ФУРОСЕМІД-Д ТАБ. 40МГ №50

Склад

діюча речовина: фуросемід;

1 таблетка містить фуросеміду у перерахуванні на 100 % суху речовину − 40 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, поліетиленгліколь (макроголи), лактози моногідрат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Високоактивні діуретики. Код АТХ С0ЗС А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Фуросемід є петльовим діуретиком, який пригнічує абсорбцію іонів натрію і хлору у висхідному відділі петлі Генле, проксимальних і дистальних канальців нефрону. Ефект у дистальних канальцях не залежить від пригнічувальної дії карбоангідрази або ефекту альдостерону. Фармакологічна дія фуросеміду обмежена тільки нирками.

Фармакокінетика.

Початок діуретичної дії наступає приблизно протягом 1 години після перорального застосування. Тривалість діуретичної дії − 3-6 годин.

При пероральному застосуванні препарат швидко резорбується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступность у середньому становить 50-70 %.

Розподіл. Характерний високий ступінь зв'язування з протеїнами плазми крові, в основному з альбумінами. У здорових суб'єктів концентрації у плазмі крові змінюються від 1 до 400 мкг/мл, причому 91-99 % фуросеміду зв'язується з протеїнами плазми крові. Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр та повільно потрапляє у плод.

Метаболізм. Глюкуроніди фуросеміду є одним або щонайменше основним метаболітом його біотрансформації у людини. Невелика кількість метаболізується шляхом відщеплення бокового ланцюга.

Виведення. Виведення із сечею (гломерулярна фільтрація і проксимальна тубулярна секреція) становить близько 66 % від дози, а залишкова кількість виводиться із фекаліями. Значно більша кількість фуросеміду виводиться після внутрішньовенного введення порівняно з пероральним застосуванням (таблетки або розчин). Фуросемід проникає у грудне молоко.

Період напіввиведення. Фуросемід має двофазний період напіввиведення, що становить приблизно 2 години. У пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю величина періоду напіввиведення подовжується.

Показання

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).
• Набряки при хронічній нирковій недостатності.
• Гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів.
• Набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).
• Набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності – для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону).
• Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

• Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів, що входять до складу препарату.
• Гіперчутливість до сульфонамідів (наприклад, до сульфонамідних антибіотиків або сульфонілсечовини) через можливу перехресну чутливість до фуросеміду.
• Гіповолемія або дегідратація.
• Анурія або ниркова недостатність з анурією, при яких не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід.
• Ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами або ниркова недостатність, асоційована з печінковою комою.
• Тяжкий ступінь гіпокаліємії.
• Тяжкий ступінь гіпонатріємії.
• Прекоматозний та коматозний стани, що асоціюються з печінковою енцефалопатією.

Спосіб застосування та дози

Фуросемід приймати внутрішньо зазвичай натщесерце. Режим дозування встановлює лікар індивідуально відповідно до вираженості водно-електролітного дисбалансу, величини клубочкової фільтрації, тяжкості стану пацієнта. У процесі лікування слід коригувати показники водно-електролітного балансу з урахуванням діурезу і динаміки загального стану пацієнта.

Слід застосовувати найменші ефективні дози. Фуросемід має широкий терапевтичний діапазон, його ефекти пропорційні дозі.

Дорослі. Максимальна добова доза фуросеміду становить 1500 мг.

Діти. Препарат у даній лікарській формі призначати дітям з масою тіла понад 10 кг. Дітям рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не має перевищувати 40 мг.

Спеціальні рекомендації стосовно дозування дорослим.

Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності. Рекомендована початкова доза препарату становить 20-40 мг на добу. За необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Рекомендується добову дозу розподілити на 2-3 прийоми.

Набряки при хронічній нирковій недостатності. Натрійуретична дія фуросеміду залежить від ряду факторів, включаючи ступінь тяжкості ниркової недостатності та баланс натрію. Таким чином, неможливо точно передбачити ефективність дози. Слід обережно титрувати дозу для забезпечення поступової початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na+).

Рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. За необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна приймати одноразово або розподілити на 2 прийоми.

Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, загальна добова пероральна доза становить 250-1500 мг.

Гостра ниркова недостатність. Перед тим як розпочати застосування Фуросеміду, слід компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс. Рекомендується якомога швидше здійснити перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому препарату.

Набряки при нефротичному синдромі. Рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. За необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна приймати однократно або розподілити на кілька прийомів.

Набряки при захворюваннях печінки. Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону недостатньо. Для запобігання ускладненням, таким як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг. Рекомендована початкова пероральна доза становить 20-40-80 мг на добу. За необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або ділити на кілька прийомів.

Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Пацієнти літнього віку. Слід застосовувати з обережністю, оскільки виведення фуросеміду уповільнено у цих пацієнтів. Лікування слід починати з 20 мг і за необхідності збільшувати дозу.

За необхідності призначення препарату у дозі 20 мг слід застосовувати препарати фуросеміду з можливістю такого дозування.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям з масою тіла менше 10 кг. Дітям рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза не має перевищувати 40 мг.

