ЛИНЕЗОЛИД-ГЕТЕРО ТАБ. 600МГ №10

Склад
діюча речовина: лінезолід;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 600 мг лінезоліду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, Opadry White 03B58895.

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, овальні, зі скошеними краями, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою, з написом «H» з одного боку та написами «L» і «8», розділеними рискою, зі зворотного боку таблетки.
Таблетка може бути розділена на дві рівні частини.

Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X X08.

Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)

Показання
Лінезолід, таблетки по 600 мг, застосовують у поєднанні з іншими препаратами для лікування туберкульозу, спричиненого мікобактеріями туберкульозу у дорослих і підлітків з масою тіла не менше 30 кг.
Лінезолід, таблетки по 600 мг, застосовують тільки як препарат другої лінії терапії, коли антимікобактеріальні препарати першої лінії не підходять внаслідок резистентності або непереносимості.
Слід розглянути офіційні керівництва по лікуванню туберкульозу, наприклад рекомендації ВООЗ: (http://www.who.int/tb/MDRTBguidelines2016.pdf).

Протипоказання
Відома гіперчутливість до лінезоліду або до будь-якого іншого компонента препарату.
За винятком випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску, лінезолід не слід призначати пацієнтам з такими супутніми клінічними станами або у разі супутнього прийому таких препаратів:
‒ пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, карциноїдною пухлиною, тиреотоксикозом, біполярною депресією, шизоафективним розладом, гострими епізодами запаморочення;
‒ пацієнтам, які приймають такі лікарські препарати: петидин, псевдоефедрин і фенілпропаноламін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Лінезолід протипоказаний жінкам, які годують груддю (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Дорослі і підлітки віком від 12 років і масою тіла не менше 30 кг
Лінезолід-Гетеро, таблетки по 600 мг, застосовують перорально по 600 мг один раз на добу. Доза може бути зменшена до 400–300 мг/добу, якщо розвиваються серйозні несприятливі ефекти (див. розділ «Побічні реакції»).

Особливі групи пацієнтів
Застосування пацієнтам літнього віку: немає потреби в корекції дози.
Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю (зокрема із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв): фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності, проте два основні метаболіти лінезоліду накопичуються у пацієнтів із нирковою недостатністю тим більше, чим більший ступінь тяжкості ниркової дисфункції. Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю не рекомендується проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, при застосуванні лінезоліду пацієнтам із нирковою недостатністю слід зважити потенційні ризики накопичення цих метаболітів. І лінезолід, і два метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, пацієнтам, які отримують таке лікування, лінезолід слід застосовувати після гемодіалізу. Отже, лінезолід слід приймати з особливою обережністю пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності, які проходять діаліз, і тільки в разі, якщо очікувана користь перевершить теоретичний ризик.
Дотепер не існує досвіду введення лінезоліду пацієнтам, які перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі (CAPD), або застосовують альтернативні види лікування ниркової недостатності (крім гемодіалізу).
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю: клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати лінезолід лише тоді, коли очікувана перевага від лікування вища за потенційний ризик.

Спосіб застосування
Лінезолід, таблетки по 600 мг, можна приймати з їжею або між прийомами їжі.
Діти.
Препарат у цій лікарській формі призначати дітям віком від 12 років і масою тіла не менше 30 кг.
Потенційний ризик зниження чоловічої фертильності слід враховувати при лікуванні підлітків (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування
Специфічний антидот невідомий.
Не було зареєстровано випадків передозування.
У разі передозування показане симптоматичне лікування із проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.

Побічні ефекти
Слід зазначити, що більшість доступних даних з безпеки для лінезоліду були отримані у пацієнтів з іншими захворюваннями, при дослідженнях із застосуванням більш високих доз лінезоліду тривалістю менше чотирьох тижнів.

Побічні реакції:
Найпоширенішими побічними явищами, пов’язаними з прийомом препарату, які призвели до припинення лікування, були головний біль, діарея, нудота і блювання. Близько 3 % пацієнтів припинили лікування, оскільки вони відчували пов’язані з прийомом препарату побічні явища.
Нижче наведено побічні реакції, які спостерігалися під час лікування лінезолідом згідно з частотою їх прояву.
Система органівЧасто (> 1/100,
< 1/10Нечасто
(> 1/1000,
< 1/100)Поодинокі (>1/10000,< 1/1000)Рідкісні (< 1/10 000)Частота невідома (не можна встановити з наявних даних)
Інфекції та інвазіїКандидоз (зокрема оральний та вагінальний) або грибкові інфекціїВагініт  Антибіотико-асоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний коліт
З боку кровоносної та лімфатичної системиАнемія
 Еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцито-пеніяПанцитопе-нія
  Мієлосупресія, сидеробластна анемія
З боку імунної системи    Анафілаксія
З боку метаболізму та харчування Гіпонатріємія
   Лактатацидоз
З боку психікиБезсоння    
З боку нервової системи
 Головний біль, перверсії смаку (металевий присмак), запамороченняГіпестезія, парестезія,
конвульсії  Серотоніновий синдром, периферична невропатія
З боку органів зору
  Погіршення зоруДефект поля зору
  Зорова невропатія, неврит зорового нерва, втрата зору, зміна зорового чуття, зміна сприйняття кольору
З боку органів слуху та лабіринту Дзвін у вухах   
З боку серця
  Аритмія
(тахікардія)   
З боку судин
  Артеріальна гіпертензія, флебіт, тромбофлебітТранзиторна ішемічна атака  
З боку шлунково-кишкового тракту
 Діарея, нудота, блювання, локальний або загальний біль у животі, запор, диспепсіяПанкреатит, гастрит, сухість у роті, глосит, рідкі випорожнення, стоматит, розлади або зміна кольору язикаЗнебарвлен-ня поверхні зубів  
З боку гепатобіліарної системиАномальні функціональні печінкові проби, збільшення рівнів аланінамінотранс-ферази, аспартаттрансамі-нази або лужної фосфатазиПідвищення рівня загального білірубіну   

З боку шкіри та підшкірної клітковини
 Свербіж, висипанняДерматит, надмірне потовиділення, кропив’янка  Бульозні ураження шкіри при синдромі Стівенса–Джонсона та токсичному епідермальному некролізі, ангіоедема, алопеція
З боку нирок і сечовидільної системи
 Підвищення рівня азоту сечовини кровіНиркова недостатність, поліурія, підвищення креатиніну   
З боку репродуктивної системи та молочних залоз Вульвовагінальні порушення   
Загальні розлади та порушення у місці введення
 Озноб, біль у місці введенняВтома, гарячка, посилення спраги, локалізований біль   
ДослідженняБіохімія
Підвищення лактатдегідрогенази, креатинінкінази, ліпази, амілази або глюкози. Зниження загального рівня білка, альбуміну, натрію та кальцію. Підвищення або зниження калію або бікарбонату.
Гематологія
Підвищення вмісту нейтрофілів або еозинофілів. Зниження рівня гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів. Підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів.Біохімія
Підвищення рівня натрію або кальцію. Зниження рівня глюкози. Підвищення або зниження рівня хлоридів.
 
Гематологія
Підвищення кількості ретикулоцитів. Зниження кількості нейтрофілів.   

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка
Таблетки по 600 мг; по 10 таблеток у блістері, по 1 або 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Гетеро Лабз Лімітед/Hetero Labs Limited.

Адреса
Юніт-V, Блок V і V-А, ТСІIC - Формулейшн СЕЗ, С. №№ 439, 440, 441 і 458, Полепаллі Віледж, Джадчерла Мандал, Телангана Стейт, 509301, Індія/Unit-V, Block V and V-A, TSIIC - Formulation SEZ, S. Nos 439, 440, 441 & 458, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Telangana State, 509301, India.