Склад
діюча речовина: індапамід;
1 таблетка містить індапаміду 1,5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гліцерин, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Індапамід. Код АТС С0ЗВ А11.
Показання
Есенціальна гіпертензія.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів або до будь-яких інших компонентів препарату;
- тяжке порушення функції печінки та печінкова енцефалопатія;
- тяжка ниркова недостатність;
- гіпокаліємія.
Спосіб застосування та дози
Для перорального застосування: 1 таблетка на добу, бажано вранці. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати водою.
Максимальна добова доза 1,5 мг індапаміду (1 таблетка). Підвищення дози препарату не призводить до підвищення антигіпертензивного ефекту, але спричиняє збільшення його діуретичної дії.
Ниркова недостатність (див. розділи «Особливості застосування» та «Протипоказання»)
Пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення є незначними.
Літній вік (див. розділ «Особливості застосування»)
У пацієнтів літнього віку рівень креатиніну у плазмі крові повинен відповідати віку, масі тіла та статі. Пацієнтам літнього віку індапамід можна призначати, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення є незначними.
Пацієнти із порушенням функції печінки (див. розділи «Особливості застосування» та «Протипоказання»)
У разі тяжкого порушення функції печінки лікування препаратом протипоказане.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.
Побічні реакції
Більшість небажаних ефектів, як клінічних, так і з боку лабораторних показників, є дозозалежними. Тіазидоподібні діуретики, у тому числі індапамід, можуть спричинити небажані ефекти, зазначені нижче.
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, переважно дерматологічні реакції, особливо у пацієнтів, схильних до алергічних та астматичних реакцій.
Порушення метаболізму: гіперкальціємія, гіпокаліємія.
Гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до виникнення дегідратації та ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз. Можливе збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові під час лікування тіазидними діуретиками: слід зважити доцільність призначення цих діуретиків пацієнтам із подагрою та цукровим діабетом.
З боку нервової системи: запаморочення, втомлюваність, головний біль, парестезія, непритомність.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, артеріальна гіпотензію, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes), що може призвести до летального наслідку (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
З боку шлунково-кишкового тракту: блювання, нудота, запор, сухість у роті, панкреатит.
Гепатобіліарні порушення: порушення функції печінки. При печінковій недостатності можливе виникнення печінкової енцефалопатії, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної тканини: макропапульозні висипання, пурпура, ангіоневротичний набряк та/або кропив’янка, токсичний некроліз шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, загострення існуючого системного червоного вовчака, реакції фоточутливості.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: ниркова недостатність.
Загальні порушення: підвищена втомлюваність.
Дослідження: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»); підвищення рівня печінкових ферментів.
Передозування
Індапамід може спричинити незначну токсичність при дозі 40 мг, тобто в разі застосування 27 разових терапевтичних доз.
Ознаки передозування мають прояви водно-електролітних розладів (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічно до них належать нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, судоми, запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, поліурія або олігурія аж до анурії (внаслідок гіповолемії).
Лікування. Необхідно вивести препарат з організму: промити шлунок, призначити активоване вугілля та відновити водно-електролітний баланс в умовах стаціонару. Симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Слід уникати призначення діуретиків вагітним жінкам та ніколи не застосовувати їх для лікування фізіологічних набряків вагітних. Діуретики можуть призвести до фетоплацентарної ішемії з ризиком затримки росту плода.
Під час періоду годування груддю застосування індапаміду протипоказане через наявність даних щодо його проникнення у грудне молоко.
Діти
Індапамід не рекомендовано застосовувати дітям через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності для цієї групи пацієнтів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Індапамід не впливає на пильність, але у разі виникнення небажаних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»), у тому числі симптомів, пов’язаних зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або у разі застосування у комбінації з іншим антигіпертензивним засобом, здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами може бути порушена.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Індапамід є сульфонамідним похідним, який фармакологічно споріднений з тіазидними діуретиками та призначається для лікування артеріальної гіпертензії. Завдяки всебічному механізму дії індапамід знижує артеріальний тиск, але не спричиняє значне збільшення діурезу. Індапамід діє на рівні нирок і судин.
Індапамід має високу ліпофільність і діє на рівні судинної стінки, а саме: змінює трансмембранну течію іонів (у першу чергу кальцію), що призводить до зменшення скоротливої здатності волокон гладеньких м’язів у кровоносних судинах; стимулює синтез простагландину PGE2 i простацикліну PGI2, який є вазодилататором та інгібітором агрегації тромбоцитів.
Усе це призводить до зменшення загального опору периферійних судин та артеріол та зумовлює зменшення артеріального тиску.
На рівні нирок індапамід зменшує реабсорбцію натрію у кортикальному сегменті, підвищує виділення натрію i хлору в сечу, меншою мірою – виділення калію i магнію, збільшуючи таким чином діурез. Антигіпертензивна дія помітна при дозах, коли діуретичні властивості слабкі. Саме тому індапамід знижує артеріальний тиск, але не призводить до значного збільшення діурезу.
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Індапамід практично не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцерин, холестерин/ЛПНГ, холестерин/ЛПВГ) і вуглеводів навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, включаючи хворих на цукровий діабет.
Антигіпертензивна ефективність препарату зберігається у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
Фармакокінетика. Індапамід має удосконалену форму випуску, що забезпечує рівномірне вивільнення активної речовини – індапаміду, і ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску, при вмісті індапаміду лише 1,5 мг в одній таблетці.
Індапамід швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Їжа дещо уповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість препарату, який абсорбується.
Пікова концентрація у сироватці крові досягається приблизно через 12 годин. При повторних прийомах коливання концентрації препарату у плазмі у межах між прийомами 2 доз зменшуються.
Зв’язування з протеїном плазми – понад 79 %. Біологічний період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (у середньому 18 годин). Стадія стабільної концентрації настає через 7 діб регулярного прийому.
Препарат метаболізується у печінці та виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно нирками (70 % дози) i з калом (22 %).
Фармакокінетичні параметри не змінюються у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю.
Основні фізико-хімічні властивості
круглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Меркле ГмбХ.
Місцезнаходження
Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Німеччина/
вул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Німеччина
Viridis Bot
