Telegram BotViridis Bot

Київ
Всі аптеки
Київ
Всі аптеки
ЛАЕН ТАБ. 600МГ №10 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Рецептурний
ID: 23970
Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті

ЛАЕН ТАБ. 600МГ №10

Нема в наявності

Артикул:37362

0 відгуків

Діюча речовина

лінезоліду 600 мг

Виробник

КУСУМ ХЕЛТХКЕР

упаковка

1029.92 грн
  • Характеристики

    Умови видачі

    По рецепту;

    Виробник

    КУСУМ ХЕЛТХКЕР;

    Форма випуску

    упаковка;

  • Інструкція

    Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.

    Склад

    діюча речовина: лінезолід (linezolid);

    1 таблетка містить лінезоліду 600 мг;

    допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль частково прежелатинізований, натрію крохмальгліколят (тип А), гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, покриття Opadry 0ЗВ58600 білий: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколі.

    Лікарська форма

    Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

    Основні фізико-хімічні властивості: овальні, гладенькі з обох боків двоякоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

    Фармакотерапевтична група

    Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X Х08.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка.

    Лінезолід є синтетичним антибактеріальним засобом, який належить до нового класу протимікробних препаратів – оксазолідинонів. In vitro активний проти аеробних грампозитивних, деяких грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів. Лінезолід селективно пригнічує синтез білків у бактеріальних клітинах шляхом унікального механізму дії. Зокрема, він зв’язується з ділянкою на бактеріальній рибосомі (23S субодиниця із 50S) та перешкоджає утворенню функціонального 70S ініціюючого комплексу, який є важливим компонентом процесу трансляції.

    До лінезоліду чутливі такі мікроорганізми: грампозитивні аероби Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus; коагулазонегативні стафілококи Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококи групи C, стрептококи групи G; грампозитивні анаероби Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.

    Резистентні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species

    Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.

    Резистентність до лінезоліду пов’язана з точковими мутаціями в 23S рРНК. Зниження чутливості до лінезоліду спостерігається при застосуванні у пацієнтів з інфекціями, що важко піддаються лікуванню, та/або при застосуванні протягом тривалого часу. Повідомлялось про резистентність до лінезоліду ентерококів, золотистого стафілокока і коагулазонегативних стафілококів.

    Фармакокінетика.

    Абсорбція.

    Лінезолід швидко та у значному об’ємі абсорбується після внутрішнього прийому. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність лінезоліду при пероральному прийомі є повною (майже 100 %). Тому лінезолід можна застосовувати перорально або внутрішньовенно без корекції дози. Одночасний прийом їжі не впливає значною мірою на абсорбцію препарату. Після перорального прийому в дозі 600 мг двічі на добу максимальна та мінімальна концентрації у рівноважному стані складають 21,2 мг/л та 6,15 мг/л відповідно. Рівноважний стан досягається на другий день терапії.

    Розподіл в організмі.

    Об’єм розподілу у рівноважному стані становить у середньому 40-50 літрів, що приблизно відповідає загальній кількості рідини у тілі. Відомо, що лінезолід швидко розподіляється у тканинах з доброю перфузією. Ступінь зв’язування з білками плазми крові − приблизно 31 % та не залежить від концентрації препарату в плазмі крові.

    Відношення концентрації лінезоліду в слині та поті до концентрації в плазмі крові становить 1,2:1 та 0,55:1 відповідно. Відношення концентрації в бронхоальвеолярній лаважній рідині та в альвеолярних клітинах легень до максимальної концентрації в плазмі крові у рівноважному стані − 4,5:1 та 0,15:1 відповідно. Відношення концентрації в спинномозковій рідині до максимальної концентрації в плазмі крові після багаторазового прийому лінезоліду − 0,7:1.

    Mетаболізм.

    Лінезолід переважно метаболізується шляхом окиснення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбоксильної кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксіоцтової кислоти (PNU-142300) та метаболіту гідроксіетилгліцину (PNU-142586). Метаболіт гідроксіетилгліцин (PNU-142586) є предомінантним метаболітом у людини, який, як вважають, утворюється шляхом неферментативного процесу. Метаболіт аміноетоксіоцтова кислота (PNU-142300) визначається у меншій кількості. Також ідентифіковані інші «малі» неактивні метаболіти. Відомо, що лінезолід мінімально метаболізується з можливою участю у цьому процесі системи цитохрому людини Р450. Проте метаболічні шляхи для лінезоліду до кінця не вивчені.

