Telegram BotViridis Bot

Київ
Всі аптеки
Київ
Всі аптеки
КОМБІСАРТ ТАБ. 10/160/МГ №30 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Рецептурний
ID: 23520
Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті

КОМБІСАРТ ТАБ. 10/160/МГ №30

Нема в наявності

Артикул:5029

0 відгуків

Діюча речовина

Виробник

КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД

упаковка

123.60 грн

блист

41.20 грн
  • Характеристики

    Умови видачі

    По рецепту;

    Виробник

    КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД;

    Форма випуску

    блист; упаковка;

  • Інструкція

    Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.

    Склад

    діючі речовини: амлодипін, валсартан;

    1 таблетка по 5 мг/160 мг містить: амлодипіну бесилату 6,94 мг, що відповідає 5 мг амлодипіну, валсартану 160 мг;

    допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

    оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Yellow (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), лактоза, моногідрат, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь (макрогол), заліза оксид жовтий (Е 172));

    діючі речовини: амлодипін, валсартан;

    1 таблетка по 10 мг/160 мг містить: амлодипіну бесилату 13,87 мг, що відповідає 10 мг амлодипіну, валсартану 160 мг;

    допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

    оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Pink (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), лактоза, моногідрат, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь (макрогол), заліза оксид червоний (Е 172)).

    Лікарська форма

    Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

    Основні фізико-хімічні властивості:

    таблетки 5 мг/160 мг: таблетки овальної форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями, вкриті плівковою оболонкою, світлого коричнювато-жовтого кольору;

    таблетки 10 мг/160 мг: таблетки овальної форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями, вкриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору.

    Фармакотерапевтична група

    Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензину ІІ.

    Код АТХ C09DB01.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка.

    Комбісарт містить два антигіпертензивні компоненти з додатковими механізмами контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією: амлодипін належить до класу антагоністів кальцію, а валсартан до класу антагоністів ангіотензину ІІ. Комбінація цих інгредієнтів має адитивний антигіпертензивний ефект і знижуює артеріальний тиск більшою мірою, ніж кожен із компонентів окремо.

    Амлодипін

    Амлодипін інгібує трансмембранне проникнення іонів кальцію в гладкі м'язи серця і судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну обумовлений прямим релаксуючим впливом на гладкі м'язи судин, що зумовлює зменшення периферичного судинного опору і призводить до зниження артеріального тиску. Експериментальні дані підтверджують, що амлодипін зв'язується по дигідропіридинових і негідропіридинових місцях зв'язку. Скоротливі процеси серцевого м'яза і гладких м'язів судин залежать від проходження позаклітинного кальцію в ці клітини через специфічні іонні канали.

    Після введення терапевтичних доз пацієнтам з артеріальною гіпертензією амлодипін спричиняє вазодилатацію, що призводить до зниження артеріального тиску в положеннях пацієнта лежачи і стоячи. Таке зниження артеріального тиску не супроводжується істотною зміною швидкості серцевих скорочень або рівнів катехоламінів у плазмі при тривалому застосуванні.

    Ефект корелює з концентраціями в плазмі у молодих і літніх пацієнтів.

    У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок терапевтичні дози амлодипіну призводять до зниження ренального судинного опору і підвищення рівня гломерулярної фільтрації, а також ефективного ниркового потоку плазми без змін фракції, що фільтрується, або протеїнурії.

    Як і у випадку з іншими блокаторами кальцієвих каналів, вимірювання гемодинаміки серцевої функції у спокої та при навантаженні (або при ходьбі) у пацієнтів з нормальною функцією шлуночків, пролікованих амлодипіном, в цілому показали невелике підвищення серцевого індексу без істотного впливу на dP/dt або на кінцевий діастолічний тиск або об'єм лівого шлуночка. У гемодинамічних дослідженнях амлодипін не виявляв негативного інотропного ефекту при застосуванні терапевтичних доз навіть при сумісному введенні з бета-блокаторами.

    Амлодипін не змінює функцію синусно-передсердного вузла або передсердно-шлуночкової провідності. При застосуванні амлодипіну у комбінації з бета-блокаторами у пацієнтів з есенціальною гіпертензією або стенокардією зміни показників електрокардіограми не відзначаються.

    Спостерігалися позитивні клінічні ефекти амлодипіну у пацієнтів з хронічною стабільною стенокардією, вазоспастичною стенокардією та ішемічною хворобою, що була підтверджена ангіографічно.

    Валсартан

    Валсартан є активним, потужним і специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, що призначений для внутрішнього застосування. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, які є рідко поширеними і відповідають за ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину II внаслідок блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати вільні АТ2-рецептори, що врівноважує ефект АТ1-рецепторів. Валсартан не має будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецепторів і має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецепторами, ніж з АТ2-рецепторами.

    Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Виходячи з відсутності впливу на АПФ та потенціювання активності брадикініну чи субстанції Р, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ зазвичай не супроводжується кашлем. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які, як відомо, відіграють важливу роль у регуляції функцій серцево-судинної системи.

