Склад
діюча речовина: карведилол;
1 таблетка містить карведилолу 12,5 або 25 мг;
допоміжні речовини: сахароза, лактози моногідрат, повідон K25, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 12,5 мг: овальні, дещо двоопуклі білого кольору таблетки з насічкою з одного боку із позначкою «S3» з другого боку;
таблетки по 25 мг: круглі, дещо двоопуклі білого кольору таблетки, зі скошеними краями з насічкою з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Блокатори a- і b-адренорецепторів.
Код АТХ C07A G02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Карведилол є неселективним β-блокатором із судинорозширювальною дією. Він також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.
Активний інгредієнт карведилол є рацематом; енантіомери розрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має активність, спрямовану на блокування α1- і β-адренорецепторів, тоді як R(+) енантіомер проявляє лише активність, спрямовану на блокування α1-адренорецепторів. Завдяки кардіонеселективній блокаді β-адренорецепторів він знижує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень і серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневій артерії та тиск у правому передсерді. Шляхом блокади α1-адренорецепторів він спричиняє периферичну вазодилатацію та знижує системний судинний опір. Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м'яз і попереджається розвиток стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка та зменшення симптомів хвороби. Схожі ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не проявляє внутрішньої симпатоміметичної активності, і він, так само, як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Активність реніну у плазмі крові зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень є найвираженішим через 1-2 години після введення.
У хворих з артеріальною гіпертензією на тлі здорових нирок карведилол зменшує нирковий судинний опір. При цьому не виникає істотних змін клубочкової фільтрації, ниркового кровотоку та екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку рідко відбувається охолодження кінцівок, характерне для лікування β-блокаторами.
Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїнів у сироватці крові.
Фармакокінетика.
Карведилол після перорального введення швидко і майже повністю всмоктується. Він майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Концентрація у плазмі крові пропорційна до застосованої дози.
Через значний метаболічний розпад першого шляху у печінці (головним чином за допомогою печінкових ферментів CYP2D6 і CYP2C9) біологічна доступність карведилолу становить приблизно лише 30 %. Утворюються три активних метаболіти, що проявляють β-блокуючу активність; один з них (4’-гідроксифенілова похідна сполука) має у 13 разів більшу β-блокуючу активність, ніж карведіол. Порівняно з карведилолом активні метаболіти чинять слабку вазодилататорну активність. Метаболізм є стереоселективним; тому рівень R(+) карведилолу в плазмі крові у 2-3 рази перевищує рівень S(-) карведилолу. Рівні активних метаболітів у плазмі приблизно у 10 разів нижчі за рівні карведилолу. Період напіввиведення дуже різниться: 5-9 годин для R(+) карведилолу та 7-11 годин для S(-) карведилолу.
У пацієнтів літнього віку спостерігається збільшення рівня карведилолу приблизно на 50 %.
У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність карведилолу збільшується у 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі крові у 5 разів перевищує відповідні величини у здорових людей. У пацієнтів із порушеною функцію печінки біодоступність збільшується до 80 % через зменшений метаболічний розпад першого шляху. Оскільки карведилол виділяється переважно з калом, у пацієнтів із порушенням функції нирок є маловірогідним суттєве накопичення препарату.
Наявність їжі у шлунку уповільнює швидкість абсорбції препарату, але це не впливає на його біодоступність.
Показання
- Ессенціальна гіпертензія (як моно-, так і у складі комбінованої терапії).
- Хронічна стабільна стенокардія.
- Хронічна серцева недостатність помірного та тяжкого ступеня, як додаткова терапія.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
- декомпенсована серцева недостатність – серцева недостатність IV класу за класифікацією NYHA, яка вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів;
- атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (крім випадків, коли встановлений постійний кардіостимулятор);
- супутнє внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І);
- виражена брадикардія (ЧСС < 50 уд/хв);
- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 85 мм рт. ст.);
- кардіогенний шок;
- синдром слабкості синусового вузла (у тому числі синоатріальна блокада);
- некомпенсована серцева недостатність, яка потребує внутрішньовенного введення позитивних ізотропних та/або сечогінних засобів;
- легеневе серце, легенева гіпертензія;
- бронхіальна астма або обструктивні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом;
- феохромоцитоми (за винятком випадків, коли вона належним чином контролюється при застосуванні альфа-блокаторів);
- стенокардія Принцметала;
- виражені порушення функцій печінки;
- супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
- непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- метаболічний ацидоз;
- вагітність та лактація, дитячий вік.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Для карведилолу отримано недостатньо клінічних даних щодо впливу у період вагітності. Результати експериментів на тваринах є недостатніми для оцінки впливу у період вагітності, впливу на розвиток плода та впливу на дитину після народження. Потенційний ризик для людини залишається невідомим.
