Telegram BotViridis Bot

Київ
Всі аптеки
Київ
Всі аптеки
0
грн.
КЕТОРОЛАК-МИКР.ИН30МГ/МЛ1МЛ#10 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті

КЕТОРОЛАК-МИКР.ИН30МГ/МЛ1МЛ#10

Нема в наявності

Артикул:85590
ID:36891

Виробник

*Ціна дійсна лише при замовленні на сайті

упаковка

193.69 грн
  • Характеристики

    Умови видачі

    Без рецепта;

    Виробник

    ;

    Форма випуску

    упаковка;

  • Інструкція

    Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.

    Склад
    діюча речовина: ketorolac;
    1 мл розчину для інʼєкцій містить кеторолаку трометаміну 30 мг;
    допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, етанол 96 %, вода для інʼєкцій, натрію гідроксид.

    Лікарська форма
    Розчин для інʼєкцій.

    Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтуватого кольору.

    Фармакотерапевтична група
    Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Протизапальні та протиревматичні засоби. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

    Фармакологічні властивості
    Фармакодинаміка.
    Кеторолаку трометамін є нестероїдним протизапальним засобом, що демонструє аналгетичну активність. Механізм дії кеторолаку, як і інших НПЗЗ, вивчений не до кінця, але може полягати в інгібуванні синтезу простагландинів. Біологічна активність кеторолаку трометаміну пов’язана з S-формою. Кеторолаку трометамін не має седативних або анксіолітичних властивостей.
    Максимальний аналгетичний ефект кеторолаку досягається протягом 2–3 годин. Цей ефект не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає у тривалості аналгезії.
    Фармакокінетика.
    Кеторолаку трометамін є рацемічною сумішшю [˗] S- та [+] R-енантіометричних форм, причому аналгетична активність зумовлена S-формою. Після внутрішньом’язового введення кеторолак швидко та повністю абсорбується. Середня максимальна плазмова концентрація у 2,2 мкг/мл досягається у середньому через 50 хвилин після введення одноразової дози 30 мг.
    Лінійна фармакокінетика
    У дорослих після внутрішньом’язового введення кеторолаку трометаміну у рекомендованих дозуваннях кліренс рацемату не змінюється. Це вказує на те, що фармакокінетика кеторолаку трометаміну у дорослих після одноразової або багаторазових внутрішньом’язових введень препарату є лінійною. При більш високих рекомендованих дозах спостерігається пропорційне підвищення концентрацій вільного та зв’язаного рацемату.
    Розподіл
    Середній очевидний обʼєм (Vβ) кеторолаку трометаміну після повного розподілу становив приблизно 13 літрів. Цей параметр був визначений за даними одноразової дози. Було показано, що рацемат кеторолаку трометаміну має високу здатність звʼязування з білками плазми крові (99 %). Проте, концентрація у плазмі понад 10 мкг/мл займає приблизно 5 % ділянок звʼязування альбуміну. Таким чином, незвʼязана фракція для кожного енантіомера буде постійною у терапевтичному діапазоні. Однак зниження сироваткового альбуміну призведе до збільшення концентрації вільного препарату.
    Кеторолак проникає у грудне молоко.
    Метаболізм
    Кеторолаку трометамін значною мірою метаболізується у печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані та кон’юговані форми похідного препарату. Продукти метаболізму та деяка частина незміненого препарату виводяться з сечею.

    Екскреція
    Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів є нирковий. Приблизно 92 % введеної дози визначається в сечі: 40 % – у вигляді метаболітів та 60 % – у вигляді незміненого кеторолаку. Приблизно 6 % дози виводиться з калом. У дослідженні одноразової дози кеторолаку 10 мг (n = 9) було продемонстровано, що S-енантіомер виводиться вдвічі швидше за R-енантіомер, а кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентрацій S-енантіомера/R-енантіомера після кожної дози зменшується з часом. Відмінності між S- та R-формами в організмі людини незначні або відсутні.
    Період напіввиведення S-енантіомера кеторолаку трометаміну становить приблизно 2,5 години (СВ ± 0,4), а R-енантіомера – 5 годин (СВ ± 1,7). В інших дослідженнях повідомляли, що період напіввиведення рацемату становить 5–6 годин.

