КЛІНДАМІЦИН-М КАПС. 0,15Г №10

Склад

діюча речовина: clindamycin;

1 капсула містить кліндаміцину гідрохлориду в перерахуванні на кліндаміцин 0,15 г (150 мг);

допоміжні речовини: кальцію стеарат, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), желатин, титану діоксид (Е 171), тартразин (Е 102), еритрозин (Е 127), брильянтовий синій, амарант (Е 123).

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкою і корпусом рожевого кольору; вміст капсул – порошок білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Кліндаміцин. Код АТХ J01F F01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Механізм дії кліндаміцину базується на пригніченні біосинтезу білка шляхом зв’язування з субодиницею 50S бактеріальної рибосоми з настанням у більшості випадків бактеріостатичного ефекту.

Фармакокінетичний/фармакодинамічний взаємозв’язок. Ефективність буде істотно залежати від часу, впродовж якого рівень речовини перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для причинного патогену.

Механізм розвитку резистентності. В основі розвитку резистентності до кліндаміцину можуть лежати механізми, зазначені нижче. Резистентність у стафілококів і стрептококів головним чином буде результатом підвищеної інтеграції метильних груп у 23S-рРНК (так звана конститутивна MLSB-резистентність), що значною мірою знижує зв’язувальну афінність кліндаміцину до рибосоми. Більшість метицилінрезистентних штамів S. aureus (MRSA) має конститутивний MLSB-фенотип і, отже, є кліндаміцинрезистентними. Тому інфекції, спричинені резистентними до макролідів стафілококами, не слід лікувати кліндаміцином навіть при продемонстрованій in vitro чутливості внаслідок ризику селекції під час лікування мутантних штамів із конститутивною MLSB-резистентністю.

Штами з конститутивною MLSB-резистентністю демонструють повну перехресну резистентність між кліндаміцином і лінкоміцином, макролідами (наприклад, азитроміцином, кларитроміцином, еритроміцином, рокситроміцином, спіраміцином), а також стрептограміном B.

Фармакокінетика.

Резорбція, розподіл та зв’язування з білками.

Відмінність між похідними кліндаміцину, що застосовувалися, полягає лише у часі всмоктування та розщеплення ефірів. Після цього кліндаміцин присутній в організмі у вигляді вільної основи (активна форма). Його ефіри слід вважати попередниками лікарського засобу.

Після перорального застосування кліндаміцину гідрохлорид і кліндаміцину 2-пальмітату гідрохлорид швидко та майже повністю всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі дещо уповільнює всмоктування. При застосуванні натще максимальні концентрації у сироватці крові досягаються приблизно через 45-60 хвилин, а при застосуванні після їди – приблизно через 2 години. Після перорального застосування однократної дози 150 мг або 300 мг концентрації становлять від 1,9 до 3,9 мкг/мл та від 2,8 до 3,4 мкг/мл відповідно (застосування натще).

Зв’язування кліндаміцину з білками плазми крові залежить від його концентрації та становить від 60 % до 94 % у межах терапевтичного діапазону.

Кліндаміцин легко проникає у тканини, проходить крізь плацентарний бар’єр і надходить у грудне молоко. Дифузія в субарахноїдальний простір є недостатньою навіть при запаленні мозкових оболонок. У кістковій тканині досягаються високі концентрації.

Біотрансформація та виведення.

Розпад кліндаміцину головним чином відбувається у печінці. Деякі метаболіти є мікробіологічно активними. Лікарські засоби, що діють як індуктори печінкових ферментів, скорочують середній час утримання кліндаміцину в організмі.

Виведення кліндаміцину відбувається приблизно на 2/3 із калом і на 1/3 з сечею.

Період напіввиведення кліндаміцину з сироватки крові становить приблизно 3 години у дорослих і близько 2 години у дітей. При порушенні функції нирок і печінковій недостатності середнього або тяжкого ступеня період напіввиведення подовжується.

Кліндаміцин не виводиться шляхом діалізу.

Показання

Гострі та хронічні бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до кліндаміцину патогенами, зокрема:

• інфекції кісток і суглобів;
• інфекції ділянки вуха, носа та горла;
• інфекції ділянки зубів і щелеп;
• інфекції нижніх дихальних шляхів;
• інфекції тазової та черевної ділянки;
• інфекції жіночих статевих органів;
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• скарлатина.

При тяжкій клінічній картині спочатку слід проводити лікування лікарськими засобами, що містять кліндаміцин та які повільно вводять в кровоносну судину (шляхом інфузій).

Протипоказання.

Кліндаміцин-М не слід застосовувати пацієнтам із відомою чутливістю до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якої іншої складової лікарського засобу.

Кліндаміцин-М не підходить для лікування менінгіту, оскільки концентрація антибіотику, яка досягається у спинномозковій рідині, є надто низькою.

Зазвичай така лікарська форма як капсули не підходить до застосування дітям віком до 6 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При можливості Кліндаміцин-М не слід поєднувати з еритроміцином, оскільки спостерігався антагоністичний ефект щодо антибактеріальної дії in vitro.

