Склад
діюча речовина: 1 таблетка містить індапаміду 2,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), коповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Yellow: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь (макрогол); триацетин; хіноліновий жовтий (Е 104); титану діоксид (Е 171); індигокармін (Е 132); жовтий захід FCF (Е 110).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група
Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Сульфонаміди, прості. Код АТХ C03B A11.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Індапамід – сульфонамідний діуретик, який фармакологічно споріднений із тіазидними діуретиками. Індапамід інгібує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу і меншою мірою – екскрецію калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез. Антигіпертензивна дія індапаміду проявляється при дозах, при яких діуретичний ефект незначний. Більш того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які перебувають на гемодіалізі.
Індапамід діє на рівні судин шляхом:
- зменшення скоротливої здатності гладких м’язів судин, що пов’язано зі змінами трансмембранного обміну іонів (головним чином кальцію);
- стимуляції синтезу простагландину PGE2 та простацикліну PGI2 (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Більш того, як показали дослідження різної тривалості (короткої, середньої та довгої) з участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, індапамід:
- не впливає на метаболізм ліпідів: тригліцеридів, холестерину ліпопротеїдів низької щільності та холестерину ліпопротеїдів високої щільності;
- не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.
При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів та тіазидоподібних діуретиків не збільшується, тоді як кількість небажаних явищ зростає. Якщо лікування є недостатньо ефективним, підвищувати дозу не рекомендується.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Біодоступність індапаміду висока – 93 %.
Максимальна концентрація у плазмі крові (Тmax) після прийому дози 2,5 мг досягається приблизно через 1-2 години.
Розподіл
Зв’язування з протеїнами плазми крові – вище 75 %.
Період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (у середньому 18 годин).
Під час регулярного прийому лікарського засобу підвищується рівень стабільної концентрації у плазмі крові (плато) порівняно з концентрацією індапаміду після прийому одноразової дози. Цей рівень концентрації у плазмі крові залишається стабільним тривалий час без виникнення кумуляції.
Виведення
Нирковий кліренс становить 60-80 % загального кліренсу.
Індапамід виводиться переважно у вигляді метаболітів, частка лікарського засобу, що виводиться нирками у незміненому вигляді, становить 5 %.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються.
Показання
Есенціальна гіпертензія.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів або до будь-яких допоміжних речовин;
- тяжка ниркова недостатність;
- печінкова енцефалопатія або тяжке порушення функції печінки;
- гіпокаліємія.
Спосіб застосування та дози
Для перорального застосування: 1 таблетка на добу, бажано вранці. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою.
Застосування більш високих доз лікарського засобу не призводить до збільшення антигіпертензивного ефекту, але діуретичний ефект зростає.
Ниркова недостатність (див. розділи «Особливості застосування» та «Протипоказання»)
Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування лікарського засобу протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення є незначними.
Літній вік (див. розділ «Особливості застосування»)
У пацієнтів літнього віку рівень креатиніну у плазмі крові повинен відповідати віку, масі тіла та статі. Пацієнтам літнього віку Іпамід можна призначати, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення є незначними.
Пацієнти з порушенням функції печінки (див. розділи «Особливості застосування» та «Протипоказання»)
У разі тяжкого порушення функції печінки лікування лікарським засобом протипоказане.
Діти.
Іпамід не рекомендовано застосовувати дітям через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності лікарського засобу для цієї групи пацієнтів.
Передозування
Симптоми. Симптоми передозування, перш за все, мають прояви водно-електролітних порушень (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічно можливе виникнення нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії, судом, сонливості, запаморочення (вертиго), сплутаності свідомості, поліурії або олігурії аж до анурії (що спричинена гіповолемією).
Лікування.
Заходи першої допомоги включають швидке виведення лікарського засобу шляхом промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля із подальшим відновленням водно-електролітного балансу в умовах стаціонару.
Побічні реакції
Більшість небажаних ефектів, як клінічних, так і з боку лабораторних показників, є дозозалежними.
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку нервової системи: запаморочення (вертиго), втомлюваність, головний біль, парестезія; непритомність.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, артеріальна гіпотензія; пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes), що може призвести до летального наслідку (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
З боку шлунково-кишкового тракту: блювання; нудота, запор, сухість у роті; панкреатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: ниркова недостатність.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки; при печінковій недостатності можливе виникнення печінкової енцефалопатії (див. розділи «Особливості застосування», «Протипоказання»), гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, головним чином з боку шкіри, у пацієнтів, які мають схильність до алергічних та астматичних реакцій: макулопапульозні висипання; пурпура; ангіоневротичний набряк та/або кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; можливе загострення існуючого гострого системного червоного вовчака; повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості (див. розділ «Особливості застосування»).
Дослідження: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»); збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові під час лікування діуретиками, раціональність призначення яких має бути ретельно зважена перед призначенням пацієнтам із подагрою або цукровим діабетом; підвищення рівня печінкових ферментів.
З боку обміну речовин та метаболізму: гіперкальціємія; зниження рівня калію з виникненням гіпокаліємії, зокрема серйозної, у пацієнтів групи високого ризику (див. розділ «Особливості застосування»); гіпонатріємія із гіповолемією може призвести до виникнення дегідратації та ортостатичної гіпотензії; супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота та вираженість цього явища низькі).
Термін придатності
4 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ПАТ «Київський вітамінний завод».
Viridis Bot