    Виведення.

    У пацієнтів з нормальною функцією нирок або з незначною чи помірно вираженою нирковою недостатністю лінезолід у рівноважному стані переважно екскретується з сечею у вигляді PNU-142586 метаболіту (40 %), у незміненому вигляді (30 %) та у вигляді PNU-142300 метаболіту (10 %). Препарат у незміненому вигляді в калі практично не виявляється, тоді як частка кожного з основних метаболітів, PNU-142586 та PNU-142300, складає 6 % та 3 % відповідно. Період напіввиведення лінезоліду в середньому становить 5-7 годин.

    Ненирковий кліренс складає приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. Незначна ступінь нелінійності кліренсу спостерігається при підвищенні дози лінезоліду. Очевидно, це є наслідком більш низького ниркового та нениркового кліренсу при вищих концентраціях лінезоліду. Проте ця різниця в кліренсі є незначною та не впливає на явний період напіввиведення.

     

    Показання

    Інфекції, спричинені чутливими анаеробними і аеробними грампозитивними мікроорганізмами, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:

    • нозокоміальна пневмонія;
    • негоспітальна пневмонія;
    • ускладнені інфекції шкіри та її структур, зокрема інфекції на тлі діабетичної стопи без супутнього остеомієліту, спричинені Staphylococcus aureus (метицилінчутливими та метицилінрезистентними ізолятами), Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae;
    • неускладнені інфекції шкіри та її структур, спричинені Staphylococcus aureus (тільки метицилінчутливими ізолятами) або Streptococcus pyogenes;
    • інфекції, спричинені ентерококами, включаючи резистентні до ванкоміцину штами Enterococcus faecium та faecalis.

    Якщо збудники інфекції включають грамнегативні мікроорганізми, клінічно показане призначення комбінованої терапії.

    Протипоказання

    Відома гіперчутливість до лінезоліду або будь-якого іншого компонента препарату.

    Одночасний прийом будь-яких лікарських засобів, які пригнічують моноаміноксидазу А та В (таких як, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід), або протягом двох тижнів після прийому таких препаратів.

    За винятком випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску, Лаен® не слід призначати пацієнтам з такими супутніми клінічними станами або супутнім прийомом нижчезазначених препаратів:

    • неконтрольована артеріальна гіпертензія, феохромоцитома, карциноїд, тиреотоксикоз, біполярна депресія, шизоафективний розлад, гострі епізоди запаморочення;
    • інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, агоністи 5-НТ1рецепторів серотоніну (триптани), прямі та непрямі симпатоміметики (включаючи адренергічні бронходилататори, псевдоефедрин, фенілпропаноламін), вазопресори (епінефрин, норепінефрин), допамінергічні сполуки (допамін, добутамін), петидин або буспірон.

    Застосування у період вагітності або годування груддю

    Застосування під час вагітності. Немає адекватних даних щодо застосування лінезоліду вагітними жінками. Результати досліджень на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Існує потенційний ризик для людини. Лаен® не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

    Застосування під час годування груддю. Результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати в грудне молоко. Отже, слід припинити годування груддю протягом лікування препаратом.

    Фертильність.

    В дослідженнях на тваринах отримано дані щодо зниження фертильності при застосуванні лінезоліду.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

    Необхідно попереджати пацієнтів про можливість розвитку запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції») під час прийому лінезоліду та рекомендувати їм не керувати автомобілем та не працювати з іншими механізмами у разі виникнення названих симптомів.

    Спосіб застосування та дози

    Лаен® призначати 2 рази на добу перорально незалежно від прийому їжі.

    Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту. Максимальна тривалість лікування становить 28 днів. Безпека та ефективність лінезоліду при застосуванні протягом більш ніж 28 днів не встановлені.

    Максимальна доза для дорослих і дітей віком від 12 років не повинна перевищувати 600 мг 2 рази на добу.

     

    Рекомендовані дози для дорослих та дітей віком від 12 років:

    Показання

     
    Доза Тривалість лікування (дні)
    Дорослі та діти віком від 12 років
    Госпітальна пневмонія 600 мг кожні 12 годин   10-14
    Негоспітальна пневмонія (зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією)
    Ускладнені інфекції шкіри та її структур
    Інфекції, спричинені Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину, зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією 600 мг кожні 12 годин   14-28  
    Неускладнені інфекції шкіри та її структур Дорослі: 400 мг кожні 12 годин* Діти віком від 12 років: 600 мг кожні 12 годин 10-14

    * Застосовують лінезолід в іншій лікарській формі з можливістю відповідного дозування

    Пацієнтів, які розпочали лікування з парентеральної форми лінезоліду, можна перевести на пероральну форму, оскільки біодоступність лінезоліду при застосуванні внутрішньо складає майже 100 %.

