Склад
діюча речовина: azithromycin;
1 капсула містить азитроміцину (у формі азитроміцину дигідрату у перерахуванні на 100 % речовину) 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
склад оболонки капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), індигокармін (Е 132).
Лікарська форма
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми з напівсферичними кінцями, корпус і кришечка синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди і стрептограміни. Код АТХ J01F А10.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків-азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів.
Розповсюдженість набутої резистентності для виділених видів може змінюватися залежно від місцевості, тому бажано мати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності слід звернутися за консультацією до експертів, якщо резистентність поширена у цій місцевості настільки, що корисність препарату щодо щонайменше кількох типів інфекцій викликає сумнів.
Азитроміцин активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококи груп C, F і G, Staphylococcus aureus; аеробних грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; анаеробних бактерій: Clostridium perfringens. Препарат також активний відносно Chlamydia trachomatis.
Резистентність до азитроміцину може бути вродженою або набутою: у поодиноких випадках набувають резистентності Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus; вродженорезистентними є Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Азитроміцин демонструє перехресну резистентність з еритроміцин-резистентними грампозитивними штамами.
Фармакокінетика.
Азитроміцин швидко абсорбується у травному тракті. Після прийому препарату внутрішньо у дозі 500 мг максимальна концентрація (Cmax) азитроміцину у плазмі крові досягається через 2,5-2,96 години і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить приблизно 37 %. Період напіввиведення (T½) – 14-20 годин (в інтервалі 8-24 години після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 години). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.
При прийомі внутрішньо азитроміцин розподіляється по всьому організму. Уявний об’єм розподілу у рівноважному стані – 31,1 л/кг. Добре проникає у дихальні шляхи, органи і тканини сечостатевої системи (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату у тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у крові. Висока концентрація у тканинах і тривалий T½ зумовлені низьким зв’язуванням азитроміцину з білками плазми крові (від 12 % до 52 %). Препарат у великій кількості накопичується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози.
Метаболізується у печінці (майже 35 %), втрачаючи активність, шляхом N- і O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну і аглікону та розщеплення кладінози кон’югату.
Понад 50 % виводиться з жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % – із сечею протягом 72 годин.
У пацієнтів з легкою/помірною нирковою/печінковою недостатністю фармакокінетика азитроміцину не змінюється, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю достовірно змінюються показники площі під кривою «концентрація-час» (AUC), Сmax і плазмовий кліренс. У пацієнтів з легкою/помірною печінковою недостатністю можливе збільшення кліренсу азитроміцину у сечі з метою компенсації зниженого печінкового кліренсу.
У пацієнтів літнього віку значення AUC дещо вище, ніж у віковій групі до 40 років, однак це не має клінічного значення, і тому корекція дози препарату не потрібна.
Показання
Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
- інфекції верхніх дихальних шляхів (бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт і загострення хронічного бронхіту, негоспітальна пневмонія);
- інфекції шкіри і м’яких тканин: хронічна мігруюча еритема (I стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинна піодермія;
- генітальні інфекції: неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, до інших антибіотиків групи макролідів/кетолідів; тяжкі порушення функції печінки або нирок, печінкова недостатність, виражена брадикардія, аритмія, тяжка серцева недостатність; одночасне застосування з похідними ріжків (можливість виникнення ерготизму).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Враховуючи недостатність даних щодо безпеки застосування азитроміцину, не рекомендується призначати препарат у період вагітності або годування груддю, крім випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик від застосування препарату для плода дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Зазвичай не впливає, однак слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи, таких як запаморочення, сонливість, порушення зору.
Спосіб застосування і дози
Дорослі і діти з масою тіла понад 45 кг
Азитроміцин слід застосовувати 1 раз на добу, щонайменше за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після прийому їжі.
При інфекційних захворюваннях дихальних шляхів та інфекційних захворюваннях шкіри і м’яких тканин(за винятком хронічної мігруючої еритеми) доза становить 500 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.
Хронічна мігруюча еритема: у 1-й день 1 г (2 капсули по 500 мг за 1 раз), з 2-го по 5-й день 500 мг на добу (1 капсула по 500 мг).
Неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит: одноразово 1 г (2 капсули по 500 мг). Курсова доза – 1 г.
Порядок дій у випадку пропуску прийому дози.
Пропущену дозу необхідно приймати якомога швидше, а наступні дози слід приймати з проміжком у 24 години.
Ниркова недостатність.
Пацієнтам з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.
Печінкова недостатність.
Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з серйозними захворюваннями печінки.
Коригування дози для пацієнтів літнього віку не потребується.
Пацієнти літнього віку: немає необхідності змінювати дозування.
Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до груп ризику щодо порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв'язку з ризиком розвитку серцевої аритмії та аритмії torsade de pointes.
Діти.
Препарат у даній лікарській формі не застосовують дітям з масою тіла до 45 кг.
Дітям віком до 6 років рекомендується призначати азитроміцин в інших лікарських формах. Препарат призначають дітям віком від 6 років, які можуть ковтати капсулу.
Передозування
Досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те, що побічні прояви, які розвиваються при прийомі вищих, ніж рекомендовано, доз препарату, подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні звичайних терапевтичних доз, а саме: вони можуть включати діарею/часте рідке випорожнення, нудоту, біль у животі або блювання).
Лікування: слід промити шлунок, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму. Специфічного антидоту немає.
Побічні реакції
Інфекції та інвазії: оральний кандидоз, вагінальні інфекції.
З боку системи крові і лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, нейтропенія.
З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, гіпестезія, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення або втрата смаку і відчуття запахів, парестезії, астенія, невроз, млявість, безсоння, порушення сну, агресивність, психомоторна гіперактивність, тривожність, нервозність, міастенія, ажитація.
З боку органів чуття: порушення зору, погіршення слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялося про порушення слуху, настання глухоти і дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов’язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступної інформації про подальше медичне спостереження, більшість із цих проблем мали зворотний перебіг.
З боку серцево-судинної системи: сильне серцебиття, біль у грудях, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует», подовження інтервалу QT і тріпотіння шлуночків, артеріальна гіпотензія, шлуночкова аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками).
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, неприємні відчуття у животі (біль/спазми), рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, гастрит, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит і холестатична жовтяниця, включаючи змінені показники функції печінки; рідкісні випадки тяжкого гепатиту і дисфункції печінки; печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит.
З боку шкіри: алергічні реакції, включаючи свербіж, гіперемію і висипання; екзантема, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, світлочутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку кістково-м’язової системи: артралгія, підвищена втомлюваність, слабкість.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи: вагініт.
Системні порушення: підвищена чутливість; задишка, анафілактичні реакції, включаючи набряк; кандидоз; нездужання.
Лабораторні показники: лімфоцитопенія, зменшення кількості бікарбонатів крові, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, білірубіну крові, сечовини, креатиніну крові, зміна вмісту калію у крові.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
Капсули по 250 мг – по 6 капсул у блістері; по 1 блістеру в коробці.
Капсули по 500 мг – по 3 капсули у блістері; по 1 блістеру в коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ТОВ «АстраФарм».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
08132, Україна, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська,
Viridis Bot
