Склад
діюча речовина: diclofenac;
1 супозиторій містить диклофенаку натрію 0,05 г;
допоміжна речовина: твердий жир.
Лікарська форма
Супозиторії ректальні.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого із злегка жовтуватим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТХ М01А В05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Диклофенак натрію має протизапальний та знеболювальний ефект, зумовлений пригніченням біосинтезу простагландинів, кінінів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани.
При курсовому лікуванні захворювань опорно-рухового апарату препарат інтенсивно проникає у порожнини суглобів, сприяючи зменшенню болей у суглобах у спокої і під час рухів, збільшенню об’єму рухів, зменшенню ранкової скутості і набряку суглобів. Стійкий ефект спостерігається через 1-2 тижні від початку лікування. При посттравматичному або післяопераційному запаленні сприяє швидкому зменшенню больового синдрому, зменшує запалення та набряк рани.
Фармакокінетика.
При ректальному введенні диклофенак натрію швидко всмоктується слизовою оболонкою прямої кишки. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години. Період напіврозпаду становить у середньому 2 години. Близько 70 % введеної кількості препарату виводиться з організму нирками у вигляді метаболітів, менше 1 % у незмінному вигляді, решта виводиться з каловими масами.
Показання
- Запальні і дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, включаючи спондилоартрит;
- больові синдроми з боку хребта;
- ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин;
- посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком, зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій;
- гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея та аднексит;
- напади мігрені;
- гострі напади подагри;
- як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються болісним відчуттям, наприклад при фаринготонзиліті, отиті.
Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.
Протипоказання
- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини;
- кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням НПЗП;
- активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
- останній триместр вагітності;
- запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт);
- печінкова недостатність;
- ниркова недостатність;
- застійна серцева недостатність (СН II-IV);
- лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);
- ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда;
- цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
- захворювання переферичних артерій;
- диклофенак натрію, як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив'янка, ангіоневротичний набряк або гострий риніт;
- проктит.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Препарат протипоказаний у період вагітності. У період лікування слід припинити годування груддю.
Як і інші НПЗП, Диклофенак натрію може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
У період лікування рекомендовано утриматись від керування транспортними засобами та виконання роботи, яка потребує підвищеної уваги і швидкості реакції – враховуючи побічні ефекти з боку нервової системи та органів зору.
Спосіб застосування та дози
Доза препарату залежить від характеру, ступеня тяжкості та клінічного перебігу захворювання.
Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Супозиторії треба вводити у пряму кишку, якомога глибше, бажано після очищення кишечнику.
Початкова доза дорослим зазвичай становить 100-150 мг (2-3 супозиторія) на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 50-100 мг/добу (1-2 супозиторія).
Добову дозу розподіляти на 2-3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості до прийому препарату вдень призначати Диклофенак натрію у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг).
При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг/добу (1-3 супозиторія). Початкова доза може бути 50-100 мг/добу (1-2 супозиторія), але у разі необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг/добу (4 супозиторія). Застосування препарату слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.
Для лікування нападів мігрені курс починати у дозі 100 мг (2 супозиторія) при прояві перших ознак початку нападу. У разі необхідності в той же день можна застосувати ще 100 мг диклофенаку (2 супозиторія). У разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг (3 супозиторія), дозу розподіляти на 3 застосування).
Дітям віком від 14 років можна призначати по 50 мг (1 супозиторій).
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути збільшена до 3 мг/кг, що є максимальною добовою дозою, і не повинна перевищувати 150 мг на добу.
Пацієнти літнього віку: хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Диклофенак натрію не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні препарати потрібно застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, оскільки вони, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, ослабленим пацієнтам літнього віку або пацієнтам з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.
Діти
Дану лікарську форму препарату застосовувати дітям віком від 14 років.
Передозування
Симптоми. Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, шум у вухах або судоми. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації.
Лікування. У разі необхідності лікування симптоматичне. Протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, у дорослих слід розглянути можливість промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.
Побічні реакції
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм; анорексія; гастрит; шлунково-кишкові кровотечі (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; дуже рідко поширені – коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, глюсит, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ; гепатит, жовтяниця, розлади печінки; блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; сонливість, втомлюваність; парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт; сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
Психічні порушення: дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.
З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.
З боку органів слуху та лабіринту вуха: вертиго; дзвін у вухах, розлади слуху.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя), артеріальна гіпотензія.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, васкуліт.
З боку дихальної системи: астма (включаючи задишку), бронхоспазм, пневмоніт.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання; кропив’янка; дуже рідко – висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпура, у т.ч. алергічна, свербіж.
З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.
Загальні порушення та порушення у місці введення: подразнення, набряк.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда чи інсульт), пов′язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 5 супозиторіїв у стрипах. По 2 стрипи в пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ПАТ «Монфарм».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Україна. 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.
Viridis Bot