β-блокатори чинять небезпечний фармакологічний вплив на плід. Вони можуть спричиняти у плода гіпотонію, брадикардію та гіпоглікемію.
Коріол® протипоказаний у період вагітності.
Оскільки існує можливість, що карведилол проникає у грудне молоко, на період лікування Коріолом®слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
На початку лікування Коріолом® хворі можуть відчувати запаморочення і підвищену втомлюваність, що може свідчити про розвиток постуральної гіпотензії і втрати свідомості, тому їм слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Для уповільнення абсорбції та попередження ортостатичних ефектів Коріол® потрібно приймати після їди. Дозу підбирати індивідуально. Лікування потрібно розпочинати з низьких доз, які поступово збільшують до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після застосування першої дози і після кожного збільшення дози рекомендується вимірювати у пацієнта артеріальний тиск у положенні стоячи через 1 годину після застосування для виключення можливої артеріальної гіпотензії.
Лікування Коріолом® потрібно припиняти поступово при зменшенні дози протягом 1 або 2 тижнів.
Якщо лікування переривалося більше ніж на 2 тижні, його відновлення потрібно розпочинати з найнижчої дози.
Есенціальна гіпертензія
Початкова доза Коріолу® становить 12,5 мг вранці після сніданку або по 6,25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу слід збільшити до 25 мг вранці (1 таблетка по 25 мг) або до 12,5 мг 2 рази на добу. Через 14 днів лікування дозу можна знову збільшити до 25 мг 2 рази на добу.
Максимальна доза Коріолу® для лікування артеріальної гіпертензії становить 25 мг 2 рази на добу.
Рекомендована початкова доза Коріолу® для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг* 2 рази на добу.
Хронічна стабільна стенокардія
Початкова доза Коріолу® становить 12,5 мг 2 рази на добу після їди. Через 2 дні лікування дозу слід збільшити до 25 мг 2 рази на добу.
Максимальна доза Коріолу® для лікування хронічної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу.
Рекомендована початкова доза Коріолу® для лікування стенокардії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг* 2 рази на добу.
Хронічна серцева недостатність
Коріол® рекомендується для лікування стабільної слабко чи помірно вираженої або тяжкої хронічної серцевої недостатності як допоміжний засіб при застосуванні стандартних препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ або препарати дигіталісу. Коріол® можуть також приймати пацієнти, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнту можна призначати Коріол® тільки після урівноваження доз діуретика, інгібітора АПФ та дигіталісу (якщо застосовано). Дозу підбирати індивідуально. Протягом перших 2-3 годин після початкового застосування або після збільшення дози необхідно провести ретельне медичне спостереження для перевірки переносимості препарату. Якщо у пацієнта відбудеться уповільнення частоти серцевих скорочень до величини менше 55 ударів на хвилину, дозу Коріолу®необхідно зменшити. Якщо з’являться симптоми артеріальної гіпотензії, спочатку слід розглянути можливість зниження дози діуретика або інгібітора АПФ; а якщо ці заходи є недостатніми, потрібно зменшити дозу Коріолу®.
На початку лікування Коріолом® або після збільшення дози може виникати транзиторне посилення серцевої недостатності. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Іноді необхідно тимчасово зменшити дозу Коріолу® або навіть відмінити. Після стабілізації клінічного стану можна поновити лікування Коріолом® або збільшити його дозу.
Початкова доза становить 3,125 мг* 2 рази на добу. Якщо пацієнт добре переносить цю дозу, її можна поступово збільшувати (через кожні 2 тижні) до досягнення оптимальної дози. Наступні дози становлять 6,25 мг 2 рази на добу, потім 12,5 мг 2 рази на добу і 25 мг 2 рази на добу. Пацієнтові слід приймати найвищу дозу, яку він добре переносить. Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг дозу можна обережно збільшити до 50 мг 2 рази на добу.
Пацієнти літнього віку
Дозу змінювати не потрібно.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Коріол® не рекомендується застосовувати пацієнтам із сильно вираженою печінковою недостатністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Для пацієнтів із систолічним артеріальним тиском більше 100 мм рт. ст. особливі зміни дози не потрібні (див. також розділ «Особливості застосування»).
* При необхідності застосування дози 3,125 мг призначати інші препарати карведілолу у відповідних лікарській формі та дозуванні.
Діти
Безпека та ефективність застосування Коріолу® дітям не встановлені, тому застосовування препарату дітям протипоказано.
Термін придатності
5 років.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 оС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
Таблетки по 12,5 мг: по 7 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці; по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.
Таблетки по 25 мг: по 7 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці; по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці; по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
КРКА, д.д., Ново место, Словенія.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.
Viridis Bot
