат у дозі 15 мг/тиждень або вище: підвищує гемотоксичний ефект метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами загалом та витіснення його з білків плазми крові, які зв’язуються з саліцилатами);

пероральні антикоагулянти: при прийомі ацетилсаліцилової кислоти у дозах понад 3 г/добу антикоагулянти витискаються зі сполук з білками плазми крові.

Поєднання, що потребують дотримання заходів безпеки при застосуванні:

метотрексат, що застосовується у дозі менше ніж 15 мг/тиждень: підвищує гемотоксичний ефект метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами загалом та витіснення його з білків плазми крові, які зв’язуються з саліцилатами);

антикоагулянти, тромболітики/інші інгібітори агрегації тромбоцитів/гемостаз:

підвищують ризик кровотечі;

інші нестероїдні протизапальні засоби з саліцилатами у більших дозах: підвищують ризик утворення виразки та виникнення шлунково-кишкової кровотечі внаслідок синергічної дії;

урикозуричні засоби, такі як бензобромарон, пробенецид: знижує урикозуричний ефект (внаслідок конкурентної ниркової тубулярної елімінації сечової кислоти);

дигоксин: підвищує плазмову концентрацію дигоксину через зменшення виведення нирками;

протидіабетичні засоби, наприклад, інсулін, сульфонілсечовина: застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти посилює дію гіпоглікемічних препаратів за рахунок її гіпоглікемічної дії та витіснення сульфонілсечовини зі зв’язку з білками плазми крові;

сечогінні у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах: знижують ниркову фільтрацію шляхом зменшення синтезу ниркового простагландину;

глюкокортикостероїди, крім гідрокортизону, що застосовується як замісна терапія при хворобі Аддисона: знижують рівень саліцилату у крові за рахунок збільшення виведення його нирками протягом лікування кортикостероїдами, тому виникає ризик передозування саліцилату після їх відміни;

антигіпертензивні засоби, такі як інгібітори АПФ у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах: знижують ниркову фільтрацію за рахунок пригнічення простагландинів, що мають судинорозширювальний ефект. Крім того, зменшують гіпотензивну дію;

протисудомні засоби: ацетилсаліцилова кислота посилює дію деяких протисудомних препаратів, таких як вальпроєва кислота та фенітоїн; посилює токсичність вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення зі зв’язанного з білками стану;

алкоголь: підвищує пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і збільшує тривалість кровотечі внаслідок адитивного ефекту;

селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищують ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч внаслідок можливої синергічної дії.

Термін придатності. 3 роки.Не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 °С до 25 °С.

Упаковка.По 12 таблеток у поліпропіленовому пеналі і картонній коробці абопо 12 (2 х 6) таблеток у ламінованих стрипах і картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта