ЛЕРКАМЕН ТАБ. 20МГ №28

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

№ UA/0583/01/01 от 23.01.2014 до 23.01.2019 По рецепту

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат;
оболочка: Opadry 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172)).

№ UA/0583/01/02 от 04.12.2015 до 04.12.2020 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Лерканидипин — селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС. Несмотря на короткий Т½, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного распределения; не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных АГ наблюдается редко.
Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч; степень связывания с белками плазмы крови — >98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%, при этом она снижается до 1/3 этого значения, если препарат применяют у здоровых добровольцев натощак. Т½ составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней степени мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

ПОКАЗАНИЯ:

эссенциальная АГ легкой или средней степени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендованная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки внутрь не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и достигнутого эффекта доза может быть повышена до 20 мг. Дозирование устанавливается постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.
Леркамен можно принимать одновременно с блокаторами β-адренорецепторов (атенолол), диуретиками (гидрохлоротиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл).
Поскольку кривая зависимости «доза-ответ» крутая и имеет плато при дозах, составляющих 20–30 мг, маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, но в то же время возможно увеличение выраженности побочных эффектов.
Пациенты пожилого возраста. Хотя данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что при выборе суточной дозы коррекция не нужна, следует соблюдать особую осторожность, начиная лечение.
Применение при нарушении функции почек или печени. Необходимо соблюдать особую осторожность, когда начинают лечение больных с нарушением функции почек или печени легкой и умеренной степени. Обычно доза 10 мг/сут переносится хорошо, но к повышению дозы до 20 мг/сут следует подходить с осторожностью. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться у больных с нарушением функции печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы. Леркамен не рекомендуется для применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к дигидропиридинам или другим компонентам препарата (указанным в разделе «Состав»); период беременности и кормления грудью (см. Применение в период беременности или кормления грудью). Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченая застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. На протяжении одного месяца после инфаркта миокарда. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3A4, циклоспорином и соком грейпфрута (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке. Специальные условия не требуются.