Патогенні мікроорганізми демонструють перехресну резистентність до кліндаміцину та лінкоміцину.

Внаслідок притаманних препарату Кліндаміцин-М властивостей щодо блокування нервово-м’язової передачі він може посилювати ефект м’язових релаксантів (наприклад ефіру, тубокурарину, панкуронію галіду). Це може призводити до виникнення під час операцій неочікуваних загрозливих для життя ситуацій. Таким чином, Кліндаміцин-М слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують зазначені вище лікарські засоби.

При супутньому застосуванні препарату Кліндаміцин-М надійність протизаплідного ефекту пероральних контрацептивів є сумнівною. Тому під час лікування препаратом Кліндаміцин-М слід додатково застосовувати інші методи контрацепції.

Антагоністи вітаміну К. Для пацієнтів, які застосовують кліндаміцин у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарин, аценокумарол та флуіндіон), повідомляли про підвищені показники досліджень коагуляції (протромбіновий час/міжнародне нормалізоване співвідношення) та/або кровотечу. Тому таким пацієнтам слід часто проводити моніторинг результатів досліджень коагуляції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування у період вагітності.

Результати великого дослідження з участю вагітних жінок, які застосовували кліндаміцин протягом І триместру вагітності (впливу кліндаміцину зазнали приблизно 650 новонароджених), не продемонстрували підвищення частоти вад розвитку у новонароджених. Проте наявні дані щодо безпеки застосування кліндаміцину у період вагітності є недостатніми.

Результати експериментальних досліджень на тваринах не припускають наявності безпосереднього або опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, перебіг пологів або постнатальний розвиток.

Кліндаміцин проникає крізь плаценту. Припускається, що в організмі плода досягається терапевтична, ефективна концентрація. При застосуванні препарату в період вагітності слід ретельно зважувати користь і можливі ризики, пов’язані з лікуванням.

Застосування у період годування груддю.

Кліндаміцин проникає у грудне молоко. Тому в новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, не можна виключити розвиток сенсибілізації, діареї та колонізації слизових оболонок дріжджовими грибами. Внаслідок ризику розвитку тяжких побічних реакцій у новонароджених, які перебувають на грудному годуванні, жінкам, які годують груддю, не слід застосовувати кліндаміцин.

Репродуктивна функція.

Результати досліджень на тваринах не продемонстрували жодних ознак порушень репродуктивної функції. Даних щодо впливу кліндаміцину на репродуктивну функцію людини немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Кліндаміцин чинить легкий або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Деякі побічні реакції (зокрема запаморочення, сонливість, див. розділ «Побічні реакції») можуть впливати на здатність концентрувати увагу та на швидкість реакції; тому вони можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Кліндаміцин-М слід застосовувати, запиваючи достатньою кількістю рідини (щонайменше 1 великою склянкою води), щоб уникнути можливого подразнення стравоходу.

У разі підозри на інфекцію, спричинену β-гемолітичним стрептококом, або у разі наявності ознак β-гемолітичного стрептококу лікування слід проводити протягом щонайменше 10 днів.

Дорослі.

Залежно від локалізації та ступеня тяжкості інфекції дорослим та дітям віком від 14 років застосовувати 4-12 капсул на добу (що еквівалентно 0,6-1,8 г кліндаміцину).

Добова доза розподіляється на 4 прийоми.

Для забезпечення вищих доз також існують лікарські засоби з вищим вмістом активної речовини.

Захворювання печінки. У пацієнтів із захворюванням печінки від помірно тяжкого до тяжкого ступеня період напіввиведення кліндаміцину подовжений. Зазвичай, якщо застосовувати кожні 8 годин, знижувати дозу не потрібно. Але за пацієнтами із тяжкою печінковою недостатністю слід спостерігати щодо рівня кліндаміцину у плазмі крові. Залежно від отриманих результатів може бути необхідним зниження дози або подовження інтервалів між дозами.

Захворювання нирок. При захворюванні нирок період напіввиведення кліндаміцину подовжений; але при порушенні функції нирок легкого або середнього ступеня знижувати дозу не потрібно. Проте у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю або анурією слід спостерігати за рівнем кліндаміцину у плазмі крові. Залежно від результатів цих вимірювань може бути необхідним зниження дози або, як альтернативи, подовження інтервалів між прийомами до 8 або навіть 12 годин.

Гемодіаліз. Кліндаміцин не виводиться шляхом гемодіалізу. Тому до або після проведення гемодіалізу застосування додаткової дози не потрібне.

Діти.

Дану лікарську форму застосовувати дітям віком від 6 років.

Залежно від локалізації та ступеня тяжкості інфекції дітям віком до 14 років застосовувати 8-25 мг кліндаміцину на кілограм маси тіла на добу, див. таблицю 3.

Таблиця 3.

Добова доза розподіляється на 3-4 окремих дози. Як правило, перевага надається застосуванню у вигляді 4 доз.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Через існуючий антагонізм між кліндаміцином та еритроміцином не рекомендується одночасне їх застосування. Не можна застосовувати разом з ампіциліном, дифенілгідантоїном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом та магнію сульфатом.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; блістер у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8