    Призначення препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи при цьому на частоту пульсу.

    У більшості пацієнтів після призначення внутрішньо разової дози препарату початок антигіпертензивної активності відзначається в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4 - 6 годин.

    Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин після прийому разової дози. За умови регулярного застосування препарату максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається протягом 2-4 тижнів і утримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Раптова відміна валсартану не призводить до відновлення артеріальної гіпертензії або до інших побічних клінічних явищ.

    Встановлено, що валсартан значно знижує рівень госпіталізації пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (NYHA класу II-IY). Більш значущий ефект досягався у пацієнтів, які не отримували інгібітори АПФ або бета-блокатори. Також встановлено, що валсартан знижував серцево-судинну смертність у клінічно стабільних пацієнтів з патологією лівого шлуночка або лівошлуночковою дисфункцією після інфаркту міокарда.

    Валсартан/амлодипін

    Комбінація амлодипіну і валсартану забезпечує дозозалежне адитивне зниження артеріального тиску у всьому інтервалі терапевтичних доз. Гіпотензивна дія після прийому разової дози комбінації зберігається протягом 24 годин.

    Фармакокінетика.

    Лінійність.

    Валсартан і амлодипін проявляють лінійність фармакокінетики.

    Амлодипін

    Всмоктування. Після внутрішнього застосування терапевтичних доз амлодипіну окремо максимальна концентрація (Сmax) в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин. Розрахована абсолютна біодоступність становить від 64 % до 80 %. Вживання їжі не впливає на біодоступність амлодипіну.

    Розподіл. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. У пацієнтів, хворих на есенціальну гіпертензію, приблизно 97,5 % циркулюючого препарату зв'язується з білками плазми.

    Біотрансформація. Амлодипін інтенсивно (приблизно 90 %) метаболізується в печінці до неактивних метаболітів.

    Виведення. Виведення амлодипіну з плазми двофазне, з періодом напіввиведення приблизно 30-50 годин. Рівноважні рівні в плазмі досягаються після постійного введення протягом 7-8 днів. 10 % початкового амлодипіну і 60 % метаболітів амлодипіну виводяться із сечею.

    Валсартан

    Всмоктування. Після прийому препарату внутрішньо Сmax валсартану в плазмі досягається протягом 2-4 годин. Середня величина абсолютної біодоступності препарату становить 23 %. Їжа знижує експозицію валсартану, як показує AUC (концентрація в плазмі - час), приблизно на 40 %, а Сmax – на 50 %, хоча через 8 годин після застосування концентрація валсартану в плазмі однакова для групи, яка приймала препарат натще, і групи пацієнтів, яка приймала препарат після їди. Зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати незалежно від прийому їжі.

    Розподіл. Рівноважний об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 л, що вказує на те, що валсартан розподіляється в тканинах не інтенсивно. Валсартан міцно зв'язується з білками плазми (94-97 %), головним чином із сироватковим альбуміном.

    Біотрансформація. Валсартан значною мірою не трансформується, оскільки тільки 20 % дози переходить у метаболіти. У плазмі в низьких концентраціях (менше 10 % AUC валсартану) ідентифікований гідроксиметаболіт, який фармакологічно неактивний.

    Виведення. Для валсартану характерна багатоекспоненціальна кінетика виведення (час напіввиведення Т1/2a < 1 години і Т1/2b приблизно 9 годин). Валсартан виводиться, головним чином в незміненому стані з калом (приблизно 83 % дози) і сечею (близько 13 % дози). Після внутрішньовенного введення кліренс валсартану в плазмі становить приблизно 2 л/год, а його ренальний кліренс приблизно 0,62 л/год (приблизно 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану – 6 годин.

    Валсартан/амлодипін

    Після перорального застосування лікарського засобу Комбісарт Сmax валсартану і амлодипіну в плазмі крові досягається за 3 і 6-8 годин відповідно. Швидкість і ступінь всмоктування препарату еквівалентні біодоступності валсартану та амлодипіну при призначенні в окремих таблетках.

    Особливі популяції

    Діти

    Дані про фармакокінетику препарату у дітей відсутні.

    Пацієнти літнього віку (понад 65 років)

    Час досягнення Сmax амлодипіну в плазмі крові приблизно однаковий у пацієнтів молодшого віку і пацієнтів літнього віку. У пацієнтів літнього віку кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження, що призводить до зростання AUC і подовження періоду напіввиведення. Середня системна AUC валсартану в осіб літнього віку на 70 % вища, ніж у пацієнтів молодшого віку, тому необхідно дотримуватися обережності при підвищенні дози.

    Ниркова недостатність

    Порушення функції нирок істотно не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Щодо сполуки, нирковий кліренс якої становить лише 30 % загального плазмового кліренсу, кореляції між станом функції нирок і системною експозицією валсартану не відзначалося.