Дітям, які не можуть застосовувати таблетовану форму (наприклад, недоношені діти, новонароджені), слід розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

Передозування

Клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини.

Симптоми: гіповолемія, дегідратація, гемоконцентрація, електролітний дисбаланс (в т.ч. гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз), зумовлені діуретичним ефектом, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків), тяжка артеріальна гіпотензія (може прогресувати до шоку), ортостатичний колапс, гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Лікування: припинення прийому препарату, при недавньому прийомі – стимуляція блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля для обмеження подальшої абсорбції, корекція водно-електролітного балансу, відновлення ОЦК, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

Метаболічні розлади.

• Електролітні порушення (включаючи симптоматичні), особливо у пацієнтів, які отримують високі дози фуросеміду протягом тривалого періоду: гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз. Симптоматичні порушення електролітного балансу та метаболічний алкалоз можуть призвести до поступово зростаючого електролітного дефіциту або, при застосуванні більш високих доз пацієнтам з нормальною функцією нирок, до гострої значної втрати електролітів та різкого погіршення стану.
• Надмірний діурез може призвести до зневоднення і гіповолемії, особливо у пацієнтів літнього віку та дітей.
• Підвищення рівнів креатиніну, сечовини, тригліцеридів у крові, гіперхолестеринемія.
• Підвищення рівня сечової кислоти в крові та ризик загострення подагри.
• Гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, що може призвести до погіршення глікемічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом; можливе маніфестування латентного цукрового діабету. При тривалому застосуванні діуретиків можливий розвиток гіперосмолярної коми.
• Синдром псевдо-Барттера при застосуванні надто високих доз тривалий час.

Кров та лімфатична система.

• Значна втрата рідини може призвести до гемоконцентрації з тенденцією до посилення процесів згортання крові та тромбозів, особливо у пацієнтів літнього віку.
• Тромбоцитопенія з потенційно підвищеною схильністю до кровотеч.
• Лейкопенія, еозинофілія.
• Депресія кісткового мозку, апластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз з підвищеною схильністю до інфекцій. Слід регулярно контролювати гемопоетичний статус.

Імунна система.

Алергічні реакції, тяжкі анафілактичні, в т.ч. анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції.

Шкіра та підшкірна клітковина.

Свербіж, кропив’янка, бульозні реакції, в т.ч. бульозний пемфігоїд, інші види висипань, ексудативна мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона, пурпура, AGEP-синдром (гострий генералізований екзантематозний пустульоз), DRESS-синдром (синдром медикаментозної гіперчутливості з системними симптомами), в окремих випадках – фотосенсибілізація.

Серцево-судинна система.

Аритмії, артеріальна гіпотензія, в т.ч. ортостатична гіпотензія, васкуліти, в т.ч. некротичний васкуліт, тромбози.

Сечовидільна система.

• Збільшення утворення сечі може спровокувати або посилити будь-яке утруднення відтоку сечі (у т.ч. при гіперплазії передміхурової залози або при звуженні уретри, при патології сечового міхура), можлива гостра затримка сечі у пацієнтів з частковою обструкцією сечовивідних шляхів.
• Тубулоінтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність. Можливе зниження діурезу, нетримання сечі. Дефіцит калію може проявлятися в таких ниркових симптомах як поліурія та полідипсія.
• У недоношених немовлят можливий розвиток нефрокальцинозу/нефролітіазу.
• Підвищення рівнів натрію, хлору в сечі.

Травна система.

Зниження апетиту/анорексія, подразнення слизової оболонки ротової порожнини та шлунка, сухість у роті, відчуття спраги, метеоризм, коліки, порушення моторики кишечнику/кишкова непрохідність (при тяжкій гіпокаліємії), нудота, блювання, діарея/запор, гострий панкреатит.

Гепатобіліарна система.

Внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця, підвищення рівня печінкових трансаміназ в крові, печінкова енцефалопатія у пацієнтів із гепатоцелюлярною недостатністю.

Нервова система.

Головний біль/відчуття тиску в голові, запаморочення, вертиго, депресія, парестезії, зниження концентрації уваги, сплутаність свідомості, сонливість, слабкість, марення.

Органи чуття.

• Транзиторне короткочасне порушення слуху, дзвін у вухах, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, нефротичний синдром) та/або у разі надто швидкого внутрішньовенного введення фуросеміду (для парентеральної форми). Були зареєстровані випадки глухоти, іноді незворотної.
• Порушення зору, в т.ч. затуманення зору, ксантопсія.

Опорно-рухова система.

М’язова слабкість, можливий неповний або повний параліч, м’язові спазми/судоми, тетанія.

Загальні розлади.

Відчуття втоми, нездужання, гарячка.

Вроджені, спадкові та генетичні порушення.

Збільшення ризику незарощення відкритої артеріальної протоки у недоношених дітей з респіраторним дистрес-синдромом при введенні фуросеміду у перші тижні життя.

Термін придатності

4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці!

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.