    Накопичення
    Кеторолаку трометамін, який вводили внутрішньовенно болюсно кожні 6 годин протягом 5 днів здоровим добровольцям (n = 13), не продемонстрував суттєвої різниці між Cmax у 1-й та 5-й день. Мінімальні рівні у середньому становили 0,29 мкг/мл (СВ ± 0,13) у 1-й день та 0,55 мкг/мл (СВ ± 0,23) у 6-й день. Рівноважний стан був досягнутий після четвертої дози. Кумуляція кеторолаку трометаміну в окремих групах пацієнтів (пацієнти літнього віку, діти, пацієнти з нирковою недостатністю або захворюваннями печінки) не досліджували.
    Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
    Пацієнти літнього віку
    За даними, отриманими після одноразового введення, період напіввиведення рацемату кеторолаку трометаміну збільшувався з 5 до 7 годин у пацієнтів літнього віку (65–78 років) порівняно з молодими здоровими добровольцями (24–35 років). Суттєвої різниці між Cmax двох груп не було (літні пацієнти: 2,52 мкг/мл ± 0,77; молоді пацієнти: 2,99 мкг/мл ± 1,03).
    Діти
    Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку трометаміну дітям відсутні.
    Ниркова недостатність
    За даними, отриманими після одноразового введення препарату, середній період напіввиведення кеторолаку трометаміну у пацієнтів з порушеннями функції нирок становить 6‑19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку трометаміну у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції нирок майже немає (r = 0,5). У пацієнтів із захворюванням нирок значення AUC∞ кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Об’єм розподілу подвоюється для S-енантіомера та збільшується на 1/5 для R-енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку трометаміну вказує на збільшення незв’язаної фракції.
    Відношення AUC∞ енантіомерів кеторолаку у здорових добровольців та пацієнтів залишилося схожим, що вказує на неселективну екскрецію енантіомерів у пацієнтів порівняно зі здоровими добровольцями.
    Печінкова недостатність
    Значення періоду напіввиведення, AUC∞ та Сmax у 7 пацієнтів із захворюванням печінки суттєво не відрізнялися від показників здорових добровольців.

    Показання
    Кеторолаку трометамін показаний для короткотривалого (≤ 5 днів) лікування помірного та сильного болю, що потребує знеболення на опіоїдному рівні, зазвичай у післяопераційному періоді.

    Протипоказання
    Підвищена чутливість до кеторолаку або до будь-якого іншого компонента препарату;
    пацієнти з активною пептичною виразкою, з нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією, з виразковою хворобою або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі;
    бронхіальна астма, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій);
    не застосовують як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання;
    не застосовують впродовж післяопераційного періоду на тлі аортокоронарного шунтування;
    тяжка ниркова недостатність або ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення обʼєму рідини;
    не застосовують при переймах та пологах (через гальмівний вплив на синтез простагландинів кеторолаку трометамін може негативно впливати на кровообіг плода та інгібувати скорочення матки, тим самим збільшуючи ризик виникнення маткової кровотечі);
    підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі (через спроможність до інгібування функції тромбоцитів);
    одночасне лікування іншими НПЗЗ, ацетилсаліциловою кислотою (через кумулятивний ризик виникнення серйозних побічних реакцій, повʼязаних з НПЗЗ);
    одночасне застосування з пробенецидом;
    одночасне застосування з пентоксифіліном;
    нейроаксіальне (епідуральне або інтратекальне) введення препарату (через вміст алкоголю).

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

    Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

    Спосіб застосування та дози
    Після внутрішньом’язового введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хвилин, а максимальне знеболювання настає через 1–2 години. У цілому середня тривалість аналгезії становить 4–6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку не повинно тривати більше 2 днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду внутрішньом’язового введення пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії. Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально.
    Дорослі
    Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій, становить 10 мг із наступним введенням по 10–30 мг кожні 4–6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні. Пацієнтам із масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину). Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральне застосування таблеток кеторолаку трометаміну, загальна комбінована добова доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушеннями функції нирок та з масою тіла менше 50 кг), а в той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не має перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.

    Пацієнти літнього віку
    Оскільки застосування кеторолаку трометаміну літнім пацієнтам, особливо тим, які чутливі до виникнення побічних реакцій, повʼязаних з дозуванням, відбувається повільніше, рекомендується призначати найнижче дозування та проводити моніторинг пацієнтів на предмет виникнення побічних реакцій.
    Пацієнти з порушенням функції нирок
    Кеторолаку трометамін протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозу (не вище 60 мг/добу внутрішньом’язово).
    Діти.
    Препарат не призначений для застосування у педіатричній популяції. Безпека та ефективність кеторолаку трометаміну у дітей віком до 17 років не встановлена.

    Передозування
    Симптоми
    Симптоми гострого передозування НПЗЗ, як правило, обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та болем в епігастральній ділянці живота і зазвичай є оборотними при застосуванні підтримуючої терапії. Були зареєстровані випадки шлунково-кишкової кровотечі. У рідкісних випадках були зареєстровані артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Анафілактоїдні реакції виникають після застосування терапевтичних доз НПЗЗ та при передозуванні.
    Лікування
    При передозуванні НПЗЗ пацієнтам необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування. Спеціальні антидоти відсутні. У разі наявності симптомів передозування після застосування препарату або після великого передозування (при прийомі пероральної дози, яка у 5–10 разів більша за звичайну) протягом 4 годин необхідно викликати у пацієнта блювання, застосувати активоване вугілля (60–100 г для дорослих) та/або осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективні через високе зв’язування препарату з білками плазми крові. Одноразові передозування кеторолаком у різний час призводили до болю у животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, що минали після відміни препарату.