    Порушення функції печінки.

    У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну, що призводить до підвищення AUC приблизно на 40-60 %. У пацієнтів із легкими і помірними хронічними захворюваннями печінки експозиція валсартану (визначена за значеннями AUC) в середньому вдвічі перевищує таку у здорових добровольців (відібрані за віком, статтю та масою тіла). Пацієнти, які мають захворювання печінки, повинні бути обережними при застосуванні препарату.

    Показання

    Есенціальна гіпертензія у дорослих пацієнтів, артеріальний тиск яких не регулюється за допомогою монотерапії амлодипіном або валсартаном.

    Протипоказання

    • Підвищена чутливість до активної субстанції, похідних дигідропіридину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
    • Тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки або холестаз.
    • Тяжкі порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мг/хв/ 1,73 м2); також препарат протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.
    • Супутнє застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (АРА), включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м2).
    • Вагітність або планування вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
    • Тяжка гіпотензія.
    • Шок (включаючи кардіогенний шок).
    • Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і стеноз аорти тяжкого ступеня).
    • Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

    Застосування у період вагітності або годування груддю

     

    Вагітність

    Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним.

    Дані епідеміологічних досліджень ризику тератогенності після експозиції інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не були переконливими; проте невелике зростання ризику виключати не можна. Хоча дані контрольованих епідеміологічних досліджень антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРАІI) відсутні, подібний ризик може виникати при застосуванні препаратів цього класу.

    Застосування АРАІI в другому і третьому триместрі, як відомо, призводить до токсичної дії на плід людини (зниження ниркової функції, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

    У разі якщо АРАІI застосовували починаючи з другого триместру вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження ниркової функції та кісток черепа плода.

    Немовлята, матері яких приймали АРАІI, повинні перебувати під ретельним наглядом на випадок розвитку артеріальної гіпотензії.

    Період годування груддю

    Оскільки інформація про застосування лікарського засобу Комбісарт у період годування груддю відсутня, препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю; бажано застосовувати альтернативні препарати з вивченим профілем безпеки, особливо в разі годування груддю новонароджених або недоношених дітей.

    Фертильність

    Клінічні дослідження впливу на фертильність не проводилися.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

     

    У пацієнтів, що застосовують лікарський засіб Комбісарт, може виникати запаморочення чи відчуття слабкості після прийому препарату, тому вони повинні враховувати це під час керування автотранспортом та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

    Амлодипін може слабко або помірно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо пацієнти під час застосування амлодипіну відчувають запаморочення, головний біль, втому або нудоту, їх реакція може порушуватися.

    Спосіб застосування та дози

     

    Пацієнти, у яких артеріальний тиск неадекватно регулюється монопрепаратами амлодипіну або валсартану, можуть бути переведені на комбіновану терапію лікарським засобом Комбісарт. Рекомендована доза – 1 таблетка на добу. Таблетки Комбісарт можна приймати незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати Комбісарт, запиваючи його невеликою кількістю води.

    Пацієнтів, які приймають валсартан і амлодипін окремо, можна перевести на Комбісарт, який містить ті ж самі дози компонентів.

    Перед переходом на комбінацію фіксованих доз рекомендується індивідуальний підбір дози за компонентами (тобто амлодипіну і валсартану). У разі клінічної необхідності можна розглянути можливість безпосередньої заміни монотерапії на комбінацію фіксованими дозами.

    Максимальна добова доза препарату Комбісарт – 2 таблетки по 5 мг/160 мг або 1 таблетка по 10 мг/160 мг (максимально допустимі дози компонентів препарату – 10 мг за вмістом амлодипіну, 320 мг за вмістом валсартану).

    Дозування для окремих груп пацієнтів

    Порушення функції нирок

    Лікарський засіб Комбісарт протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

    Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок помірного ступеня рекомендується контролювати рівні калію і креатиніну в крові.

    Супутнє застосування лікарського засобу Комбісарт з аліскіреном протипоказано пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м2).

    Цукровий діабет

    Супутнє застосування лікарського засобу Комбісарт з аліскіреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом.

    Порушення функції печінки

    Лікарський засіб Комбісарт протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

    З обережністю слід застосовувати Комбісарт пацієнтам з порушеннями функції печінки або обструктивними захворюваннями жовчних шляхів. Рекомендації з дозування амлодипіну пацієнтам з легким чи помірним порушенням функції печінки не розроблені.

    Пацієнти літнього віку (понад 65 років)

    Для літніх пацієнтів рекомендовані звичайні дози препарату.

    Слід дотримуватися обережності при підвищенні дози препарату пацієнтам літнього віку.

    Педіатричні популяції

    Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Комбісарт дітям (віком до 18 років) не досліджена. Дані відсутні.

    Термін придатності

    2 роки.

    Умови зберігання

    Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25° С.

    Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Категорія відпуску

    За рецептом.

    Виробник

    ПАТ «Київський вітамінний завод».

  • Відгуки (0)