    Пацієнти літнього віку.

    Немає потреби в корекції дози.

    Пацієнти з нирковою недостатністю (зокрема з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв). Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності; проте два основні метаболіти лінезоліду кумулюються у пацієнтів з нирковою недостатністю зі збільшенням їх накопичення у пацієнтів з більшим ступенем важкості ниркової дисфункції. Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю не рекомендується проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, слід зважити при застосуванні лінезоліду пацієнтам з нирковою недостатністю і наявністю потенційних ризиків накопичення таких метаболітів. І лінезолід, і два метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом 3-годинного сеансу гемодіалізу, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.

    Пацієнти із печінковою недостатністю.

    Корекція дози не потрібна. Проте клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується застосовувати лінезолід цим пацієнтам лише тоді, коли очікувана користь від лікування переважатиме потенційний ризик.

    Діти.

    Препарат у даній лікарській формі призначати дітям віком від 12 років.

    Передозування

    Специфічного антидоту немає.

    Не було зареєстровано випадків передозування.

    У разі передозування показане симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин шляхом гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду за допомогою перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два основних метаболіти лінезоліду також частково виводяться шляхом гемодіалізу.

    Побічні реакції

    Інфекції та інвазії: кандидоз (зокрема оральний та вагінальний кандидоз) або грибкові інфекції, вагініт, антибіотикоасоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний коліт.

    З боку системи кровообігу та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, мієлосупресія, панцитопенія, сидеробластна анемія.

    З боку імунної системи: анафілаксія.

    Розлади з боку метаболізму та харчування: лактоацидоз, гіпонатріємія.

    Психічні розлади: безсоння.

    Неврологічні розлади: головний біль, перверсії смаку (металічний присмак), запаморочення, гіпостезія, парестезія, серотоніновий синдром, судоми, периферична невропатія.

    З боку органів зору: погіршення зору, неврит зорового нерва, зорова невропатія, втрата зору, зміна зорового відчуття, зміна сприйняття кольору, дефект поля зору.

    З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

    З боку серця: аритмія (тахікардія).

    З боку судин: артеріальна гіпертензія, флебіт, тромбофлебіт, транзиторна ішемічна атака.

    З боку шлунково–кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, локальний або загальний біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, гастрит, здуття живота, глосит, послаблення випорожнень, панкреатит, стоматит, розлади або зміна кольору язика, знебарвлення поверхні зубів.

    З боку гепатобіліарної системи: аномальні функціональні печінкові проби, збільшення рівнів АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, загального білірубіну.

    З боку шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, надмірне потовиділення, свербіж, висип, кропив′янка, бульозні ураження шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, алопеція.

    З боку нирок та сечовидільної системи: поліурія, ниркова недостатність, підвищення азоту сечовини крові, підвищення креатиніну.

    З боку репродуктивної системи та молочних залоз: вульвовагінальні порушення.

    Загальні порушення: пропасниця, втома, гарячка, зростання відчуття спраги, локалізований біль.

    Дослідження.

    Біохімія:

    • підвищення: АСТ, АЛТ, ЛДГ, лужна фосфатаза, азот сечовини крові, креатинінкіназа, ліпаза, амілаза, білірубін, креатинін, натрій, кальцій;
    • зниження: загальний білок, альбумін, натрій, кальцій;
    • підвищення або зниження: калій, бікарбонат, хлориди, глюкоза (не натще).

    Гематологія:

    • підвищення: еозинофіли, ретикулоцити;
    • зниження: гемоглобін, гематокрит, еритроцити;
    • підвищення або зниження: тромбоцити, лейкоцити, нейтрофіли.

    Термін придатності

    2 роки.

    Умови зберігання

    Зберігати при температурі не вище 25ºС.

    Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Упаковка

    По 4 таблетки у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

    По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

    Категорія відпуску

    За рецептом.

    Виробник

    КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

    KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

    Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

    СП-289 (A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/

    SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India

  • Відгуки (0)