ЗАТВЕРДЖЕНО
ІНСТРУКЦІЯ
длямедичногозастосуваннялікарського засобу
ГЛІБЕНКЛАМІД
(Glibenclamide)
Склад:
діючаречовина:глібенкламід;
1 таблеткаміститьглібенкламіду 5 мг;
допоміжніречовини: лактозимоногідрат,крохмалькартопляний,натріюкроскармелоза,повідон,магніюстеарат,кремніюдіоксидколоїднийбезводний,індигокармін(Е 132).
Лікарськаформа. Таблетки.
Основніфізико-хімічнівластивості: одношаровітаблеткикруглоїформи, з плоскимиверхньою інижньоюповерхнями,зі скошенимикраями таштрихом, відсвітло-блакитногодоблакитногокольору. На поверхнітаблетокдопускаютьсявкраплення.На розламіпід лупоювидно відносноодноріднуструктуру.
Фармакотерапевтичнагрупа. Гіпоглікемізуючіпрепарати, завинятком інсулінів.Сульфонаміди,похіднісульфонілсечовини.Глібенкламід.Код АТХ А10В В01.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.
Глібенкламідчинитьгіпоглікемізуючудію як ухворих нацукровийдіабет ІІтипу, так і уздоровихлюдей,оскільки вінпідвищуєсекреціюінсуліну β-клітинамипідшлунковоїзалози зарахунок їхстимуляції.Цей ефектпідсилюєтьсяпід впливомглюкози.
Фармакокінетика.
Післяпероральногоприйомунастає швидкеі практичноповневсмоктуванняГлібенкламідув травномутракті. Тестина вивільненняin vitro виявили, щоу діючої речовиниГлібенкламідувідбуваєтьсявивільненняприблизно 63 %відкількостіактивноїречовинипротягом 15хвилин, 72 % -протягом 60 хвилин.Одночаснийприйом їжіможе призводитидо пониженняйогоконцентраціїу плазмікровіпорівняно іззастосуваннямнатще.Зв’язуванняглібенкламідуз альбуміномплазми кровістановитьпонад 98 %. Упечінці глібенкламідпрактичноповністюперетворюєтьсяна дваосновнихметаболіти:4-транс-гідрокси-глібенкламіді3-цис-гідрокси-глібенкламід.Обидваметаболітиоднаковою міроювиводятьсяіз організмучерез ниркита печінку.Середнійперіоднапіввиведенняглібенкламідуз плазмикровістановить 1,5-3,5годин.Тривалістьдії, проте, невідповідаєперіодунапіввиведенняз плазмикрові. У пацієнтівіз зниженоюфункцієюпечінки виведенняіз плазмикровіуповільнюється.За помірноїнедостатностінирок(кліренс креатиніну≥ 30 мл/хв)виведенняглібенкламідуі обох основнихметаболітівзалишаєтьсябез змін; притяжкійнирковійнедостатності– можливакумуляція.
Клінічніхарактеристики.
Показання.
Інсулінонезалежнийцукровийдіабет ІІ типу(діабетдорослих),якщовідповідноюдієтою іфізичноюактивністюобмінречовин некомпенсуєтьсята якщо немаєнеобхідностів проведенніінсулінотерапії.
Протипоказання. Приінсулінозалежномуцукровомудіабеті Ітипу; припрекомі абодіабетичнійкомі;декомпенсаціїдіабету приінфекційнихзахворюванняхі приопераціях, атакож прирезекціїпідшлунковоїзалози; тяжкірозладифункціїпечінки танирок;зниженняфункціїнирок зкліренсомкреатинінунижче за 30мл/хв.; відомапідвищеначутливістьдо глібенкламідуабо до одногоз іншихінгредієнтівпрепарату.Підвищеначутливістьдо іншихпрепаратівсульфонілсечовини,до сульфонамідів,діуретиків,похіднихсульфонамідута допробенециду.Повнавторинна неефективністьтерапіїглібенкламідомпри цукровомудіабеті ІІтипу,метаболізміз тенденцієюдо ацидозу.
Застосуванняразом зпрепаратомбозентан.
Взаємодіяз іншимилікарськимизасобами таінші видивзаємодій.Приодночасномузастосуванніпрепарату зіншими лікарськимизасобамийого дія можепосилюватисьабопослаблюватись,тому требапроконсультуватисьз лікаремщодозастосуванняіншихпрепаратів.
Посиленнядіїглібенкламіду(можлива появагіпоглікемічнихреакцій)можливе при одночасномузастосуванніз: іншимипероральнимипротидіабетичнимипрепаратамита інсуліном,інгібіторамиангіотензинперетворювальногоферменту,анаболічнимистероїдамитачоловічимистатевимигормонами,антидепресантнимизасобами(флуоксетин,інгібіториМАО),бета-адреноблокаторами,похіднимихінолону,хлорамфеніколом,клофібратомта йогоаналогами,похіднимикумарину, дизопірамідом,фенфлураміном,міконазолом,парааміносаліциловоюкислотою,пентоксифіліном(що введенийпарентеральноу високійдозі),пергексиліном,похіднимипіразолону,пробенецидом,саліцилатами,сульфонамідами,препаратамитетрацикліновогоряду, тритокваліном,цитостатикамитипуциклофосфаміду.
Послабленнядіїглібенкламіду(можлива появагіперглікемічнихреакцій)можливе приодночасномузастосуванніз:ацетазоламідом,бета-адреноблокаторами,барбітуратами,діазоксидом,діуретиками,глюкагоном,ізоніазидом,кортикостероїдами,нікотинатами,похіднимифенотіазіну,фенітоїном,римфапіцином,гормонамищитовидноїзалози, жіночимиста
Viridis Bot