    Побічні ефекти
    Швидкість настання побічних реакцій збільшується при застосуванні більш високих доз кеторолаку трометаміну. Необхідно уважно пильнувати за серйозними ускладненнями, що можуть спостерігатися при застосуванні кеторолаку трометаміну, а саме виразка шлунково-кишкового тракту, кровотеча та перфорація, післяопераційна кровотеча, гостра ниркова недостатність, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, печінкова недостатність. При неправильному застосуванні кеторолаку трометаміну, вищенаведені ускладнення можуть мати серйозні наслідки.
    Наступні побічні реакції були зареєстровані у 1–10 % пацієнтів, які застосовували кеторолаку трометамін або інші НПЗЗ у клінічних дослідженнях:
    З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишковий біль, метеоризм, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, стоматит, запор, діарея, відчуття переповнення шлунка, печія, блювання, диспепсія, пептична виразка (шлунку/дванадцятипалої кишки), нудота.
    Інші: порушення функції нирок, сонливість, головний біль, біль у місці введення, висипання, анемія, набряки, артеріальна гіпертензія, свербіж, дзвін у вухах, запаморочення, підвищення печінкових ферментів, подовження часу кровотечі, пурпура, пітливість.
    Поодинокі побічні реакції, які були зафіксовані у клінічних дослідженнях у < 1 % пацієнтів, що застосовували кеторолаку трометамін або інші НПЗЗ:
    Інфекції та інвазії: лихоманка, інфекції, сепсис.
    З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, пальпітація, блідість, тахікардія, синкопе.
    З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, світлочутливість, кропивʼянка.
    З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, відрижка, езофагіт, посилена спрага, гастрит, глосит, криваве блювання, гепатит, підвищення апетиту, жовтяниця, мелена, ректальна кровотеча.

    З боку системи крові та лімфатичної системи: екхімози, еозинофілія, носова кровотеча, лейкопенія, тромбоцитопенія.
    З боку метаболізму та обміну речовин: зміни маси тіла.
    З боку нервової системи: незвичні сновидіння, порушення мислення, тривожність, нездужання, сплутаність свідомості, депресія, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, галюцинації, гіперкінезія, нездатність сконцентруватися, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість, ступор, тремор, вертиго, нездужання.
    З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма, кашель, задуха, набряк легень, риніт.
    Специфічні реакції: порушення смакових відчуттів, порушення зору, помутніння зору, втрата слуху, неврит зорового нерва.
    З боку нирок і сечовидільної системи: цистит, дизурія, гематурія, підвищена частота сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, олігурія/поліурія, протеїнурія, ниркова недостатність, затримка сечі.
    Інші рідко виникаємі побічні реакції, про які стало відомо у постмаркетинговий період:
    Загальні порушення: ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, такі як анафілаксія, що може мати летальний наслідок, анафілактоїдні реакції, набряк гортані, набряк язика, міалгія.
    З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, біль у грудній клітці, гіперемія, гіпотензія, інфаркт міокарда, васкуліт.
    З боку шкіри та підшкірних тканин: ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

    З боку шлунково-кишкового тракту: гострий панкреатит, печінкова недостатність, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту та хвороби Крона.
    З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, лімфаденопатія, панцитопенія, післяопераційна кровотеча (рідко потребує переливання крові).
    Порушення метаболізму та обміну речовин: гіперглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.
    З боку центральної нервової системи: асептичний менінгіт, судоми, кома, психоз.
    З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, пригнічення дихання, пневмонія.
    Специфічні реакції: конʼюктивіт.
    З боку нирок і сечовидільної системи: біль у боці (з/без гематурії та/або азотемії), гемолітичний уремічний синдром.

    Термін придатності
    2 роки.

    Умови зберігання
    Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
    Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Несумісність
    Не змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

    Упаковка
    По 1 мл в ампулах зі світлозахисного скла, по 10 ампул (5×2) у касетах у пачці з картону.

    Категорія відпуску
    За рецептом.

    Виробник
    Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків» (відповідальний за виробництво та контроль/випробування серії, не включаючи випуск серії).
    Товариство з обмеженою відповідальністю Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ» (відповідальний за виробництво та контроль/випробування серії, включаючи випуск серії).

    Адреса
    Україна, Харківська область, м. Харків, вул. Северина Потоцького, будинок 36 (Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків»).
    Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33 (Товариство з обмеженою відповідальністю Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ»).

    Заявник
    Товариство з обмеженою відповідальністю Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ».
    Місцезнаходження заявника.
    Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33.
  • Відгуки (0)